Antiarritmicos/ antihipertensivos Dra. Paola Benítez

“Arritmia cardíaca, trastorno del ritmo cardíaco que puede ser debido o un aumento (taquiarritmia) o disminución (bradiarritmia) anormal de la frecuencia cardíaca, acompañada o no de irregularidades el ritmo”.

Bloqueantes de canales de Na+ dependientes de voltaje Antagonistas de receptores B-adrenérgicos Fármacos que prolongan el PA y el período refractorio cardíaco Fármacos de los canales de Ca+2 tipo L dependientes de voltaje.

Activación eléctrica cardiaca

PM reposo-85 mV 1. Reposo : mc permeable K+ 2. Despolariza: -65 mV, genera PA 3. Fase 0 o despolarización rápida, entra Na+ 1-2mseg +20/+30mv (mc+) 4. Se completa repolarización, canales Na+ reactivan Período refractario

REPOLARIZACIÓN POTENCIALES DE ACCIÓN HUMANA Fase 1: repolarización Inactivación de Na+ y activación de canales K+ Fase 2: Meseta Entra Ca+2(acoplamiento- excitación-contracción) Inicia salida K+ Fase 3:Canales Ca+2 se inactivan, aumenta salida K+, acelera repolarización Fase 4: ocurre entre dos potenciales de acción. Carga negativa Diástole

ORIGEN DE LAS ARRITMIAS CARDÍACAS

MECANISMO DE ACCIÓN Receptor A para Na+ Bases débiles Forma neutra atraviesa mc y la catiónica se une receptor Potencial acción Estado cerrado (diástole) Abierto inicio (fase 0) Inactivo (final de fase 0) para iniciarse al final de la fase 3 Afinidad por receptor no constante (hipótesis del receptor modulado)

Reacciones adversas: Diarrea, hipopotasemia, efectos resequedad boca, visión borrosa, retención urinaria. Hipersensibilidad (fiebre, urticaria, asma, hepatitis, depresión medular) Flúter y fibrilación auricular. Arritmias ventriculares

Indicaciones terapéuticas: V.I. monitoreo ECG y P arterial, arritmias ventriculares

Fibrilación ventricular

Afinidad canales Na+ Escasa biodisponibilidad V.I. Hígado Dosis altas, convulsiones. Tratamiento de arritmias por digitálicos. Poco efectiva taquicardia ventricular. Lidocaína Similar a Lidocaína Efectos adversos gastrointestinales Tratamiento de taquicardia ventricular Mexiletina

ANTIARRITMICOS DE CLASE IC

Bloquea canales Na+ en estado abierto, prolongando Ca2+ y de K+. Contraindicada pacientes IC. Hígado CYP2D6 Reacciones adversas digestivas( sabor metálico, anorexia, ictericia) Neurológicas (visión borrosa,, mareos temblor) Cardiovasculares( hipotensión, depresión contractibilidad, bradicardia, bloqueo AV) Propafenona Carece de efectos bloquenates B. CYP2D6 No produce reacciones adversas cardíacas. Fármaco de elección de fibrilación auricular. Flecainida

Ca+

Mecanismo de acción Aumento del tono simpático Deprimen excitabilidad y aumento de fibrilación ventricular Suprimen potenciales de acción Ca+ dependientes Antiisquémicos, antihipertensivos y antiagregantes plaquetarios Evitan hipopotasemia

Estreñimiento, anorexia, náusea, cefaleas y trastornos del sueño Flúter y F. auricular

Bloquea receptor B-adrenérgico que prolonga la repolarización. Tratamiento de taquiarritmias

ANTIARRITMICOS CLASE III Inhibidor de la corriente de K+

IBUTILIDA Inhibidor selectivo de la corriente de I K, aumenta la entrada de Na en Fase 2. Conversión farmacológica del flúter en fibrilación. V.I, la oral forma metabolitos inactivos.

Taquicardias, flúter y fibrilación auricular