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Analgésicos Opioides Equipo 12 Denisse Gpe Loya de la Cerda Eduardo Lazo González Humberto Leal Bailey Ilse Irene Mandujano Cruz.

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1 Analgésicos Opioides Equipo 12 Denisse Gpe Loya de la Cerda Eduardo Lazo González Humberto Leal Bailey Ilse Irene Mandujano Cruz

2 Definición de Términos OPIÁCEOS: alcaloides derivados del opio OPIOIDES: alcaloides naturales y sintéticos ENDORFINAS: OPIODES ENDÓGENOS PARECIDOS A LA MORFINA β Endorfinas

3 Naturales –Morfina –Codeína Sintéticos –Metadona –Nalbufina –Meperidina –Tramadol –Dextrometorfano Opiodes Alcaloides naturales y sintéticos Papaver somniferum

4 FenantrenosFenilheptilaminasFenilpiperidinasMorfianos Morfina Hidromorfina Oximorfina Heroína* Codeína Oxicodeína Dihidrocodeína Hidrocodona Nalbufina Buprenorfina Metadona Propoxifeno Fentanil Sulfentanil Alfentanil Remifentanil Meperidina Difenoxilato* Difenoxina* Loperamida* Levoranol Butorfanol Pantazocina (Benzomorfano) Agonista Potente Agonista Leve a Moderado Acción mixta Tramadol*

5 Agonistas

6 Farmacocinética Absorción: Oral (la morfina esta limitada por el amplio efecto del 1er paso en cambio la codeína* se absorbe muy bien),rectal, IM, IV Distribución: Atraviesan BHE y BP Se localizan en altas concentraciones en Hígado, Cerebro, Riñón, Pulmón, músculo*, t. graso*.

7 Farmacocinética Metabolismo: Hepático (glucoronidación) Morfina M3G-Neuroexcitador*->Convulsiones 10%M6G-Analgésico potente* Ésteres (Heroína)->se hidrolizan a->morfina Codeína Un metabolito desmetilado de la Meperidina (Normeperidina-> Convulsiones) Excreción: Renal

8 Farmacodinamia Mecanismo de acción Provocan analgesia al unirse a receptores específicos acoplados a proteínas G, ubicados principalmente en regiones de SNC (Cerebro, Tálamo, Sistema Límbico y médula espinal) implicadas en la transmisión y modulación del dolor. Tipos de receptores* Analgesia supraespinal (Endorfinas>encefalinas>dinorfinas) Analgesia espinal, miosis y sedación(Dinorfinas) Euforia(Encefalinas) pueden causar Disforia

9 Mecanismo de Acción Los receptores se localizan tanto en las neuronas transmisoras de dolor de la médula espinal como en las aferentes primarias que conducen el mensaje de dolor hacia ellas. Acciones celulares –Cerrar un canal de Ca++ dependiente de voltaje y por lo tanto reducir la liberación de neurotransmisores en la terminación presináptica. –Hiperpolarizar e inhibir así las neuronas postsinápticas al abrir los canales de K+.

10 Efectos Farmacológicos Efectos en SNC Efectos Periféricos

11 Efectos Farmacológicos en SNC -Analgesia -Euforia -Sedación y somnolencia -Depresión Respiratoria -Supresión de la tos -Miosis (TOXICIDAD) -Efectos en la temperatura

12 Efectos Farmacológicos Periféricos Sistema Cardiovascular -Hipotensión ortostática, bradicardia Tracto Gastrointestinal -Estreñimiento, disminución de la motilidad. Vías Biliares -Contracción del músculo biliar, espasmo (Cólico biliar) -Aumento de concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa.

13 Efectos Farmacológicos periféricos Vías renales -Deprimen función renal -Antidiurético -Aumento de tono del esfínter -Aumento de tono en los uréteres y vejiga. Útero -Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino Neuroendocrinos -Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen niveles de LH, FSH, ACTH. -Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina Piel - Rubor y calentamiento de piel por liberación de Histamina

14 Efectos Adversos Son producto de la extensión de acción farmacológica -Inquietud conductual (Disforia) -Temblores -Depresión Respiratoria -Rigidez de tronco -Náusea y vómito -Aumento de presión intracraneana -Hipotensión postural -Estreñimiento -Retención urinaria -Prurito -Urticaria Por administración parenteral y raquídea

15 Efectos Adversos Tolerancia -Comienza con la primera dosis del opioide. -Se manifiesta clínicamente hasta después de 2 o 3 semanas de administración frecuente a dosis terapeútica. -Tolerancia Cruzada -Rotación de opioide en tratamientos crónicos para dolor de enfermedades terminales.

