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Entre los remedios más valiosos que pudo Dios Todopoderoso dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal ni tan eficaz como el.

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Presentación del tema: "Entre los remedios más valiosos que pudo Dios Todopoderoso dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal ni tan eficaz como el."— Transcripción de la presentación:

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2 Entre los remedios más valiosos que pudo Dios Todopoderoso dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal ni tan eficaz como el opio Sydenham (1680 )

3 ESTRUCTURA DE LA MORFINA DERIVADO FENANTRENO CON DOS ANILLOS ALIFÁTICOS ESTRUCTURA EN FORMA DE T

4 NATURALES MORFINA CODEINA PAPAVERINA TEBAINA SEMISINTETICOS HEROÍNA DIHIDROMORFONA DERIVADOS DE TEBAINA(buprenorfina) SINTETICOS SERIE DEL MORFINANO SERIE DE LA DIFENILPROPILAMINA(metadona) SERIE DEL BEZOMORFINANO SERIE DE LA FENILPIPERIDINA(meperidina, fentanilo)

5 AGONISTAS PUROS MORFINA HEROÍNA PETIDINA METADONA FENTANILO SUFENTANILO AGONISTAS –ANTAGONISTAS MIXTOS NALORFINA PENTAZOCINA BUTORFANOL NALBUFINA BUPRENORFINA ANTAGONISTAS PUROS NALOXONA METILNALTREXONA NALTREXONA ALVIMOPAN

6 RECEPTORES OPIOIDES POLIMORFISMO GENÉTICO

7 RECEPTORES µ RECEPTORES δ RECEPTORES κ RECEPTORES ORL 1

8 ES EL RECEPTOR IMPLICADO EN EL EFECTO ANALGÉSICO DE LOS OPIOIDES DEPRESIÓN RESPIRATORIA ESTREÑIMIENTO TOLERANCIA

9 LOCALIZACIONES MEDULARES LÁMINAS SUPERFICIALES (ZONA DE WALDEYER Y SUSTANCIA GELATINOSA) LOCALIZACIONES SUPRAESPINALES µ: PERIACUEDUCTAL,NUCLEOS DORSAL Y MEDIANO DEL RAFE,CUERPO ESTRIADO,CORTEX(I Y III) δ: CORTEX (I,II Y VI),ESTRIADO κ: ACCUMBENS,ESTRIADO Y TÁLAMO

10 EFECTOS SOBRE SNC RESPIRATORIOS CARDIOVASCULARES EFECTOS SOBRE EL TUBO DIGESTIVO EFECTOS OFTALMICOS EFECTOS SOBRE EL FETO

11 ANALGESIA EFECTOS PSICOMOTORES EFECTOS PSICOAFECTIVOS EFECTOS HIPNOTICOS EFECTOS EN ECG Y POTENCIALES EVOCADOS TOLERANCIA PRURITO

12 DEPRESIÓN RESPIRATORIA RIGIDEZ TORÁCICA BRONCOCONSTRICCIÓN DEPRESIÓN DE LA TOS

13 EFECTOS SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA EFECTOS SOBRE LOS VASOS EFECTOS SOBRE LA CONTRACCIÓN CARDIACA

14 NAÚSEAS Y VÓMITOS ESTREÑIMIENTO AUMENTO DE PRESIÓN EN VIAS BILIARES

15 RETENCIÓN URINARIA

16 MIOSIS

17 DEPRESIÓN RESPIRATORIA EN EL RN EN CASO DE ADMINISTRAR A LA MADRE

18 ANESTESIA Y REANIMACIÓN TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO Y CRÓNICO

19 FENTANILO SUFENTANILO ALFENTANILO REMIFENTANILO

20 ALTO VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN PROLONGADA RIESGO DE ACUMULACIÓN METABOLISMO HEPÁTICO UNIÓN A PROTEINAS 80%

21 VIA TRANSDÉRMICA VIA TRANSMUCOSA

22 POTENCIA SILMILAR A LA DEL FENTANILO METABOLISMO POR COLINESTERASAS INESPECÍFICAS NO HAY IMPACTO DEL METABOLISMO HEPATICO NI DE LA FUNCIÓN RENAL LA DOSIS DEBE REDUCIRSE EN EL ANCIANO Y EN EL OBESO

