Cefalosporinas. Anillo β-Lactamico Anillo Di- hidrotiazida betalactamasas Resistente a:

Presentación del tema: "Cefalosporinas. Anillo β-Lactamico Anillo Di- hidrotiazida betalactamasas Resistente a:"— Transcripción de la presentación:

1 Cefalosporinas

2 Anillo β-Lactamico Anillo Di- hidrotiazida betalactamasas Resistente a:

3 Cefalosporinas Antibiótico semisintético Β Lactamico Derivado de la cefalosporina C Hongo: Cephalosporium acremoniuum Inhiben la síntesis de la pared bacteriana

4 Farmacocinética Admón. VO y Parenteral Unidas a proteínas plasmáticas en forma reversible Metabolizadas en hígado Eliminados en la bilis y orina Se distribuyen a casi todos los tejidos

5 Usos Profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y pélvica Empleados en infecciones causadas por bacilos Gramnegativos y cocos Grampositivos

6 Mecanismos de resistencia Inactivación enzimática de la droga Incapacidad de la droga de alcanzar su “sitio blanco” Alteracione s de las PBP (“sitio blanco”)

7 Reacciones Adversas Todas las cefalosporinas pueden producir: Colitis pseudomembranosa Leucopenia Trombocitopenia Positividad en prueba de Coombs Dolor en el sitio de administración intramuscular Tromboflebitis VI Hipersensibilidad a las cefalosporinas ( nauseas, vomito, diarrea, anafilaxia, broncoespasmo urticaria)

8 Interacción con otros medicamentos La combinación con Aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad (necrosis tubular aguda) especialmente en los pacientes con depleción de volumen o lesiones renales prexistentes El uso de cefalosporinas de espectro amplio se asocia con el riesgo de infección sobreagregada principalmente por hongos Moxalactam y cefoperazona pueden provocar una reacción de tipo disulfiram si el paciente consume alcohol

9 Clasificación de las principales cefalosporinas La clasificación por generaciones se basa en sus características generales de acción antimicrobiana

10 Cefalosporinas de primera generación Microorganismo Escherichia Coli  Actividad relativamente buena contra organismos gram- positivos  actividad moderada contra gram- negativos, incluyendo muchas cepas de E. coli, P. mirabilis yK. pneumonie  Excepción Enterococcus spp S. Pneumoniae resistente a penicilinaS. Aureus resistente a meticilina Proteus Mirabilis Klebsiella Pneumoniae Clostridium sso Klebsiella ssp Salmonella spp Shigela spp Fusobacterium spp Bacteroides spp

11 1ra generación ANTIMICROBIANOFAMILIADOSIFICACIÓN VIA DE ADMINISTRACION Cefadroxilo Cefalosporina 1° Generación 0,5-1 g/8-12 hv.o Cefazolina 1-2 g/8 hi.m., i.v. Cefalexina 1-4 g/dv.o Cefalotina4-12 g/ di.m.

12 FÁRMACOSINDICACIONES Cefalexina, cefradina y cefadroxilo Infecciones del tracto respiratorio Infecciones en piel y huesos Infecciones genitourinarias Cefazolina Ideal para profilaxis quirúrgica No usar en infecciones graves

13 Segunda generación Microorganismo H. influenzae S. aureus Moraxella catharralis Haemophilus  Menor actividad contra estafilococos que las de la primera generación  Actividad impredecible contra neumococo resistente a la penicilina  Mayor actividad contra bacilos Gramnegativos que las de 1ra generacion  Cefoxitina inhibe a muchas enterobacterias productoras de betalactamasas (pero no a las especies de Enterobacter o Citrobacter) y en gran cantidad a bacterias anaerobias, (B. fragilis)

14 FÁRMACOSINDICACIONES Cefonicid, Cefminox, Cefoxitina, Cefaclor, Cefuroxima Sinusitis Otitis Infecciones respiratorias bajas Pritonitis Diverticulitis

