ESTO ES UNA PRUEBA

Aminoglucósidos

El principal uso de estos fármacos es el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias. En contraste con la mayor parte de los inhibidores de la síntesis microbiana que son bacteriostáticos, los Aminoglucósidos son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas. El lugar de acción de estos fármacos es el30s ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis de proteica de la bacteria.

Grupo de Aminoglucósidos Gentamicina Tobramicina Amikacina Kanamicina Estreptomicina Neomicina

Mecanismo de acción Fase I-. Dependiente de energía. Los Aminoglucósidos se difunden por conductos acuosos formados por proteínas de porina en la membrana externa de las bacterias gramnegativas. El transporte de estos por la membrana citoplasmática depende del transporte de electronespara impulsar la penetración de estos antibióticos. Es limitante de la velocidad y puede ser bloqueada. Después de que los Aminoglucósidos entran a la célula se unen a los polisomas e interfieren en la síntesis de proteínas al causar una lectura errónea y una terminación prematura de la traducción de mRNA.

Fase II-. Fase dependiente de energía 2. Las proteína anómalas resultantes pueden insertarse en la membrana celular, lo cual lleva a alteraciones en la permeabilidad y una mayor estimulación de transporte de Aminoglucósidos. Esta fase puede estar vinculada a la destrucción de la estructura de la membrana citoplasmática.

Resistencia microbiana Las bacterias pueden ser resistentes a los Aminoglucósidos debido a la falta de penetración intracelular del antibiótico, la inactivación del fármaco por las enzimas microbianas o a la escasa afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.

Absorción No tienen buena absorción en el tubo digestivo. Menos del 1% de la dosis se absorbe después de la administración oral o rectal. Todos lo Aminoglucósidos se absorben con rapidez de los sitio de inyección intramuscular.

Eliminación 99% por filtración glomerular.

Efectos secundarios Todos los Aminoglucósidos pueden producir toxicidad -. Vestibular -. Cefaleas moderadas de 1 a 2 días, nauseas, vomito y dificultades en el equilibrio mismas k pueden durar de 1 a 2 semanas. Coclear -. Un acúfeno agudo suele ser el primer síntoma de toxicidad, si no se suspende el fármaco a los pocos días sobrevienen alteraciones auditivas. Renal-. Las manifestaciones iniciales de la lesión en este sitio es la excreción de enzimas del borde en cepillo de los túbulos renales, después hay un defecto en la capacidad de concentración renal, proteinuria leve. Estas pueden ser reversibles o irreversibles.

Gentamicina Se usa en el tratamiento de infecciones graves por bacilos gram-. Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

DosisDosis Im o Iv-. 5 a 7 mg/kg en adultos con función renal normal al dia, administrado en un lapso de 30 a 60 min.

Usos terapéuticos Casi no se usan en infecciones no complicadas aunque una dosis intramuscular de 5mg/kg a sido eficaz. Meningitis por vía intravenosa 5mg una vez al día. Peritonitis asociada a diálisis peritoneal 4 a 8 mg/l. Endocarditis bacteriana 3mg/kg al día divididos en 2 o 3 dosis.

Efectos secundarios Fototoxicidad Ototoxicidad irreversible

Tobramicina La actividad antimicrobiana, las propiedades farmacocinéticas y las características de toxicidad son muy similares a la Gentamicina. Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

Usos terapéutico Las mismas que la Gentamicina. Tiene actividad superior contra p. aeruginosa

Efectos secundarios Nefrotoxicidad Ototoxicidad

Amikacina Espectro el mas amplio del grupo. Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas de las enzimas inhibidoras de Aminoglucósidos, se utiliza frente a microorganismos resistentes a Gentamicina y tobramicina. Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.

Usos terapeuticos Es usado en infecciones intrahospitalarias y extrahospitalarias graves por bacilos gram – y gram – aerobios. Tiene efectos contra las cepas: klebsiella, enterobacter y e.coli.

DosisDosis Es de 15mg/kg al día en una sola dosis diaria o fraccionada en 2 o 3 porciones iguales, la dosis se reduce en pacientes con insuficiencia renal. Im-. Es de 7.5mg/kg Iv-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.

Efectos secundarios Ototoxicidad Hipoacusia Nefrooxicidad

KanamicinaKanamicina Su espectro es limitado. Es uno de los Aminoglucósidos mas toxico. Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

Usos terapéuticos Se utiliza para tratar la tuberculosis en combinación con otro fármacos. También se puede usar por vía oral para tratamiento complementario de encefalopatía hepática (dosis 4 a 6g/ día durante 36 a 72 hrs)

DosisDosis Parenteral-. En adultos es de 15mg/kg día divididos en 2 o 4 dosis iguales con un máximo de 1.5g/ día. Los niños pueden recibir hasta 15mg/kg día.

Efectos secundarios Ototoxicidad Nefrotoxicidad

Neomicina Es de amplio espectro. Las especies gram – que son muy sensibles son: e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella pneumoniae y proteus vulgaris. Los microorganismos gram +que son inhibidos son: s.aureus, e.faecalis y m.tuberculosis. Se puede usar tópica y oral. Esta se absorbe bien en tubo digestivo Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

Usos terapéuticos En forma generalizada se usa para la aplicación tópica en diversas infecciones de la piel y mucosas. Infecciones asociadas a quemaduras, heridas, ulceras y dermatosis infectadas. Se utiliza vía oral para preparación intestinal para cirugías. También se utiliza en encefalopatía hepática.

DosisDosis Para encefalopatía hepática de 4 a 12g fraccionados. 4 a 6 g.

Efectos secundarios Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los pacientes cuando se aplica vía tópica. Lesiones renales e hipoacusia nerviosa. Bloqueo neuromuscular con parálisis. Diarrea, esteatorrea y azotorrea.

Estreptomicina Se utiliza para tratar algunas infeccionesinfrecuentes, por lo general en combinación con otros antimicrobianos. Puesto que en general tiene menos actividad que otros miembros del grupo contra los bacilos gram – aerobios. Teniendo una vida media de 2.5 hrs.

Usos terapéuticos Endocarditis bacteriana Tularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al día en dosis fraccionadas durante 10 a 14 días. Peste-. 2 g/ día dividida en 2 dosis durante 10 días. Tuberculosis-. 15 mg/kg al día en una sola inyección intramuscular durante 2 a 3 meses y en delante de 2 a 3 veces a la semana.

Efectos secundarios Vestibular e irreversible. Difusión de nervio óptico.