Antimicrobianos tópicos Dr. Jaime Kovensky. Definiciones ANTIBIÓTICO: ANTIBIÓTICO: aquellas moléculas producidas por varias especies de microorganismos.

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1 Antimicrobianos tópicos Dr. Jaime Kovensky

2 Definiciones ANTIBIÓTICO: ANTIBIÓTICO: aquellas moléculas producidas por varias especies de microorganismos (bacterias, ascomicetos y hongos), semisintetizadas o sintetizadas químicamente, que tienen la capacidad de inhibir el crecimiento de microbiano y eventualmente destruir a los microorganismos. ANTISÉPTICO: ANTISÉPTICO: son agentes químicos que se usan principalmente para disminuir el riesgo de contaminación o la infección por gérmenes nocivos de la piel intacta o comprometida por lesiones traumáticas del tipo erosiones, quemaduras e incisiones

3 Conceptos que debemos recordar Huésped GérmenAntibiótico Inmunidad Farmacodinamia Farmacocinética

4 Farmacodinamia Mecanismos de acción Mecanismos de resistencia Efecto post antibiótico Parámetro farmacodinámico Concentración Inhibitoria Mínima (CIM)

5 ¿Cómo medimos la actividad de un antibacteriano? 0.5 ml de 0caldo a cada tubo CONCENTRACION INHIBITORIA MINIMA

6 0.5 ml sol ATB de 64 ug/ml 0.031 0.0620.125 0.25 0.501.02.04.08.016.032.0 CONCENTRACION INHIBITORIA MINIMA

7 10 ul de suspensión de bacterias (10 5 UFC/ml) 0.031 0.0620.125 0.25 0.501.02.04.08.016.032.0 CONCENTRACION INHIBITORIA MINIMA

8 0.031 0.0620.125 0.25 0.501.02.04.08.016.032.0 CIM CONCENTRACION INHIBITORIA MINIMA

9 Farmacocinética Absorción Distribución (unión a proteínas) Metabolismo y biotransformación (vida 1/2) Eliminación (CIM) Concentración de prevención de mutantes (CPM) Ventana de selección de mutantes

10 Concentración mínima tóxica Tiempo Concentración en la superficie aplicada Concentración mínima efectiva (CIM) Concentración de prevención de mutantes (CPM)

11 Antibiótico tópico ideal

12 Ventajas 1. Libera altas concentraciones del antibiótico directamente en el área de infección. 2. Mínima absorción sistémica evitando la toxicidad y mínimo riesgo de efectos adversos sistémicos 3. Disminuye la inducción de resistencia bacteriana. 4. Alta versatilidad, pudiendo ser usado en la profilaxis y tratamiento de infecciones.Farmacocinética

13 Clasificación de los antibióticos tópicos

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16 Mupirocina Es una sustancia producida por Pseudomonas fluorescens Bacteriostático a bajas concentraciones y bactericida a concentraciones mayores Su máxima acción es a pH 5,5 Inhibe la isoleucil sintetasa del ARN de transferencia bacteriano Su espectro bacteriano es Staphylococcus spp, Streptococcus spp y en menor medida algunos bacilos Gram negativos La resistencia es mayor en ECN (30-40%) que en SAMR (8-10%) No puede aplicarse en más de 2% de superficie

17 Fórmula de Mupirocina

18 Resistencia a mupirocina

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20 Acido fusídico Es una sustancia producida por Fusidium coccineum Bacteriostático Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por interferencia con el factor de elongación ribosomal Su espectro bacteriano es Staphylococcus spp, Streptococcus spp. La tasa natural de mutantes resistentes es de 10 -6 UFC/ml No tiene límite de superficie para aplicarse Se reportaron clones con resistencia de alto nivel por expresión de fusB

21 Fórmula de Acido fusídico

22 Resistencia a ácido fusídico

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24 Sulfadiazina argéntica Es una compuesto combinado de sulfadiacina y plata Bacteriostático La sulfonamidas son viejos antibióticos y la tasa de resistencia a es muy elevada (> 50%) Actúa inhibiendo la duplicación del ADN, desestabiliza la membrana citoplasmática y compitiendo con el ácido paraaminobenzoico, importante metabolito bacteriano Posee algunos efectos adversos como la leucopenia y prurito Actúa sobre cocos Gram (+) y bacilos Gram (-)

25 Sulfadiazina argéntica

26 Antisépticos