Johann Gutiérrez Bolaños

Presentación del tema: "Johann Gutiérrez Bolaños"— Transcripción de la presentación:

1 Johann Gutiérrez Bolaños
FARMACOLOGÍA SISTEMA ENDOCRINO Johann Gutiérrez Bolaños Johann Gutiérrez Bolaños INTERNO MAYOR

2 Diabetes Mellitus (DM)
Es un grupo de enfermedades metabólicas caracterizadas por hiperglicemia, que resulta de defectos en la secreción de insulina, en la acción de la insulina o de ambos Tipo 1 Tipo 2 Es mediada por inmunidad. Hay destrucción selectiva de las células B lo que lleva a una deficiencia absoluta de insulina usualmente. Varía desde casos con resistencia periférica a la acción de la insulina a pacientes con defecto en la secreción de insulina o mezclas de ambos. / Johann Gutiérrez Bolaños

3 Consecuencias de la DM Enfermedad renal Crónica Enfermedad Cardio-cerebro vascular (IAM, ACV) Desórdenes Metabólicos (Dislipidemias) Neuropatía y Retinopatía Diabética / Johann Gutiérrez Bolaños

4 Fisiología de la Insulina
/ Johann Gutiérrez Bolaños

5 Preparados de Insulina
INSULINAS DE ACCIÓN RÁPIDA *(I: 30MIN/P: 2HRS) Insulina Lispro* Insulina Aspart* Insulina Regular INSULINAS DE ACCIÓN INTERMEDIA* (I:2H/P:4H) Insulina NPH* INSULINA DE ACCIÓN PROLONGADA (I:4-6H, no picos) Insulina Glargina Insulina Ultralenta / Johann Gutiérrez Bolaños

6 Duración Análogos de Insulina
Insulina Regular y NPH, son dependiente de horarios estrictos de alimentación. Insulinas Aspart y Lispro, no necesitan un horario fijo, son prepandiales. Insulina Glargina NO hace picos y se administra cada 24 horas. / Johann Gutiérrez Bolaños

7 Esquemas de Tratamiento
/ Johann Gutiérrez Bolaños

8 Efectos Adversos de la Insulina
HIPOGLICEMIA: Por sobre-dosificación, retraso en la ingestión de glucosa y ejercicio sin ajuste de dosis. Alergias y resistencia a la insulina Lipodistrofias: atrofia e hipertrofias Edema: sitio local de la inyección ó en los miembros inferiores. Aumento de peso / Johann Gutiérrez Bolaños

9 Hipoglicemiantes Orales
Principalmente en el tratamiento de la DM tipo 2, en monoterapia o multiterapia. Glipizida Gliclazida Glimepirida Glibenclamida Acarbosa Miglitol Voglibosa Sulfonilúreas Inhibidores -glucosidasa TZDs Metformina Meglitinidas Rosiglitazona Pioglitazona Repaglinida Nateglinida / Johann Gutiérrez Bolaños

10 Secretagogos de Insulina
Sulfonilúreas Meglitinidas / Johann Gutiérrez Bolaños Inhiben el Canal de K, dependiente de ATP, para que libere insulina.

11 Secretagogos de Insulina (Sulfonilúreas)
Incrementan la Liberación se Insulina a expensas de la inibición del canal de potasio dependiente de ATP en la célula Beta Glibenclamida Gliclazida Principal efecto adverso es la HIPOGLICEMIA. Tolerancia Reacciones alérgicas Aumento de peso Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. / Johann Gutiérrez Bolaños

12 Secretagogos de Insulina (Meglitinidas)
MODULA LIBERACION DE INSULINA POR LAS CEL B AL REGULAR LA SALIDA DE POTASIO. Repaglinida y Netaglinida Su uso es en la Hiperglicemia Post-prandial Tomar antes de las comidas. Precaución con hepatopatias por metabolismo hepático. Se utilizan en combinación con las biguanidas. / Johann Gutiérrez Bolaños