23 ES EL OPIACEO MENOS LIPOSOLUBLE SE FIJA A LA ALBÚMINA SE METABOLIZA DE TRES MODOS: GLUCUROCONJUGACIÓN Morfina-3-glucurónido (50%) Morfina-6-glucurónido (10%) SULFOCONJUGACIÓN N-DESMETILACIÓN EL METABOLISMO ES HEPÁTICO.BIODISPONIBILIDAD DE 20 A 40% SE ELIMINA POR LA ORINA

24 VIA ORAL VIA SUBCUTÁNEA E INTRAMUSCULAR VIA INTRAVENOSA VIA PERIDURAL E INTRATECAL

25 VIA ORAL ABSORCIÓN RÁPIDA BIODISPONIBILIDAD DEL 30% Efecto primer paso hepático VARIABILIDAD INTERINDIVIDUAL NECESIDAD DE TITULACIÓN DE LA DOSIS ÚTIL

26 VIA SUBCUTANEA E INTRAMUSCULAR LA ABSORCIÓN ES RÁPIDA PERO INCONSTANTE EFECTO MÁXIMO A LOS 60 MINUTOS DURACIÓN DE LA EFICACIA DE 4 A 6 HORAS VARIABILIDAD INTERINDIVIDUAL

27 ORAL: DOSIS INICIAL 20 A 60 mg (5 a 10 / 4 horas) INTRAVENOSA: DOSIS DE 2 A 10 mg / 4 horas APROXIMADAMENTE 60 mg DE MORFINA ORAL EQUIVALEN A 10 mg DE MORFINA IV LA DISMINUCIÓN DE LA DOSIS TRAS UN TRATAMIENTO PROLONGADO SE REDUCE UN 50% CADA 2-3 DIAS HASTA INTERRUMPIRSE

28 CODEINA……………………………….60 mg= 10 mg MORFINA TRAMADOL……………………………50 mg= 10 mg MORFINA PETIDINA……………………………….50 mg = 10 mg MORFINA MORFINA I.V………………………….1mg I.V. = 3 mg M. ORAL OXICODONA………………………….1mg = 2 mg M. ORAL HIDROMORFONA ORAL……….1 mg= 8mg M. ORAL BUPRENORFINA…………………….0,2 mg= 6mg M. ORAL

29 TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO COLITIS ULCEROSA Y ENFERMEDAD DE CROHN LITIASIS BILIAR SHOCK HIPOVOLÉMICO

30 DÉBIL AFINIDAD POR LOS RECEPTORES ES UNA PRODROGA 10% SE METABOLIZA A MORFINA NO ACTIVA EN 15% DE CAUCASIANOS EFECTO PRIMER PASO HEPÁTICO MENOR QUE LA MORFINA

31 MENOR POTENCIA QUE LA MORFINA ÚTIL SOLA,O BIEN, SE ASOCIA CON AINES NO SUELE CREAR ADICCIÓN SE UTILIZA COMO ANTITUSIVO Y ANTIDIARREICO

32 ASOCIADA A PARACETAMOL: 30 mg de codeina y 500 mg de paracetamol LIBERACIÓN SOSTENIDA: comprimidos de 60 mg

33 CARACTERÍSTICAS Y ACTIVIDAD ANALGÉSICA ACTIVIDAD ANTICOLINÉRGICA MAYOR TOXICIDAD CARDIACA Y NEUROLÓGICA AUMENTA LA SENSIBILIDAD DEL LABERINTO DOSIS DE mg EQUIVALE A 10 mg DE MORFINA DURACIÓN DEL EFECTO ENTRE HORAS

34 VIA PARENTERAL ABSORCIÓN RÁPIDA UNIÓN A PROTEINAS % ATRAVIESA BHE Y LA PLACENTA ALTO ACLARAMIENTO PLASMÁTICO( METABOLISMO HEPÁTICO) METABOLITO POR DESMETILACIÓN : NORPETIDINA

