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FARMACOS OPIOIDES FARM107 INSTITUTO DE FARMACOLOGIA.

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1 FARMACOS OPIOIDES FARM107 INSTITUTO DE FARMACOLOGIA

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8 Derivados sintéticos de morfina Fenilpiperidina –Petidina (meperidina) y Fentanilo Metadona –Metadona y dextropropoxifeno Benzomorfano –Pentazocina y ciclazocina Tebaina –Etorfina y Buprenorfina

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10 Morfina Metadona +++ Fentanil Etorfina Petidina Nalorfina -- (++) Pentazocina Naloxona DAMGO +++ DPDPE ++ U agonista; - antagonista; (+) agonista parcial

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14 Efecto Analgésico Central Estimula la sustancia gris periacueductal y el núcleo reticular paragigantocelular A nivel de la médula Inhibe la transmisión del impulso nociceptivo en el asta posterior Inhibe la liberación de substancia P A nivel periférico Inhiben la descarga de los estímulos nociceptivos

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17 Depresión respiratoria es la causante de la muerte en intoxicación, efecto directo sobre el centro respiratorio disminuye la capacidad de activación por C02 Depresión de la tos Morfina y opiodes relacionados deprimen el reflejo de la tos Efectos nauseosos y eméticos (40%) Activación de la zona quimiorreceptora desencadenante de la emesis/respuesta variable entre-individuos, en general son transitorios

18 Aparato Cardiovascular Vasodilatación periferica inducida por descarga de histamina (anti-Hl) la que se manifiesta cuando el paciente alza la cabeza, o se pone de pie hipotensión ortostática lo que produce el desmayo Broncoconstricción por liberación de histamina Tubo digestivo Estómago-(-) motilidad gástrica (-) vaciamiento gástrico-aumenta posibilidad de reflujo esofágico. I.D. (-) secreción biliar,pancreática e intestinales, (+) el tono en reposo se observan espasmos 1.G. (- o desaparecen) ondas peristálticas aumenta el tono - espamo-desecación de fecas-estreñimiento

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21 Tolerancia y dependencia física Farmacocinética Buena absorción gastrointestinal y rectal. También parenteral y transdérmica -Sufren de metabolización de primer paso 25% (F), mayor efecto por administración parenteral -Distribución ybiotransformación: 33% unido a pp. heroina, codeina y metadona mas liposolubles -Conjugación con ác. glucorónico Morfina-6- glucoronido más activa -Eliminación renal: Se excreta muy poco sin cambios. 90% el primer día Efectos adversos y precauciones: Depresión respiratoria, nausea, mareos, vómito, estreñimiento.

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23 Otros Analgésicos Tramadol (metabolito de codeina) agonista débil y un inhibidor de la recaptura de NA Imipramina y amitriptilina. A nivel central inhibe la recaptura de NA Ketamina un anestésico disociativo bloquea los canales del receptor NMDA Lidocaina. Anestésico local


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