15 2da generación ANTIMICROBIANOFAMILIADOSIFICACIÓNVIA DE ADMINISTRACION Cefaclor Cefalosporina 2° Generación 0,5-1 g/6-8 hv.o Cefoxitina 1-2 g/4-6 hi.m., i.v. Cefminox 2 g/12 hi.v. Cefonicid1-2 g/24 hi.m., i.v. Cefuroxima0.75 a 1.5 g cada 8 hi.v

16 Menor actividad contra estafilococos Ceftriaxona y cefotaxima son las cefalosporinas mas activas contra las cepas de S. pneumonie resistentes a penicilina Mayor actividad contra Nesseria Mejor actividad contra enterobacterias, incluyendo Citrobacter sp, serratia marcescens y Providencia sp Mas eficaces in vitro contra bacilos Gramnegativos y cocos Grampositivos (excepto S. aureus) que los de 1ra y 2da gen. Tercera generación Microorganismo S. Pneumonie Nesseria Citrobacter sp Serratia marcescens Providencia sp Aeruginosa B. Fragilies

17 FÁRMACOSINDICACIONES Ceftriaxona y Cefotaxima Infecciones graves resistentes a los demás fármacos Meningitis Sepsis de causa desconocida (menos tóxico) NAC Infecciones en piel y tejidos blandos Infecciones óseas Infecciones genitourinarias y gastrointestinales Cefixima Otitis media, faringitis Bronquitis aguda y crónica Infecciones urinarias no complicadas

18 FÁRMACOSINDICACIONES Ceftazidima Infecciones en vías respiratorias Infecciones urogenitales Infecciones cutáneas y tejidos blandos Neutropenia febril

19 3ra generación ANTIMICROBIANOFAMILIADOSIFICACIÓNVIA DE ADMINISTRACION Ceftriaxona Cefalosporina 3° Generación 1-2 g/24 hi.m., i.v. Ceftazidima 1-2 g/8 hi.m., i.v. Ceftibuteno 0,2-0,4 g/12-24 hv.o Cefpodoxima 0,2-0,4 g/12 hv.o Cefotaxima 1-2 g/6-8 hi.m., i.v. Cefixima 0,2-0,4 g/12-24 hv.o Cefditoreno pivoxilo 0,2-0,4 g/12 h.v.o

20 Cuarta generación Mayor actividad contra cocos Gram- positivos Mayor estabilidad contra beta- lactamasas de la clase I Cefepima también tiene actividad contra P. aeruginosa, H influenzae, N. meningitidis y N. gonorrohoeae Tienen un extenso espectro de acción a compracion de las generaciones anteriores Ninguna capacidad de inducir la producción de β lactamasas tipo 1 Microorganismo P. Aeruginosa H. Infkuenzae N. Meningiditis N. gonorrohoeae

21 FÁRMACOSINDICACIONES Cefepima Infecciones de vías respiratorias bajas Infecciones urinarias complicadas Infecciones en piel y anexas Infecciones intraabdominales Meningitis bacteriana

22 4ta generación ANTIMICROBIANOFAMILIADOSIFICACIÓN VIA DE ADMINISTRACION Cefepima Cefalosporina 4° Generación 1-2 g/8-12 hi.m., i.v. Cefpirome 300 mg/12hv.o

23 Cefalosporinas de quinta generación Ceftobiprol es una cefalosporina capaz de fijarse al PBP2a, Las proteínas que confiere por resistencia al S. aureus a los beta-lactamicos. Puede fijarse a la proteína 2x en S. pneumonie resistente a penicilina Tiene un bajo potencial para seleccionar cepas resistentes. El metabolito tiene actividad bactericida contra Gram Positivos (MRSA, S aerues, resistente a macrólidos) asi como Gramnegaticvos (Enterobacterias mas no contra especies de psudomonas ni agentes productores de beta- lactamasas de esoectro estendido)

24 5ta generación ANTIMICROBIANOFAMILIADOSIFICACIÓNVIA DE ADMINISTRACION Ceftobiprol Cefalosporina 5° Generación 0,5 g/8 hi.v. Ceftarolina 0,6 g/8-12 hi.v.