16 Efectos Adversos Tolerancia GradosDeTolerancia AltoMedioBajo Analgesia Euforia Disforia Perturbación Sedación Depresión Respiratoria Antidiuresis Náuseas y Vómito Supresión de la tos BradicardiaMiosis Estreñimiento Convulsiones

17 Efectos Adversos Dependencia Física Dependencia Psicológica

18 Efectos Adversos Dependencia Física Siempre acompaña a la tolerancia -La falta de administración del medicamento origina un síndrome de abstinencia. -Síndrome de supresión precipitada *Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona) *Administración de agonistas parciales (pentazocina) en pacientes que reciben agonistas puros

19 Síndrome de Abstinencia Signos y síntomas -Rinorrea -Lagrimeo -Movimientos de masticación -Escalofríos -Piloerección -Hiperventilación -Hipertermia -Midriasis -Mialgias -Vómito -Diarrea -Ansiedad La intensidad de este cuadro depende de la dependencia física desarrollada a los opioides *Metadona*

20 Efectos Adversos Dependencia psicológica -La euforia, la indiferencia a los estímulos y la sedación causada por estos analgésicos favorecen su uso compulsivo. -La dependencia psicológica se refuerza por el desarrollo de dependencia física

21 Indicaciones Terapéuticas Dolor intenso -Morfina, oxicodona, fentanil Edema agudo pulmonar Tos -Dextrometorfano y codeína Diarrea -Difenoxilato (difenoxina), loperamida Temblor -Meperidina Aplicaciones en la anestesia -Fentanil, morfina

22 Contraindicaciones Pacientes con lesiones encefálicas Embarazo Función Pulmonar alterada -EPOC -ASMA Función hepática o renal alterada Enfermedad endocrina Íleo paralítico

23 Contraindicaciones Pacientes con lesiones encefálicas Embarazo Función Pulmonar alterada -EPOC -ASMA Función hepática o renal alterada Enfermedad endocrina Íleo paralítico

24 Antagonistas

25 Antagonistas competitivos. Afinidad alta para los sitios de fijación de opiodes μ Morfina Nalorfina* Levorfanol Levalorfán* Oximorfona Naloxona Naltrexona Nalmefeno *Primeros agonistas-antagonistas mixtos débiles usados como antagonistas.

26 Antagonistas Revierten los efectos opoides en 1 a 3 min. En personas con sobredosis de un opiode: –Normaliza la respiración, el nivel de conciencia, el tamaño de las pupilas y la actividad instestinal. En personas dependientes: precipita un síndrome de abstinencia. Aplicaciones terapéuticas: –Tratamiento de la intoxicación por opioides. –En el diagnóstico de la dependencia física. –Tratamiento de consumidores compulsivos de opioides.

27 Naloxona (parenteral) –Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo. –Vida media de 1 hora.* –Metabolismo por medio de conjugación con ácido glucorónico.

28 Naltrexona VO –Efectos duran 24 horas después de la dosis. –Mayor biodisponibilidad que Naloxona –Vida media de 3 horas se metaboliza a 6-Naltrexol con vida media de 13 horas. –Se excreta por vía renal –EA: náusea, (a dosis altas daño hepático) –CI: Pacientes con insuficiencia hepática o hepatitis aguda. Nalmefeno IV –Derivado de la Naltrexona –Ausencia de problemas de toxicidad hepática dependiente de la dosis.

29 Resumen

30 Alcaloides Naturales Morfina Codeína(Metilmorfina) VO Potente Antítusigeno

31 Alcaloides Sintéticos Heroína(Diacetilmorfina) Se convierte a morfina No es soluble se tiene que fundir Meperidina 10 veces menos potente que la morfina Igual actividad analgésica Difenoxilato y Loperamida Pertenecen al mismo grupo que la meperidina No Son analgésicos Son Antidiarreicos

32 Fentanilo 80 veces más potente como analgésico que la morfina Es un anestésico IV Alta Liposolubilidad Metadona Tx. Del síndrome de abstinencia

33 Propoxifeno (dextropropoxifeno) Guarda relación estructural con la metadona lo que le da su propiedad analgésica. Tx. De dolor leve a moderado y se puede dar combinado con acetaminofén o AAS. Dextrometofán No es analgésico Efecto antítusigeno (Para tos NO productiva) Efecto adictivo mínimo No produce depresión respiratoria


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