LINEZOLID. LINEZOLID es un antibiótico sintético con acción contra cocos Gram positivos perteneciente a un nuevo grupo, las Oxazolidinonas. NOMBRE COMERCIAL.

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1 LINEZOLID

2 LINEZOLID es un antibiótico sintético con acción contra cocos Gram positivos perteneciente a un nuevo grupo, las Oxazolidinonas. NOMBRE COMERCIAL. ZYVOX 600 MG POR 10 COMPRIMIDOS ZYVOX SOLUCION INYECTABLE IV 2 MG/ML. resistentes Pregunta de examen Uso hospitalario hace 18 años Se usa en meticilinos resistentes, vancomicina y carbapenem o cefalosporinas desde la tercera generacion

3 Mecanismo de acción Ejerce su acción por inhibición de la síntesis de proteínas en forma temprana, por unión al sitio 23S del ARN ribosomal bacteriano de la SUBUNIDAD 50S. previniendo la formación del complejo 70S funcional, que es un componente esencial en le proceso de síntesis. Puede ser bacteriostático Inhibe que crezca y se metabolice, inhibiendo el Rna mensajero que tienen lugar en el ribosoma Pregunta de examen Actúa en el inicio de la síntesis proteica

4 Farmacocinética vida media es de 5 a 7 horas La dosis recomendada es de 600 mg dos veces por día. La LZD ACTUA EN EL PRIMER PASO DE LA SINTESIS PROTEICA, LA INICIACIÓN Evita la formación del complejo de inicio de la traducción compuesta por las subunidades 50S Rrna. Inhibición efectiva de la síntesis de los factores de virulencia Se considera BASTERIOSTATICO La diana del LNZ es única, no comparte con otros inhibidores La actividad del LZD no se iba a ver afectada por las metilasas que modifican al 23 S. Sobre GRAM negativos no es tan efectivo ya que es expulsado por bombas endógenas de expulsión activa. VENTAJAS: Tiene alta biodisponibilidad, administración oral al 100% Metabolismo hepático Incoveniente: produce toxicidad de mitocondrias

5 DISTRIBUCIÓN CIMs de LZD Actividad uniforme frente a estafilococus en forma general Las CIM se mantienen independientes de la R Resistencia, modifica su diana, sobre su sitio de acción Metilación del 23S MECANISMOS DE RESISTENCIA: 1.Modificación de la diana: Mutaciones en el dominio v del 23S y rRNA (enterococos y estafilococos) Mutaciones en proteínas ribosomales L3 y L4 (estafilococos) 1.Metilación del 23S Rrna: Genes cfr (estafilococos) PREGUNTA DE EXAMEN

6 Actividad antimicrobiana Linezolid es activo contra microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por : Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pyogenes, viridans, agalactiae y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina.

7 Indicaciones clínicas Las indicaciones clínicas principales de LINEZOLID son:  Infecciones causadas por Enterococo resistente a Vancomicina Infecciones complicadas de piel y tejido celular subcutáneo por Staphylococcus aureus o epidermidis resistentes a Meticilina. Neumonía por Staphylococcus resistente a Meticilina y por Streptococcus pneumoniae resistente a Penicilina

8 Efectos adversos e interacciones medicamentosas Los efectos adversos más comunes con el uso de LINEZOLID han sido : diarrea, cefaleas, náuseas, vómitos.