13 Sensibilizadores de Insulina (Biguanidas)
PROTOTIPO: Metformina EFECTOS FARMACOLÓGICOS: Principalmente actúa en el hígado (↓ gluconeogénesis),en tejidos periféricos (↑ respuesta a la insulina) REACCIONES ADVERSAS: gastrointestinales(5%), menor riesgo de hipoglicemia, acidosis láctica.(I.H, I.Renal, I.Respiratoria ) CONTRAINDICACIONES: alcoholismo, I. renal, embarazo, insuficiencia cardíaca. / Johann Gutiérrez Bolaños

14 Tiazolidinedionas PROTOTIPOS: Rosiglitazona y Pioglitazona
MECANISMO DE ACCIÓN. Agonistas en receptores nucleares PPAR-γ. EFECTOS FARMACOLÓGICOS: ↑respuesta a la insulina en tejido adiposo y muscular. REACCIONES ADVERSAS: Cefaleas, mialgias, e incremento de enzimas hepáticas. / Johann Gutiérrez Bolaños

15 Inhibidores de la Alfa Glucosidasa
BLOQUEA LA ABSORCION DE ALMIDON Y DISACARIDOS (SUCRASA, MALTASA, GLUCOAMILASA, DESTRANASA CONVERTIDORES DE CHOs) Acarbosa Miglitol Tratamiento complementario de la DM . Efectos adversos : flatulencias, dolor abdominal y diarrea. Incrementan las transaminasas hepáticas / Johann Gutiérrez Bolaños

16 Pregunta!!!! Don Manuel de 65 años de edad, es ingresado inconsciente al servicio de urgencias por cuadro clínico de 3 horas de evolución, consistente en mareos, diaforesis profusa, frialdad en piel, mucosas pálidas y cambios en la esfera mental. Usted ordena un glucometer que reporta un valor de 40mg/dl (70-100mg/dl). Como antecedentes patológicos importantes, la acompañante le informa que hace 2 años es diabético tipo 2, medicado con Metformina+Glibenclamida, y que tomó la medicación a horario. Usted hace el diagnóstico de hipoglicemia y presume que el medicamento causante fue: a. La Metformina, porque sus mecanismo de acción induce a una hipersecreción de insulina por la célula beta. b. La Glibenclamida, debido a que disminuyó la producción hepática de glucosa muy rápidamente. c. La Metformina, debido a la inhibición de la alfa glucosidasa en el intestino, que lleva a depresión glicémica. d. La Glibenclamida, porque al inhibir el canal de potasio en la célula beta, aumentó de forma excesiva las concentraciones de Insulina en sangre periférica. Respuesta: D / Johann Gutiérrez Bolaños

17 Glucocorticoides Sintéticos
Acción Corta Acción intermedia Acción larga Betametasona y Dexametasona: >48h Hidrocortisona:< 12h Prednisona y Triamcinolona: 12-30h Usos Clínicos Vía oral: Enfermedades inmunológicas, leucemias, asma. Vía Inhalada y nasal: En procesos asmáticos y rinitis alérgica Vía Tópica: Dermatitis, alergias por contacto. Reglas de oro Usar corticoides por vía local. Usar corticoides de baja potencia. Aplicar terapéutica de días alternos. Disminuir gradualmente las dosis hasta retirarlo. Usar el corticoide por tiempo completo. / Johann Gutiérrez Bolaños

18 Efectos adversos Glucocorticoides
/ Johann Gutiérrez Bolaños

19 Glucocorticoides Pregunta!!!!! MP= #potencia x dosis del más potente
Un paciente con diagnóstico de Artritis Reumatoidea venía tomando 10mg de Prednisona, pero cuando fue a la farmacia, le dijeron que no había si no Hidrocortisona. Si se sabe que la prednisona es 4 veces más potente, ¿Cuántos mg de Hidrocortisona debe tomar, si se sabe que ambos medicamentos tiene igual eficacia? MP= #potencia x dosis del más potente Las siguientes condiciones son efectos adversos de los Corticoesteroides, excepto: HTA DM Pérdida de peso Osteoporosis / Johann Gutiérrez Bolaños

