FARMACOS ANTIARRITMICOS Q UE ES UNA A RRITMIA ?? Trastorno cardiaco debido a una FC anormal con irregularidad o no del ritmo cardíaco: ↑ Frecuencia cardiaca.

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1 FARMACOS ANTIARRITMICOS Q UE ES UNA A RRITMIA ?? Trastorno cardiaco debido a una FC anormal con irregularidad o no del ritmo cardíaco: ↑ Frecuencia cardiaca (taquiarritmia) o a ↓ Frecuencia carciaca (bradiarritmia) anormal Las arritmias en ausencia de cardiopatía estructural pueden producir: Taquicardias paroxísticas Síncope Muerte súbita

2 Supraventriculares: Arritmia sinusal respiratoria Taquicardia sinusal Extrasistoles auriculares o contracciones auriculares prematuras Taquicardias supraventriculares Taquicardia Auricular Aleteo Auricular Fibrilación Auricular Bradiarritmias Bradicardia sinusal Bloqueos AV Enfermedad del nodo sinusal Ventriculares: Extrasistoles Ventriculares (Contracciones ventriculares prematuras ) Taquicardia ventricular no sostenida Taquicardia ventricular sostenida Fibrilacion ventricular TIPOS DE ARRITMIAS

3 Arritmias Supraventriculares  Arritmia sinusal respiratoria: Variación del ritmo cardiaco según la respiración. Se suele dar en gente joven y no es preciso tratarla.  Taquicardia Sinusal: Se produce por ansiedad, ejercicio, anemia, alcoholismo y tabaquismo e Insuficiencia Cardiaca No precisa tratamiento específico, pero sí actuar sobre la causa Dejar el tabaco y alcohol Corregir la anemia  Extrasistoles ventriculares Contracciones auriculares prematuras : Suelen presentarse en personas sanas asociadas a: Isquemia miocárdica, Insuf. Cardíaca Enf. Pulmonar Si provocan síntomas es preciso tratarlas con ß bloqueadores.

4 TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR  Taquicardia supraventricular:  La frecuencia cardíaca es superior a 100 lat/min. Aparece a cualquier edad de forma puntual o crónica.  PUEDEN OCURRIR POR: Reentrada en el nodo auriculo ventricular. Sindrome de WOLF- Parkinson-White. palpitaciones rápidas de inicio y cese súbito. Sindrome de WPW  Provoca taquicardias paroxísticas con síntomas y ECG inicial anormal causado por rutas (circuitos) eléctricas adicionales en el corazón, taquicardia supraventricular  Una de las causas más comunes de trastornos de frecuencia cardíaca rápida (taquiarritmias) en niños.

5 ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES  Aleteo Auricular o Flútter auricular: La frecuencia cardiaca es aprox. 150 lat/min. Se asocia a: Cardiopatia crónica o Enfermedad Pulmonar  Fibrilación Auricular: Frecuente, sobre todo en personas mayores y pacientes con cardiopatia. Si se da de forma paroxística provoca síntomas ocasionales: Palpitaciones rápidas e irregulares, Sensacion de falta de aire Mareo Dolor precordial

6 BRADIARRITMIAS Son arritmias lentas ocasionadas por: Falta de formación del impulso electrico Fallo de la conducción con los ventriculos. Asintomaticas y no precisan tratamiento médico A veces, implantación de marcapasos. 1.-Bradicardia sinusal: Frecuente en personas sin cardiopatia (Deportistas que entrenan ) En general no precisa tratamiento. Puede producirse dentro de la enfermedad del nodo sinusal. 2.- Bloqueos AV por: Retraso en la conducción de los impulsos eléctricos desde las auriculas a los ventrículos. Algunos impulsos eléctricos no pasan a los ventrículos. Más grave x que no permite pasar ningún impulso desde las auriculas a los ventriculos

7 La enfermedad del Nodo Sinusal: Asociado a una amplia gama de taquicardias y bradicardias Puede producir: Mareos Palpitaciones. Es necesario estudiarlo con ECG o Holter.

