FARM106 INSTITUTO DE FARMACOLOGIA

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FARMACOS OPIOIDES FARM106 INSTITUTO DE FARMACOLOGIA

2 ANALGESICOS OPIOIDES Papaver somníferum

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9 Mecanismo de acción -Los receptores  en las neuronas estan acoplados a proteínas GTP dependientes, e inhiben adenilil ciclasa, activan corriente de K+ operada por receptores y suprimen canales de Ca+2 sensibles a voltaje.

10 Efecto Analgésico Central
Estimula la sustancia gris periacueductal y el núcleo reticular paragigantocelular A nivel de la médula Inhibe la transmisión del impulso nociceptivo en el asta posterior Inhibe la liberación de substancia P A nivel periférico Inhiben la descarga de los estímulos nociceptivos

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13 Depresión respiratoria
es la causante de la muerte en intoxicación, efecto directo sobre el centro respiratorio disminuye la capacidad de activación por C02 Depresión de la tos Morfina y opiodes relacionados deprimen el reflejo de la tos Efectos nauseosos y eméticos (40%) Activación de la zona quimiorreceptora desencadenante de la emesis/respuesta variable entre-individuos, en general son transitorios

14 Aparato Cardiovascular
Vasodilatación periferica inducida por descarga de histamina (anti-Hl) la que se manifiesta cuando el paciente alza la cabeza, o se pone de pie hipotensión ortostática lo que produce el desmayo Broncoconstricción por liberación de histamina Tubo digestivo Estómago-(-) motilidad gástrica (-) vaciamiento gástrico-aumenta posibilidad de reflujo esofágico. Inhibe o desaparecen ondas peristálticas aumenta el tono - espamo-desecación de fecas-estreñimiento

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18 Farmacocinética Buena absorción gastrointestinal y rectal. También parenteral y transdérmica -Sufren de metabolización de primer paso 25% (F), mayor efecto por administración parenteral -Distribución y biotransformación: 33% unido a pp. heroina, codeina y metadona mas liposolubles -Conjugación con ác. glucorónico Morfina-6-glucoronido más activa -Eliminación renal: Se excreta muy poco sin cambios. 90% el primer día Efectos adversos y precauciones: Depresión respiratoria, nausea, mareos, vómito, estreñimiento.

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20 Otros Analgésicos Tramadol (metabolito de codeina) agonista débil  y un inhibidor de la recaptura de NA Imipramina y amitriptilina. A nivel central inhibe la recaptura de NA Ketamina un anestésico disociativo bloquea los canales del receptor NMDA Lidocaina. Anestésico local