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Publicada porMarcos Navarrete Hernández Modificado hace 8 años
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INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PARED BACTERIABNA
PENICILINAS CEFALOSPORINAS OTROS b-LACTAMICOS VANCOMICINA
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ENVOLTURA CELULAR DE E. coli
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Crosslinks Teichoic acid Fuente: Goodman and Gilman, 9th ed.
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PARED BACTERIANA E INHIBIDORES DE SU SINTESIS
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STAPHYLOCOCCUS STAPHYLOCOCCUS EN PRESENCIA DEL ATB.
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CARACTERISTICAS DEL ANILO b-LACTAMICO
Inhibe a la transpeptidasa Substrato de las b-lactamasas Estructura inestable Sensible a acidos Immunogenico
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1 UI = 0.6 MG Penicilina G cristalina
ESPECTRO REDUCIDO Strep., Staph., Neisseria, anaerobios, espiroquetas FARMACOCINETICA Sensible a acidos Amplia distribución Rapida excrecion renal RESISTENCIA BACTERIANA Degradado por b-lactamasas No atraviesa muy bien envoltura celular de Gm(-) 1 UI = 0.6 MG Penicilina G cristalina
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PENICILINAS Prototipo Penicillin G (Na, Banzatina, etc.)
Acido resistente Penicillin V Penicilinasa resistente Methicillin, Oxacillin “Amplio Espectro” Amoxicillin, Ampicillina “Antipseudomonas” Azlocilina, piperacilina Combinaciones Augmentin, Timentin (+ b-lactamase inhibitor)
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Acido Clavulanico: inhibe la accion de b-lactamasas
b-lactamase INACTIVE b-lactamase b-lactamase ACTIVE
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Indicaciones de las Penicilinas
Estreptococcias :- pneumonia, meningitis, faringitis, endocarditis, fiebre reumatica Infecciones Estafilocócicas de la piel y tejidos blandos Meningococcos Sifilis Clostridium - tetano, gangrena Pneumonia por H. influenzae ITU aguda por - E. coli, Pseudomonas, enterococcos
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Efectos adversos de las penicilinas
Baja toxicidad directa sobre tejidos. Hipersensitivilidad 5% of población Immediata - anafilaxis Accelerada Retardada Prevencion?
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CEFALOSPORINAS SIMILARES ESTRUCTURALMENTE A LAS PENICILINAS
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CARACTERISTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS
Inhibien la sintesis de la pared celular Absorcion, distribucion, eliminacion – similarres a las penicilinas Efectos Adversos: Hipersensivilidad Tromboflebitis Nefrotoxicidad Incidencia de resistencia es menor que en las penicilinas
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Generciones de las CEFALOSPORINAS
1° GENERACION Cefalothin, Cefalexin, Cefradina G+>G-, E.coli, K. Pneomoniae y P.mirabillis 2° GENERACION Cefaclor, Cefuroxima Mayora act. G- que las de 1° 3° GENERACION Cefotaxima, Ceftriaxona Menor G+, > G-, (incluye b lactamasas]), Pseudomona 4° GENERACION Cefepima, Cefpiroma
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ALGUNOS USOS CEFALOSPORINAS
Pneumonias Intra-Hospitalarias - Cefotaxima Meningitis - Cefotaxima, Ceftriaxona Sepsis (initial Rx) - 3° y 4° generacion Gonorrea ITU Aguda From: The Medical Letter, 1999
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OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR
NUEVOS b-LACTAMICOS Imipenem Aztreonam VANCOMICIN
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IMIPENEM-CILASTATIN (Primaxin)
b-lactam ring: CARBAPENEN
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IMIPENEM-CILASTATINA
IMIPENEM es un carbapenem se une a PBP-2 lisis celular CILASTATINA es un inhibidor de la peptidasa que bloquea la eliminacion renal de Imipenem Amplio espectro Buena actividad contra Gm(-) y anaerobios intrahospitalarios Produce reacciones de tipo alergicas
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AZTREONAM Anillo b-lactamico
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VANCOMICINA Evita la polimerizacion del peptidoglican
Espectro reducido - Staph. & Strep., Clostridium sp. Ototoxico Usos clinicos Methicilino-resistentes Staphylococcus Clostridium difficile
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INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINA BACTERIANA
AMINOGLICOSIDOS TETRACICLINAS MUPIROCINA CLORAMFENICOL CLINDAMICIN LINCOMICINA MACROLIDOS
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Aminoglicosidos e Inhibición de la sintesis de proteinas
Fuente: Goodman and Gilman, 9th ed., 1996
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ESTRUCTURA DE LA GENTAMICINA
+ ESTRUCTURA DE LA GENTAMICINA
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Farmacocinetica No es efectiva por V.O. Uso opico o parenteral
Gentamicina No es efectiva por V.O. Uso opico o parenteral Excretada mayormente inalterada por via renal Se debe ajustar la dosis en caso de falla renal
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Ajuste de dosis de Gentamicina
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Efectos Adversos NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR
Gentamicina NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD Vestibular Coclear BLOQUEO NEUROMUSCULAR
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Adverse Reactions NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR
Gentamicina NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD Vestibular Coclear BLOQUEO NEUROMUSCULAR
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Coclea
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Efectos Adversos NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR
Gentamicin NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD Vestibular Coclear BLOQUEO NEUROMUSCULAR
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Aminoglicosidos STREPTOMICINA GENTAMICINA, NETILMICINA, TOBRAMICINA
Segunda linea en tto. De tuberculosis Mas toxico que los nuevos agentes GENTAMICINA, NETILMICINA, TOBRAMICINA Infecciones seris por Gm(-) incluyendo Pseudomonas, Enterobacter, Klebsiella, Serratia Sepsis de etiologia no precisada, endocarditis enterococica , pneumonia, meningitis
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Efecto sinergico de Aminoglicosidos y -lactamicos
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Aminoglicosidos NEOMICINA AMIKACINA Uso topico
Esterilización de vejiga para prevenir infeccio por sonda intrravesical AMIKACINA Usos clinicos similares a Gentamicina Resistente a enzimas bacterianas que inactivan aminoglicosidos
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Enzimas inactivantes de Aminoglicosidos
Acetylation Phosphorylation Adenylation
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