35 CARDIOVASCULARES CONVULSIONES LA SOBREDOSIFICACIÓN CURSA CON AGITACIÓN ACÚMULO DE METABOLITO ACTIVO ANALGÉSICO NORPETIDINA PSICOESTIMULANTE CONVULSIONANTE

36 FARMACOCINÉTICA DERIVADO SEMISINTÉTICO,6 A 8 VECES MÁS POTENTE QUE LA MORFINA BIODISPONIBILIDAD ORAL DE 35% A 60% INICIA LA ACCIÓN A LOS 30 mn DE ADMINISTRARLA METABOLISMO HEPÁTICO ELIMINACIÓN RENAL

37 FARMACODINÁMICA EFECTOS SUPERPONIBLES A LOS DE LA MORFINA RATIO DE EQUIANALGESIA 7,5: 1,ENTRE MORFINA ORAL E HIDROMORFONA ORAL EFECTOS SECUNDARIOS SIMILARES A LOS DE LA MORFINA,SÓLO VARÍA EN QUE DISMINUYEN LOS PROBLEMAS DE TOLERANCIA ESTÁ CONTRAINDICADA EN INSUFICIENCIA HEPATICA GRAVE,EPILEPSIA NO CONTROLADA E INSUFICIENCIA RESPIRATORIA DESCOMPENSADA

38 INDICADA EN EL TRATAMIENTO DE DOLOR ONCOLÓGICO EN CASO DE RESISTENCIA O INTOLERANCIA A LA MORFINA SE PRESENTA EN CAPSULAS: 4, 8, 16 y 24 mg

39 FARMACOCINÉTICA AGONISTA PURO LIBERACIÓN BIFÁSICA BIODISPONIBILIDAD DEL 60% METABOLISMO HEPÁTICO Noroxicodona Oximorfona ELIMINACIÓN RENAL LA INSUFICIENCIA HEPÁTICA O RENAL NECESITA ADAPTAR LA DOSIS

40 FARMACODINAMIA RATIO DE EQUIANALGESIA CON LA MORFINA ES DE 2:1 ( 2 mg DE MORFINA= 1 mg DE OXICODONA) LOS EFECTOS DE LA OXICODONA SON SIMILIARES A LOS DE LA MORFINA, AL IGUAL QUE LOS EFECTOS SECUNDARIOS

41 FORMA ORAL DE LIBERACIÓN INMEDIATA: (CAPSULAS DE 5, 10 y 20 mg) LIBERACIÓN SOSTENIDA: (COMPRIMIDOS DE 10,20,40 y 80 mg) INDICADA EN DOLOR CRÓNICO ONCOLÓGICO

42 FARMACOCINÉTICA OPIOIDE SINTÉTICO ANÁLOGO A LA CODEÍNA BIODISPONIBILIDAD ORAL 70% A 90% METABOLISMO HEPÁTICO O-DEMETIL-TRAMADOL (tres veces más potente) ELIMINACIÓN RENAL

43 FARMACODINAMIA DOBLE MECANISMO DE ACCIÓN Agonista parcial receptor µ Interacción con los receptores alfa2-adrenérgicos inhibe la recaptación de NA y serotonina

44 FORMA ORAL DE LIBERACIÓN INMEDIATA (comp 50 a 100 mg) FORMA ORAL DE LIBERACIÓN SOSTENIDA PRESENTACIÓN PARENTERAL ( ampollas de 100 mg) UTILIZACIÓN EN DOLOR AGUDO Y EN DOLOR CRÓNICO DOSIS RECOMENDADA ES DE 50 a 100 mg/4-6 horas sin sobrepasar los 400 mg / dia

45 ADMINISTRAR LENTAMENTE POR VIA INTRAVENOSA VIGILAR LA APARICIÓN DE CONFUSIÓN,ATAXIA,Y ALETARGAMIENTO CONTROL DE CONSTANTES VITALES INCORPORACIÓN PROGRESIVA PARA EVITAR LA APARICIÓN DE HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA NO REALIZAR TAREAS PELIGROSAS NO SUSPENDER TRATAMIENTO DE FORMA BRUSCA CONTRAINDICADA LA INGESTA DE ALCOHOL

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