20 Trastornos Tiroideos Hipotiroidismo Hipertiroidismo
/ Johann Gutiérrez Bolaños

21 Antitiroideos (Tioamidas) METIMAZOL, PROPILTIOURACILO
Inhibición de las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea. Inhibe la des yodación periférica del t4 a t3. Efecto de 3-4 semanas, disminuya reservas de t4. Manejo del hipertiroidismos leve a moderado. Se usa en Hipertiroidismo Metimazol NO en embarazo por atravesar placenta. EFECTOS ADVERSOS Mas frecuentes : exantema maculopapular pruriginoso. Menos frecuentes: exantema con urticaria, vasculitis, artralgia, les, hepatitis. / Johann Gutiérrez Bolaños

22 Hormona Tiroidea T4 (Levotiroxina) Tiroiditis de Hashimoto
Hipotiroidismo Tiroiditis de Hashimoto Mixedema Efectos adversos / Johann Gutiérrez Bolaños Insomnio, Nerviosismo, Temblor Hiperglucemia, Sudoración, Resistencia al frío. Taquicardia, Palpitaciones, FA

23 Anticonceptivos / Johann Gutiérrez Bolaños

24 www.thinkmed.jimdo.com / Johann Gutiérrez Bolaños

25 Hormonas Sexuales (Estrógenos)
Naturales Sintéticos 17-β estradiol Etinil-estradiol Las sustituciones en C17 (etinil) aumentan la potencia y permiten uso por vía oral (evita 1º paso hepático) / Johann Gutiérrez Bolaños

26 Uso de los Estrógenos Efectos Adversos Hipogonadismo Primario
Cáncer de endometrio: >5-10 veces el riesgo. Cáncer de Mama: Uso crónico > 5 años, 35% riesgo. Grupo Etinil estradiol es hepatotóxico Fenómenos Trombóticos: TVS, TVP. Hipogonadismo Primario Hormonoterapia Post-menopáusica Anticoncepción Efectos Adversos / Johann Gutiérrez Bolaños

27 Progestágenos Terapia de reemplazo hormonal (TRH) combinados con estrógenos. En anticoncepción hormonal (solos o asociados a estrógenos sintéticos) Endometriosis y hemorragia uterina anormal no asociada a carcinoma / Johann Gutiérrez Bolaños

28 Inhibidores Hormonales
INHIBIDORES ENZIMÁTICOS NO SELECTIVOS Ketoconazol: ↓ estereidogénesis de suprarrenales y gónadas INHIBIDORES SELECTIVOS Anastrozol. Inhiben enzima aromatasa, ↓conversión de andrógenos en estrógenos. INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5 ALFA REDUCTASA FINASTERIDA Usos: HPB ANTAGONISTAS ANDROGENICOS Acetato de ciproterona, Flutamida, Ac. ciproterona + etinilestradiol (DIANE®) Usos : CA de próstata, Hiperandrogenismo, Acné. / Johann Gutiérrez Bolaños

29 Inhibidores Hormonales
DANAZOL agonista parcial en receptor progestágeno y de andrógenos ↓ producción de gonadotropinas, suprime estereidogénesis Usos: Endometriosis, Enfermedad fibroquística de mama. TAMOXIFENO Agonista de receptores estrogénicos (mama) y estimulantes en otros (endometrio y hueso) Usos: CA de mama en tumores RE+ ANALOGOS SINTÉTICOS DE LA GnRH: Leuprolide suprime función hipofisiaria, ↓ gonadotropinas. Usos: CA de próstata, pubertad precoz central, fibromas uterinos. / Johann Gutiérrez Bolaños

