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Fármacos Ansiolíticos. Miedo b Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función la protección de la vida. b Dos tipos de respuestas: AgresiónAgresión.

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1 Fármacos Ansiolíticos

2 Miedo b Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función la protección de la vida. b Dos tipos de respuestas: AgresiónAgresión HuidaHuida

3 Angustia b Estado emocional que surge debido a un proceso inconsciente y amenazante para el yo y que intenta salir de la conciencia

4 Ansiedad b Manifestación física de la angustia. b Pérdida del control del tiempo.

5 Ansiolíticos ANSIEDAD Enfermedad incapacitante que se acompaña de temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial.

6 Ansiolíticos VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD Intensidad Duración Grado en que interfiere en sus actividades normales.

7 Ansiolíticos Tipos de Ansiedad Generalizada Pánico Fobias sociales Agarofobia Claustrofobia Por fármacos (anfetaminas, cocaína, H. Tiroidea, etc.)

8 Ansiolíticos b CLASIFICACIÓN BenzodiazepinasBenzodiazepinas BuspironaBuspirona MeprobamatoMeprobamato ZolpidemZolpidem

9 AnsiolíticosBENZODIAZEPINAS v Clorodiazepóxico v Diazepam * v Clorazepato dipotásico * v Oxazepam v Lorazepam v Triazolam v Nitrazepam v Flurazepam v Clonazepam * v Alprazolam * v Halazepam v Midazolam

10 Estructura N R3R3 N R 2b R 2a R1R1 R4R4 R3R3 Nucleo de 5- Aril -1,4- benzodiazepina N N O H3CH3C Cl Diazepam N N N N H3CH3C Cl Nucleo de 5-Aril-1,4- benzodiazepina

11 Son peligrosas y están contraindicadas: Cuando es necesario estar alerta Cuando es necesario estar alerta Depresión y Psicosis Depresión y Psicosis En personas con alto potencial de dependencia a fármacos En personas con alto potencial de dependencia a fármacos En los grandes bebedores de alcohol En los grandes bebedores de alcohol En combinación con el alcohol y otros depresores del SNC En combinación con el alcohol y otros depresores del SNC En el embarazo En el embarazo En ancianos En ancianos Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

12 MECANISMO DE ACCIÓN Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el GABA - A y canales de cloro potenciando los efectos inhibitorios de este neurotransmisor. Receptores : BZ1 memoria, conocimiento BZ1 memoria, conocimiento y función motora. y función motora. BZ2 sueño. BZ2 sueño. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

13 FARMACOCINÉTICA _ Absorción rápida y completa por vía oral excepto clorazepato _ Se distribuye por todo el organismo _ Atraviesan barreras _ Se metabolizan en hígado por el SMH a NORDIAZEPAM Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

14 FARMACOCINÉTICA _ Se eliminan principalmente por orina _ La vida media se alarga en pacientes ancianos, enfermedad hepática y prematuros _ La vida media es variable. Ejemplo: DIAZEPAM 20 a 100 hrs. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

15 EFECTOS FARMACOLÓGICOS Sedación Hipnosis Hipnosis Disminución de la ansiedad Disminución de la ansiedad Relajación muscular* Relajación muscular* Actividad anticonvulsivante Actividad anticonvulsivante Amnesia anterógrada Amnesia anterógrada Centrale s Vasodilatación coronaria Bloqueo neuromuscular * Periférico s Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

16 EFECTOS COLATERALES Sedación Sedación Somnolencia Somnolencia Mareos y/o vértigos Mareos y/o vértigos Aumento de apetito Aumento de apetito Tolerancia ToleranciaDependencia Síndrome de abstinencia Irritabilidad e insomnio * Irritabilidad e insomnio * Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos con un margen de seguridad alto DEPRESIÓN DEPRESIÓN Cefalea Cefalea Visión borrosa Visión borrosa Náusea Náusea Vómito Vómito Diarrea Diarrea Confusión Confusión Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

17 INTERDEPENDENCIAS Con el alcohol y otros depresores del SNC ya que su combinación puede ocasionar la muerte Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

18 INDICACIONES: Ansiolítico Ansiolítico Sedantes Sedantes Hipnóticos Hipnóticos FLURAZEPAM FLURAZEPAM NITRAZEPAM NITRAZEPAM TRIAZOLAM TRIAZOLAM Relajantes musculares Relajantes musculares Anticonvulsivantes: Anticonvulsivantes: DIAZEPAM DIAZEPAM CLONAZEPAM CLONAZEPAM CLORAZEPATO CLORAZEPATO Premedicación anestésica Premedicación anestésica DIAZEPAM DIAZEPAM MIDAZOLAM MIDAZOLAM Síndrome de abstinencia del Síndrome de abstinencia del alcohol alcohol En ancianos En ancianos LORAZEPAM LORAZEPAM OXAZEPAM OXAZEPAM FLURAZEPAM FLURAZEPAM Antidepresivo Antidepresivo ALPRAZOLAM ALPRAZOLAM Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