8 ARRITMIAS VENTRICULARES 1.-Taquicardia ventricular sostenida: Impulsos ventriculares a una FC 100 lat/min y supera 30 segundos. Se presenta con: Palpitaciones, mareo, dolor torácico y síncope. Para determinar el diagnostico es necesario: ECG Tx Urgente. 2.-Taquicardia ventricular no sostenida: Impulsos ventriculares no supera los 30s y cede espontáneamente. Con cardiopatía estructural se considera un indicador Arritmia maligna. En pxs sin cardiopatía no tiene mal pronóstico

9 ARRITMIAS VENTRICULARES 3.-Fibrilación ventricular: Es una alteración del ritmo cardiaco consistente en una gran desorganización de los impulsos ventriculares y ausencia de latido efectivo. Los sintomas son: Ausencia de pulso Pérdida súbita de conocimiento Resulta mortal en sólo unos minutos El Tratamiento es siempre la cardioversión eléctrica inmediata (choque electrico en el tórax ) M aniobras de reanimación cardiopulmonar

10 4.-Extrasistoles Ventriculares El impulso surge de un punto aislado del ventriculo (foco ectópico) y se anticipa respecto al ritmo habitual. No suelen tratarse Carecen de sintomas Buen pronóstico. Si el px percibe síntomas secundarios a los EV ( una especie de vuelco en el corazón ) Hay que:  Controlar factores: Tabaco, café y estrés.  De ser necesario tratamiento dar betabloqueadores sólo para mejorar la calidad de vida.  En pxs con cardiopatía crónica, (CI, Hta, miocardiopatia, disfunción del ventriculo izquierdo, etc.) Puede implicar un ↑ de la mortalidad.

11 ARRITMIAS INDUCIDAS POR FARMACOS Digital: produce bradicardia sinusal, bloqueo Verapamil: produce bradicardia sinusal. Diltiazen : produce bloqueo AV. Bloqueadores ß :produce bradicardia sinusal Quinidina: produce taquicardia sinusal y aleteo auricular y taquic V con ↑ del intervalo QT Amiodarona: TV taquicardia ventricular Flecainida: taquicardia ventricular

12 EFECTOS PROARRITMICOS Es el agravamiento de la arritmia original o la inducción de nuevas arritmias. Son las reacciones adversas más peligrosas de los f. antiarrítmicos. Deprimen automatismo produciendo: bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular x ( bloqueo canales Na, Prolongación excesiva DPA) En pxs con bloqueo utilizar con precaución o no utilizarse en absoluto. Extrema vigilancia al administrar dos o más antiarritmicos se producen efectos proarrítmicos por interacciones.

13 MECANISMOS DE LAS ARRITIMIAS 1.Automaticidad aumentada: un latido automático o desencadenado genera una arritmia de reentrada. se incrementa la fase 4 (estimulación ß adrenérgico, hipopotasemia) 2. Posdespolarizaciones y automaticidad desencadenada: Se altera el potencial de acción cardiaco normal x lo que puede quedar interrumpido o ir seguido por despolarización anormal. (posdespolarizaciones) que dan origen a ritmos anormales desencadenados. Puede haber: prolongación del potencial de acción (por hipopotasemia y fármacos anti arrítmicos)

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16 GRUPO IAGRUPO IBGRUPO ICGRUPO IIGRUPO IIIGRUPO IVOTROS QuinidinaLidocainaFlacainidaPropanolAmiodaronaVerapamiloDigoxina ProcainamidaAtenololDiltiacem Timolol Pindolol

17 GRUPO I A: Actúan bloqueando los canales de Na+ y K+ cardiacos, su uso es limitado por inducir toxicidad proarritmica: taquicardia ventricular helicoidal, aleteo ventricular en pacientes con cardiopatia. QUINIDINA Biodisponibilidad: 80-90% Unión a proteínas: 80% T1/2: 3-16 h. Concentración plasmática: 2-5 mg/ml Excreción: renal INDICACIONES Conversion y prevencion de la fibrilacion auricular y taquicardia ventricular EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, náuseas, vómito, quininismo, reacciones de hipersensibilidad DOSIS 300-600 mg c/ 6 h.