30 APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Cuadro Pregunta!!!! FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN APLICACIONES TERAPÉUTICAS FINASTERIDA Inhibidores de la enzima 5 alfa reductasa. HPB TAMOXIFENO Inhibidor de receptores estrogénicos. Ca de mama en tumores re+ LEUPROLIDE Suprime función hipofisiaria, ↓ gonadotropinas. Ca de próstata, pubertad precoz central, fibromas uterinos. ACETATO DE CIPROTERONA Antagonista androgénico. Ca de próstata, hiperandrogenismo, acné DANAZOL Agonista parcial en receptor progestágeno y de andrógenos. Endometriosis / Johann Gutiérrez Bolaños

31 Pregunta!!!! Las siguientes afirmaciones acerca de los Estrógenos sintéticos son Verdaderas, EXCEPTO: a. La presencia del grupo Etinil Estradiol en su molécula, aumenta la posibilidad de hepatotoxicidad con el uso crónico no monitorizado por tratamiento médico. b. Están indicados en Hipogonadismo primario, reemplazo de terapia hormonal y Hemorragias uterinas de origen tumoral. c. A nivel terapéutico pueden administrarse solos o en combinación con progestinas como anticonceptivos. d. Pueden producir fenómenos trombóticos, aumentar las lipoproteínas plasmáticas e inducir aumento en la densidad ósea. Respuesta: B / Johann Gutiérrez Bolaños

32 Caso clínico 1 Doña María es una paciente de 60 años de edad quién acude a su EPS, por cuadro clínico de 3 meses de evolución consistente en poliuria, polidipsia y polifagia marcada, que se agudiza en las horas de la noche. Refiere pérdida de peso, síncopes repentinos después de ingerir comidas copiosas y sudoración profusa. Como Antecedentes patológicos de importancia, la paciente refiere padecer EPOC y alcoholismo severo. Al EF, se encuentra: Mucosas secas con lengua saburral, PA: 150/90, FC: 80 pul/min, FR: 20 resp/min, Cardiopulmonar y abdomen dentro de límites normales. El médico confirma una DM tipo 2, al ordenar una glicemia que reporta un valor de 234mg/dl (70-100mg/dl). Con base en el anterior cuadro clínico, responda las siguientes preguntas: Si se decide utilizar Glibenclamida como primer tratamiento hipoglicemiante, ¿qué consideraciones importantes se deben tener en cuenta en cuanto a efectos adversos? ¿Está indicado el uso de Biguanidas para el control glicémico de esta paciente? (Indique que prototipo de fármaco utilizaría o no utilizaría, mecanismo de acción, y sus efectos adversos.) Al cabo de 8 meses de tratamiento hipoglicemiante oral, doña María no mejora sus cifras glicémicas (Último valor de 200mg/dl en ayunas), por lo que el médico decide iniciarle un esquema de insulina que no necesite un horario fijo, y permita flexibilidad en la dosificación. Escriba dos posibles combinaciones de tratamiento para esta paciente, teniendo en cuenta lo anteriormente descrito. / Johann Gutiérrez Bolaños

33 Caso clínico 2 Paciente femenina de 29 años de edad en segunda semana de gestación, que acude al servicio de urgencias por cuadro clínico de 6 horas de evolución, consistente en sudoración profusa, palpitaciones en región precordial , temblor en miembros superiores e inferiores que se exacerba con la actividad muscular, disnea y diarrea. Al EF, se encuentra paciente irritable, confusa, con PA: 160/95, FR: 35 RESP/MIN, FC: 135 PUL/MIN, T: 39ºC, En ojos exoftalmos bilateral, con sudoración generalizada. Se ausculta corazón rítmico y taquicárdico. Abdomen blando, depresible con peristaltismo aumentado. Extremidades con edema grado II. El médico ordena una TSH que reporta un valor de cero, con T4 libre 20ng/ml (0,8-2,7 ng/dL), por lo que confirma una “tormenta tiroidea ¿Qué medicamento se debe utilizar en este caso, para disminuir el exceso de hormonas tiroideas? Explique brevemente el mecanismo de acción del fármaco antitiroideo que usted escogió en el manejo médico de esta paciente. / Johann Gutiérrez Bolaños

34 GRACIAS!!!! / Johann Gutiérrez Bolaños