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FARMACOLOGÍA AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS. FARMACOLOGÍA Conceptos generales Principio activo Excipiente Forma farmacéutica/galénica Medicamento Farmacocinética.

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1 FARMACOLOGÍA AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS

2 FARMACOLOGÍA Conceptos generales Principio activo Excipiente Forma farmacéutica/galénica Medicamento Farmacocinética Farmacodinámica

3 FARMACOCINÉTICA Procesos LADME L IBERACIÓN A BSORCIÓN D ISTRIBUCIÓN M ETABOLIZACIÓN E XCRECIÓN ELIMINACIÓN DISPOSICIÓN

4 L IBERACIÓN

5 A BSORCIÓN Paso del fármaco al torrente circulatorio BIODISPONIBILIDAD EFECTO DE PRIMER PASO B. EN MAGNITUD B. EN VELOCIDAD PÉRDIDA PRESISTÉMICA DEL FA

6 Vías de administración IntravascularIntravenosaIntraarterialIntracardiacaExtravascular Intramuscular Subcutánea Intradérmica Epidural, Intratecal, intraperitoneal,… DIRECTAS/PARENTERALES INDIRECTAS

7 Vías de administración INDIRECTAS Oral Intestino Delgado Presencia de alimentos Efecto de primer paso

8 Vías de administración INDIRECTAS Sublingual NO efecto de primer paso Vía muy rápida

9 Vías de administración INDIRECTAS Vía RECTAL Vía INHALATORIA Vía PERCUTÁNEA Absorción errática Posible efecto de primer paso Absorción muy rápida

10 D ISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS MODELOS DE DISTRIBUCIÓN VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN

11 El fármaco circula libre o unido a proteínas plasmáticas Fracción libre Forma activa Forma filtrada Fracción libre y unida a proteínas en equilibrio UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

12 Representación matemática de la curva de concentración sérica de un fármaco en el tiempo Representa el organismo como compartimentos unidos entre sí Cada compartimento representa uno o varios tejidos Distribución uniforme del fármaco Cinética diferente entre compartimentos MODELOS DE DISTRIBUCIÓN

13 AGUA PLASMÁTICA AGUA INTERSTICIAL AGUA CELULAR AGUA PLASMÁTICA AGUA INTERSTICIAL AGUA CELULAR COMPARTIMENTO NO ACUOSO MONOCOMPARTIMENTALMULTICOMPARTIMENTAL

14 Volumen corporal teórico (L) necesario para contener el fármaco en el organismo VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN Cantidad de fármaco en organismo DOSIS VD = = Concentración sérica de fármaco [f] p

15 VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN VD = 20-40LAgua Corporal VD = 1000 L [f] p Dosis VD = [f] p

16 Reacciones que modifican el principio activo: Facilitar la excreción Incorporación al metabolismo del individuo Tipos: Fase I: Oxidación, Reducción e Hidrólisis REL: citocromo P450 REL: citocromo P450 Fase II: Conjugación M ETABOLIZACIÓN

17 Factores genéticos Acetiladores rápidos/lentos Déficit de la colinesterasa plasmática Interacción medicamentosa Inducción enzimática Inducción de metabolismo No suele aparecer de forma inmediata Inhibición enzimática Disminución del metabolismo Efecto inmediato FACTORES QUE INFLUYEN EN EL METABOLISMO

18 E XCRECIÓN Tiempo en el que los niveles plasmáticos de un p. a. se reducen a la mitad Independiente de la concentración del fármaco Volumen de plasma liberado del p. a. por unidad de tiempo de función de órgano SEMIVIDA PLASMÁTICA ACLARAMIENTO O CLEARANCE Uds de tiempo Vol/tiempo

19 Excreción urinaria Filtrado glomerular Fracción libre Reabsorción tubular Transporte pasivo Metabolitos hidrosolubles no se reabsorben Posibilidad de modificación (pH del filtrado) Secreción tubular Transporte activo Fenómenos de competición y saturación Fenómenos de competición y saturación

20 Filtrado Glomerular Reabsorción Tubular Secreción Tubular ml/min 120 ml/min (FG) 600 ml/min (FPR) Glucosa Creatinina Inulina Ác. Aminohipúrico Aclaramiento Renal

21 Otras vías de excreción Transporte activo Circulación enterohepática Difusión pasiva Fenitoína, Rifampicina, Espiramicina, Li + EXCRECIÓN BILIAR EXCRECIÓN SALIVAL EXCRECIÓN POR LECHE Resinas Carbón activo

22 Factores que influyen en la dosificación ObesidadGestaciónHipoalbuminemia Aumento del filtrado glomerular Barrera placentaria Niños (RN) Menor unión a proteínas Inmadurez de sistemas metabolizadores Elevada permeabilidad BHE Anciano Menores niveles de proteínas Menor flujo hepático y renal Menos agua corporal y masa magra Mayor proporción de grasa corporal

23 Monitorización de los niveles plasmáticos de los fármacos

24 Concentración necesaria para que se manifiesten los efectos terapéuticos Concentración a partir de la cual aparecen efectos tóxicos CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ (CME) CMTCME Índice Terapéutico CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA (CMT) Toxicidad Efectos subterapéuticos

25 Aminoglucósidos Cmín (valle): C. justo antes de la dosis Cmáx (pico): C. a los 30 de la dosis

26 Antiepilépticos Fenitoína: Cinética de eliminación dosis dependiente (Michaelis-Menten) Carbamacepina: Cinética de eliminación tiempo dependiente (autoinductor enzimático)


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