18 PROCAINAMIDA B iodisponibilidad: 80-90% Unión a proteinas: 20% T1/2: 3-5 h. Excreción: renal Concentracion plasmatica: 3-8 mg/ml INDICACIONES Conversión y prevencion de la fibrilacion auricular y taquicardia ventricular EFECTOS ADVERSOS LES, anorexia, nauseas y neutropenia. Toxicidad proarritmica TV helicoidal y aleteo ventricular. Dosis: 250-500 mg cada 6 h.

19 GRUPO IB LIDOCAINA Dado que no es antagonista de ningún tipo de receptor y que solo bloquea canales de Na, es el único antiarrítmico del grupo I que puede considerarse puro. Se utiliza en el tratamiento de: Taquirritmias ventriculares graves que aparecen: Postinfarto de miocardio Durante cateterismo, cardioversión o cirugía. Dosis: C arga 1-3 mg/kg 20-50 mg/min(IV) de sostén 1-4 mg/min (IV) Efectos adversos : mareo, confusión, delirio, convulsiones, coma Eliminación: hepática ( T1/2 120min)

20 GRUPO I C FLECAINIDA INDICACIONES Tratamiento de arritmias ventriculares sintomáticas en pxs sin cardiopatía estructural Es muy potente en el tx de fibrilación auricular y de arritmias ventriculares CONTRAINDICACIONES Bloqueos de rama del haz de Hiss Insuficiencia cardiaca

21 PRECAUCION Pacientes con cardiopatía estructural Arritmias ventriculares CI Infarto del miocardio DOSIS 50-200 mg cada 12 hrs. EFECTOS ADVERSOS Mareos Nausea Cefalea Disminución de la contractibilidad miocárdica. Eliminación: hepática T ½ 10-18 hrs

22 GRUPO II MECANISMO DE ACCION S e fijan a los receptores β-adrenérgicos con una alta afinidad y especificidad. INDICACIONES Los ß bloqueantes ↓ mortalidad de los pxs post infarto de miocardio. ↓FC y suprimen el automatismo anormal y la actividad desencadenada x potenciales precoces Prolonga el periodo refractario y ↓ vel.conduccion/ Nodulo AV. Controla Frecuencia ventricular en Px con Arritmias supravent. Algunos pueden inducir Taquicardia helicoidal

23 Distribución y Eliminación Se unen en un alto porcentaje a proteínas plasmáticas,se metabolizan ampliamente en el hígado y los metabolitos se eliminan por la orina ABSORCION Son moléculas liposolubles que se absorben muy bien en el tubo digestivo pero solo una pequeña parte de ellos llega a la circulación sistémica, sufren un importante metabolismo del primer paso hepático.

24 PROPANOLOL MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista competitivo de receptores ß 1 y ß 2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca. INDICACIONES : Taquiarritmias, taquicardia por ansiedad, miocardiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis : 10-40 mg 3-4 veces/día. Máx.: 240 mg/día para taquiarritmias y para el resto 160 mg/día. Reacciones adversas Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud; trastornos del sueño, pesadillas. No administrar durante el embarazo

25 GRUPO III AMIODARONA Inhibe todos los canales de los receptores ß adrenergicos Prolonga el periodo refractario y ↓ vel.conducción AV En Tx crónico equilibra la repolarización. INDICACIONES Muy eficaz en: Arritmias Ventriculares Arritmias Supraventriculares Su uso es limitado por las reacciones adversas que provoca. DOSIS: 100-400 mg 1 vez al día.

26 Biodisponibilidad: 25-65% Unión a proteínas: 95-99% T1/2: 28-110 días Excreción: renal Concentración plasmática: 0.5- 2.5 mg/ml EFECTOS ADVERSOS Temblor Hipotiroidismo o hipertiroidismo Fotosensibilidad Infección pulmonar. Bradicardia sinusual Bloqueo AV Aumento de la desfibrilación

27 GRUPO IV VERAPAMILO Unión a proteínas: en un 90%. Vida media: 4 horas. Metabolismo: Hepático Biodisponibilidad: del 20—35% se encuentra reducida por el efecto de primer paso. Pasa fácilmente la barrera placentaria. Eliminación: por vía renal

28 INDICACIONES Arritmias cardíacas, Taquicardia Angina variante de Prinzmetal Angina de esfuerzo Angina inestable Hipertensión arterial (esencial) Cardiomiopatía hipertrófica Migraña Fenómeno de Raynaud Ateroesclerosis. EFECTOS ADVERSOS: Reacciones de hipersensibilidad: Rash, edema de tobillos, exantema, máculas Hiperplasia gingival (con el uso de uno a nueve meses), náusea, constipación, íleo, taquicardia, hipotensión Dosis: 80- 120 cada 6-8 h.