19 FLUMAZENILO Derivado de la Imidazobenzodiazepina Derivado de la Imidazobenzodiazepina Primer antagonista competitivo de los receptores de las BZ Primer antagonista competitivo de los receptores de las BZ Útil para revertir la sedación antes de los procedimientos anestésicos o durante ellos * Útil para revertir la sedación antes de los procedimientos anestésicos o durante ellos * Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria. Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

20 FLUMAZENILO Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis Disminuye el compromiso neurológico en pacientes con encefalopatía hepática Disminuye el compromiso neurológico en pacientes con encefalopatía hepática Se ha convertido en unde rutina en el coma Benzodiazepínico Se ha convertido en un ANTÍDOTO de rutina en el coma Benzodiazepínico Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.* Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.* Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS

21 BUSPIRONA Bloquea selectivamente los RECEPTORES SEROTONÍNICOS Bloquea selectivamente los RECEPTORES SEROTONÍNICOS Se han localizado receptores de serotina que se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalo Se han localizado receptores de serotina que se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalo Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, somnolencia o amnesia Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, somnolencia o amnesia Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

22 BUSPIRONA No es hipnótica No es hipnótica No es anticonvulsivante ni relajante muscular No es anticonvulsivante ni relajante muscular Menor potencial de adicción y baja toxicidad Menor potencial de adicción y baja toxicidad Las interdependencias con el alcohol y otros depresores del SNC es más baja que con las benzodiazepinas Las interdependencias con el alcohol y otros depresores del SNC es más baja que con las benzodiazepinas Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

23 BUSPIRONA Parece ser más efectiva en casos de preocupación exagerada y dificultad para concentrarse Parece ser más efectiva en casos de preocupación exagerada y dificultad para concentrarse El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

24 BUSPIRONA Mareos e insomnio Mareos e insomnio Nerviosismo y fatiga Nerviosismo y fatiga Tolerancia, dependencia Tolerancia, dependencia Síndrome de abstinencia ? Síndrome de abstinencia ? EFECTOS COLATERALES Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

25 ZOLPIDEM Efectos generales similares a las Benzodiazepinas Efectos generales similares a las Benzodiazepinas Débil actividad anticonvulsivante Débil actividad anticonvulsivante Tolerancia y dependencia Tolerancia y dependencia Síndrome de abstinencia ? Síndrome de abstinencia ? Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

26 ZOLPIDEM Es tan eficaz como las benzodiazepinas para acortar la latencia del sueño y prolongarlo en pacientes con insomnio. Sus efectos hipnóticos persisten hasta una semana después de interrumpir el tratamiento Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

27 ZOLPIDEM Rápida absorción por vía oral Rápida absorción por vía oral Metabolismo en hígado por el SMH Metabolismo en hígado por el SMH Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere con alimentos Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere con alimentos Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

28 ZOLPIDEM Se elimina por orina Se elimina por orina Margen de seguridad alto Margen de seguridad alto Produce pocos efectos colaterales como sedación diurna Produce pocos efectos colaterales como sedación diurna Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis no causan depresión respiratoria grave, a menos que se ingiera con alcohol. Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis no causan depresión respiratoria grave, a menos que se ingiera con alcohol. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

29 MEPROBAMATO Es un éster del carbamato Introducido como ansiolítico en 1955 Se utiliza también como sedante hipnótico en Estados Unidos Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

30 MEPROBAMATO Propiedades farmacológicas similares a las benzodiazepinas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresión respiratoria grave incluso mortal además, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca. Propiedades farmacológicas similares a las benzodiazepinas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresión respiratoria grave incluso mortal además, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

31 MEPROBAMATO Rápida absorción por vía oral Rápida absorción por vía oral Metabolismo en el hígado por el SMH y eliminación renal Metabolismo en el hígado por el SMH y eliminación renal Efectos colaterales: somnolencia y ataxia Efectos colaterales: somnolencia y ataxia No se debe administrar con alcohol y otros depresores del SNC No se debe administrar con alcohol y otros depresores del SNC Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia Usos : ansiolítico e hipnótico Usos : ansiolítico e hipnótico Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

32 PRECAUCIONES Deben usarse con precaución en personas con tendencia al abuso de fármacos u otras sustancias. Deben usarse con precaución en personas con tendencia al abuso de fármacos u otras sustancias. No iniciar con dosis altas. No iniciar con dosis altas. Duración del tratamiento por un tiempo razonable. Duración del tratamiento por un tiempo razonable. Evitar su uso crónico. Evitar su uso crónico. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS

33 Duración de la acción Prolongada Días Clorazepato Clorodiazepóxido Diazepam Flurazepam Intermedia hrs. Alprazolam Lorazepam Temazepam Corta hrs. Oxazepam Triazolam Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS


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