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Antagonistas del receptor de Angiotensina II
Ariel Fariña
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Receptores de Angiotensina II
Diferentes tipos => distintas funciones. - AT1: AT1A , AT1B - AT2 - AT atípicos (no en humanos) ANTAGONISTAS
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AT1 AT2 Angiotensina I ECA Angiotensina II Presión Arterial
Estimulación simpática Apoptosis Vasodilatación crecimiento cell Liberación de Aldosterona Vasoconstric. Presión Arterial
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Efectos cardiovasculares
Inhibición del efecto vasoconstrictor directo mediado por A-II liberación de aldosterona y reabsorción de Na+. actividad simpática. actividad renina angiotensina en SNC => sensibiliza baroceptores. hipertrofia del músculo liso vascular y cardiaco.
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Usos en clínica HTA escencial leve a moderada. ICC. Potenciales usos:
- Reestenosis vascular post-angioplastía - progresión en insuficiencia renal. - Eritrocitosis post TxT renal (Conlon et al., 1996) - Reynaud (Pancera et al., 1997)
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IECA v/s Antagonistas AT1
1) HTA: - Kininas podrían contribuir a PA por liberación de NO endotelial al usar IECA. - Igual eficacia para tto de HTA. - Fh basal no se afecta - < incidencia de Tos (hasta el 2% de tratados con IECA requieren discontinuación de la droga.
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IECA v/s Antagonistas AT1
2) Hipertrofia VI: - Controversia si es capaz de revertirla, lo que está demostrado para IECA. 3) ICC: - disminución de mortalidad que IECA. - Tto de 2ª elección. - Dosis recomendadas: (mg/día) Losartán: Irbesartán: Candesartán: Telmisartán: Valsartán:
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IECA v/s Antagonistas AT1
4) IRC: - IECA son beneficiosos, la progresión del daño renal. - Controversia respecto a los antagonistas AT1: Estudios demostrarían que serían parecidos a IECA. Otros exponen que tienen disminución de proteinuria. 5) Nefropatía DM: - IECA: beneficio demostrado para DM-1. - Antagonistas AT1: beneficio demostrado para DM-2.
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Contraindicaciones 1) Absolutas: 2) Relativas: Hipersensibilidad.
Hiperaldosteronismo 1º. Estenosis renal bilateral. Embarazo: Trimestres 2º y 3º. 2) Relativas: Embarazo: Primer trimestre. Lactancia.
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Efectos adversos más frecuentes
Mareos: 4% Insomnio: 1% Hipotensión con 1ª dosis (dosis dependiente) Infección respiratoria alta: 8% Tos: 3% Congestión nasal: 2% Náuseas: 2% Diarrea: 2%
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LOSARTÁN Propiedades Farmacocinéticas: Biodisponibilidad: 33 %.
Importante primer paso hepático Metabolizado por P450 => E-3174 , 40x más potente Inicio de acción: 6 hrs. Peak: 1 / 3-4 hrs. T ½: / 6-9 hrs Excreción: Urinaria = 35% Heces = 60%
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LOSARTÁN Dosis: Valor: Usuales: 25 – 100 mg/día.
Inicio: mg 1/día, si diurético o intravascular. - 50 mg 1/día si no recibe diurético. Valor: LOSAPRES: 50 mg x 28 : $11.000 CORODIN: 50 mg x 30 : $15.500 COZAAR: 50 mg x 30 : $20.500
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CANDESARTÁN Propiedades Farmacocinéticas:
V/S Losartán: Menor metabolismo Hepático. Biodisponibilidad: 15 %. Inicio de acción: 2-3 hrs. Peak: 6-8 hrs. Duración: > 24 hrs T ½: 5-9 hrs Excreción: Urinaria = 30% Heces = 70%
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CANDESARTÁN Dosis: Valor: Usuales: 4 – 32 mg/día.
Inicio: 16 mg 1/día (monoterapia) 8 mg en hipovolemia y daño hepático. Valor: BLOX: mg x 30 : $10.500 - 16 mg x 30: $ ATACAND: mg x 30 : $12.000 - 16 mg x 15 : $ 8.000 BLOPRESS: - 8 mg x 30 : $18.000 - 16 mg x 30 : $23.500
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IRBESARTÁN Propiedades Farmacocinéticas: Biodisponibilidad: 60-80 %.
Inicio de acción: 1-2 hrs. Peak: hrs. Duración: > 24 hrs T ½: hrs Excreción: Urinaria = 20% Heces = 80%
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IRBESARTÁN Dosis: Valor: Usuales: 150 mg/día (hasta 300).
APROVEL: 150 mg x 28 : $17.000
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VALSARTÁN Propiedades Farmacocinéticas: Biodisponibilidad: 23 %.
Inicio de acción: 6 hrs. Peak: 2 hrs, con efecto máximo a las 4-6 hrs T ½: 9 hrs Excreción: Urinaria = 13% Heces = 83%
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VALSARTÁN Dosis: Valor: Usuales: 80 mg/día (máxima: 320)
Puede aumentarse a 160 mg/día (eff máximo se observa a las 4-6 sem). Ajuste en daño hepático: hasta 80 mg/día. Valor: TAREG (cápsulas): mg x 28 : $12.890 160 mg x 28 : $12.890
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TELMISARTÁN Dosis: Valor: Usuales: 40 mg/día (máxima: 80)
En hipovolemia: 20 mg/día. Valor: MICARDIS : 40 mg x 28 : $11.500 80 mg x 28 : $15.000
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Al cambiar tto antihipertensivo por antagonista AT1
Betabloqueador: dosis progresivamente Diuréticos: Corregir, si existe, depleción de volumen o de sodio. Clonidina: dosis progresivamente. Otros: Suspender inmediatamente y comenzar con antagonista AT1.
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Fin
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