29 DILTIAZEM ↓FC y suprimen el automatismo anormal y la act.desencadenada por potenciales precoces Prolongan el periodo refractario y ↓ vel.conduccion Nodulo AV. Controlan Frecuencia ventricular en Px con Arritmias Supraventriculares Biodisponibilidad del 40%. T1/2: 2-5h. Unión a las proteínas: 70-80%. Metabolismo: hepático. Concentración plasmática:10-20%. Eliminación: orina y bilis. INDICACIONES Angina estable crónica, Angina por vasoespasmo coronario, Hipertensión, Aleteo y fibrilación auricular, Taquicardia paroxística supraventricular.

30 INDICACIONES Angina estable crónica, Angina por vasoespasmo coronario, Hipertensión, Aleteo y fibrilación auricular, Taquicardia paroxística supraventricular. EFECTOS SECUNDARIOS Rxs de hipersensibidad: Edema, rash, enrojecimiento facial, flebitis Petequias, sudoración, fotosensibilidad, Cefalea, mareo, insomnio, somnolencia, disnea, alteraciones en el electrocardiograma, bradicardia, bloqueo aurículo ventricular de I grado, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia, angina, síncope, hipotensión, dolor torácico. Dosis: 30-60 mg cada 6 h.

31 Otros: Digoxina: Aumenta el tono Vagal biodisponibilidad: 70-80% Unión a proteínas: 25% T1/2: 35-40h. Excreción: renal Concentración plasmática: 0.5- 2 mg/ml Indicación: AF, aleteo auricular. Efectos adversos: anorexia, náuseas, vómitos, trastornos visuales. Toxicidad: intoxicacion digitalica bloqueo AV grave, TA. Dosis: 0.125- 0.5 mg 1 vez al día.

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33 Grupo/ medicam ento Biodispo nibilidad % Union a proteinas plasmaticas % T ½ horas Excreción renal % Volumen distribucio L/Kg [] plasmatic a µ/ml Efectos Adversos IA quinidina 80-90803-16102,72-5 Diarrea nausea vomito quininismo Procainamida 80-90203,56023-8 Anorexia Nausea neutropenia IB Lidocaina I.V.651,8511-6 Mareo Confusión Delirio convulsiones IC Flecainida 1008013404,90.2-1 mareo Nausea Cefalea ↓ctr.mioc. III Amiodarona 25-6595-9928-110 dias 7660.5-2,5temblor neuropatia perif. Hipotiroidismo hipertiroidism fotosensibilida

34 Grupo/ medicamento Dosis oral mantenimiento mg v.o. Dosis de carga i.v. Dosis de mantenimiento i.v. Indicacion pri maria Toxicidad Pro-arritmica comun IA quinidina300-600 Cada 6h 6-10mg/kg vel 0.3- 0.5mg/kg/min N/V Conversion prevencion AF/VT Taquicardia. Ventricular. Aleteo auric. Procainamida 250-500 Cada 3-6h 15mg/kg en 60 min 1-4mg/min Conversion prevencion AF/VT Taquicardia Ventricular Aleteo aricular IB Lidocaina 1-3mg/kg adm en 20-50 mg/min 1-4mg/min Taquicardia ventricular no descrita IC Flecainida 50-200 cada 12h Aleteo auricular Tq ventrit Bradicardia sinusal III Amiodarona 100-400 una vez dia 15mg/minx10 min, 1mg/minx 6h 0.5-1mg/min Fibrilacion auricular Aleteo auricular Taq supraventricular VT/VF Bradicardia sinusal bloqueo AV

35 NUEVOS FARMACOS ANTIARRITMICOS Irbesartran Dronedarona Salmetrol Triotropion bromide