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Antagonistas del receptor de Angiotensina II Ariel Fariña.

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Presentación del tema: "Antagonistas del receptor de Angiotensina II Ariel Fariña."— Transcripción de la presentación:

1 Antagonistas del receptor de Angiotensina II Ariel Fariña

2 Receptores de Angiotensina II Diferentes tipos => distintas funciones. - AT 1 : AT 1A, AT 1B - AT 2 - AT atípicos (no en humanos) ANTAGONISTAS

3 Angiotensina I Angiotensina II ECA AT1AT2 Estimulación simpática Vasoconstric. Liberación de Aldosterona - Apoptosis - Vasodilatación - crecimiento cell Presión Arterial

4 Efectos cardiovasculares Inhibición del efecto vasoconstrictor directo mediado por A-II liberación de aldosterona y reabsorción de Na +. actividad simpática. actividad renina angiotensina en SNC => sensibiliza baroceptores. hipertrofia del músculo liso vascular y cardiaco.

5 Usos en clínica HTA escencial leve a moderada. ICC. Potenciales usos: - Reestenosis vascular post-angioplastía - progresión en insuficiencia renal. - Eritrocitosis post TxT renal (Conlon et al., 1996) - Reynaud (Pancera et al., 1997)

6 IECA v/s Antagonistas AT 1 1) HTA: - Kininas podrían contribuir a PA por liberación de NO endotelial al usar IECA. - Igual eficacia para tto de HTA. - Fh basal no se afecta - < incidencia de Tos (hasta el 2% de tratados con IECA requieren discontinuación de la droga.

7 IECA v/s Antagonistas AT 1 2) Hipertrofia VI: - Controversia si es capaz de revertirla, lo que está demostrado para IECA. 3) ICC: - disminución de mortalidad que IECA. - Tto de 2ª elección. - Dosis recomendadas: (mg/día) Losartán: Irbesartán: Candesartán: 4-16 Telmisartán: Valsartán:

8 IECA v/s Antagonistas AT 1 4) IRC: - IECA son beneficiosos, la progresión del daño renal. - Controversia respecto a los antagonistas AT1: Estudios demostrarían que serían parecidos a IECA. Otros exponen que tienen disminución de proteinuria. 5) Nefropatía DM: - IECA: beneficio demostrado para DM-1. - Antagonistas AT1: beneficio demostrado para DM-2.

9 Contraindicaciones 1) Absolutas: Hipersensibilidad. Hiperaldosteronismo 1º. Estenosis renal bilateral. Embarazo: Trimestres 2º y 3º. 2) Relativas: Embarazo: Primer trimestre. Lactancia.

10 Efectos adversos más frecuentes Mareos: 4% Insomnio: 1% Hipotensión con 1ª dosis (dosis dependiente) Infección respiratoria alta: 8% Tos: 3% Congestión nasal: 2% Náuseas: 2% Diarrea: 2%

11 LOSARTÁN Biodisponibilidad: 33 %. Importante primer paso hepático Metabolizado por P450 => E-3174, 40x más potente Inicio de acción: 6 hrs. Peak: 1 / 3-4 hrs. T ½: / 6-9 hrs Excreción: Urinaria = 35% Heces = 60% Propiedades Farmacocinéticas:

12 LOSARTÁN Usuales: 25 – 100 mg/día. Inicio: - 25 mg 1/día, si diurético o intravascular mg 1/día si no recibe diurético. Dosis: LOSAPRES: 50 mg x 28 : $ CORODIN: 50 mg x 30 : $ COZAAR: 50 mg x 30 : $ Valor:

13 CANDESARTÁN V/S Losartán: Menor metabolismo Hepático. Biodisponibilidad: 15 %. Inicio de acción: 2-3 hrs. Peak: 6-8 hrs. Duración: > 24 hrs T ½: 5-9 hrs Excreción: Urinaria = 30% Heces = 70% Propiedades Farmacocinéticas:

14 CANDESARTÁN Usuales: 4 – 32 mg/día. Inicio: 16 mg 1/día (monoterapia) 8 mg en hipovolemia y daño hepático. Dosis: BLOX: - 8 mg x 30 : $ mg x 30: $ ATACAND: - 8 mg x 30 : $ mg x 15 : $ BLOPRESS: - 8 mg x 30 : $ mg x 30 : $ Valor:

15 IRBESARTÁN Biodisponibilidad: %. Inicio de acción: 1-2 hrs. Peak: hrs. Duración: > 24 hrs T ½: hrs Excreción: Urinaria = 20% Heces = 80% Propiedades Farmacocinéticas:

16 IRBESARTÁN Usuales: 150 mg/día (hasta 300). Dosis: APROVEL: 150 mg x 28 : $ Valor:

17 VALSARTÁN Biodisponibilidad: 23 %. Inicio de acción: 6 hrs. Peak: 2 hrs, con efecto máximo a las 4-6 hrs T ½: 9 hrs Excreción: Urinaria = 13% Heces = 83% Propiedades Farmacocinéticas:

18 VALSARTÁN Usuales: 80 mg/día (máxima: 320) Puede aumentarse a 160 mg/día (eff máximo se observa a las 4-6 sem). Ajuste en daño hepático: hasta 80 mg/día. Dosis: TAREG (cápsulas): 80 mg x 28 : $ mg x 28 : $ Valor:

19 TELMISARTÁN Dosis: Usuales: 40 mg/día (máxima: 80) En hipovolemia: 20 mg/día. Valor: MICARDIS : 40 mg x 28 : $ mg x 28 : $15.000

20 Al cambiar tto antihipertensivo por antagonista AT1 Betabloqueador: dosis progresivamente Diuréticos: Corregir, si existe, depleción de volumen o de sodio. Clonidina: dosis progresivamente. Otros: Suspender inmediatamente y comenzar con antagonista AT1.

21 Fin


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