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FARMACOLOGIA DE LAS HORMONAS SEXUALES MASCULINAS.

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1 FARMACOLOGIA DE LAS HORMONAS SEXUALES MASCULINAS

2 Contenidos Andrógenos Andrógenos Síntesis, secreción y circulación Síntesis, secreción y circulación Mecanismo de acción Mecanismo de acción Tipos de uso en terapéutica: Tipos de uso en terapéutica: Testosterona Testosterona Metiltestosterona Metiltestosterona Esteroides anabólicos Esteroides anabólicos PK PK Acciones FISIO-FARMACOLOGICAS Acciones FISIO-FARMACOLOGICAS Usos Usos Efectos adversos Efectos adversos Antiandrógenos Antiandrógenos Ciproterona Ciproterona Finasteride Finasteride Flutamida Flutamida Ketoconazol Ketoconazol Leuprolide Leuprolide

3 Síntesis hipofisiaria de precursores esteroideos Durante la pubertad, la hipófisis comienza a secretar FSH y LH, que regulan el crecimiento testicular, la espermatogénesis y la producción de andrógenos.

4 Síntesis Autocrina de andrógenos Testosterona, principal andrógeno, es sintetizada en testículos, ovarios y corteza suprarrenal. Sangre Glándula

5 Síntesis cortical

6 Mecanismo H que se une a receptor (testosterona) y en citoplasma pasa a DHT

7 El receptor de andrógenos DISTRIBUCIÓN DE RECEPTORES: - En tejidos derivados del conducto de Wolff ( R - testosterona) - En folículo piloso y tejidos derivados del seno urogenital ( R - DHT). - Hipotálamo: aromatiza los andrógenos, los cual es necesario para los mecanismos de retroalimentación. ACCIÓN INTRACELULAR POR MEDIO DE 3 FORMAS DIFERENTES: 1. Conversión de testosterona a DHT. 2. Acción de la propia testosterona 3. Aromatización a estradiol. ESTRUCTURA DEL DOMINIO: - Secuencia de aminoácidos en unión a DNA es similar al de otros receptores, especialmente al de progesterona; por ello ambos pueden interactuar con el mismo receptor. - Expresión de los genes que responden a andrógenos puede ser modificada por los estrógenos.

8 Clasificación Mayoría son formas parenterales, transdérmicas (costosos), en vehículos oleosos. Mayoría son formas parenterales, transdérmicas (costosos), en vehículos oleosos. Vía oral y menor 1er paso (17-metil): Vía oral y menor 1er paso (17-metil): Metiltestosterona y Fluoximestrona. Metiltestosterona y Fluoximestrona. Administración intramuscular (17-ésteres) y mayor t1/2: Ciprionato y enantato de testosterona. Ciprionato y enantato de testosterona. Son los más baratos. Son los más baratos. Uso cada 2-4 semanas Uso cada 2-4 semanas Aumento de actividad anabólica: Nandrolona decanoato (17), Oximetolona. Nandrolona decanoato (17), Oximetolona.Otros: -Testolactona: Inhibidor irreversible de aromatasa. Tx primario de Ca mama. -Danazol: - Vía oral - Suprime eje hipófisis – ovario. - Efecto antiestrogénico: reduce secreción de FSH y LH - Débil actividad androgénica y progestacional. - Tx endometriosis, Angioedema hereditario y enfermedad fibrocística del seno

9 Indicaciones basadas en efectos fisiológicas Efectos androgénicos Efectos androgénicos Terapia reemplazo androgénico: Terapia reemplazo androgénico: Sangrado endometrial postmenopáusico cuando está sólo con un estrógeno. Sangrado endometrial postmenopáusico cuando está sólo con un estrógeno. Cancer de mama Cancer de mama Endometriosis: Endometriosis: Producida por atrofia de tejido endometrial ectópico. Producida por atrofia de tejido endometrial ectópico. Hipopituitarismo en mujer + tx estrogénico. Hipopituitarismo en mujer + tx estrogénico. Hipogonadismo 1rio o 2rio por hipopituitarismo Hipogonadismo 1rio o 2rio por hipopituitarismo

10 FSH, LH: rigen el inicio de la pubertad, el desarrollo sexual y la función reproductiva.

11 Efectos anabólicos Aumento de masa muscular, resistencia y rendimiento físico en pacientes con balance nitrogenado negativo. Aumento de masa muscular, resistencia y rendimiento físico en pacientes con balance nitrogenado negativo. Estimulación de eritropoyesis Estimulación de eritropoyesis Uso ilícito a dosis altas por largo tiempo, expone a efectos adversos reversibles e irreversibles. Uso ilícito a dosis altas por largo tiempo, expone a efectos adversos reversibles e irreversibles.

12 Efectos adversos EDEMA (~ daño renal, ICC). EDEMA (~ daño renal, ICC). Aumento de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol, baja de HDL: aumento de riesgo de arterioesclerosis y enfermedad coronaria. Aumento de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol, baja de HDL: aumento de riesgo de arterioesclerosis y enfermedad coronaria. Fracturas (M) Fracturas (M) Alteraciones hepáticas: CIRROSIS y/o falla hepática. Alto con los andrógenos V.O. Alteraciones hepáticas: CIRROSIS y/o falla hepática. Alto con los andrógenos V.O. CARCINOMA HEPATICO: aparece asociado al uso prolongado de derivados alquilados (metiltestosterona y fluoximesterona). ICTERICIA colestática ICTERICIA colestática IMPOTENCIA - Infertilidad (H) con reducción de testículos y azoospermia. IMPOTENCIA - Infertilidad (H) con reducción de testículos y azoospermia. Cambios de personalidad: psicosis, agresividad. Cambios de personalidad: psicosis, agresividad. Acné (crecimiento y secreción de glándulas sebáceas) Acné (crecimiento y secreción de glándulas sebáceas) MASCULINIZACION: mujeres, niños (feto) con hirsutismo, voz gruesa, irregularidades menstruales. MASCULINIZACION: mujeres, niños (feto) con hirsutismo, voz gruesa, irregularidades menstruales.

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14 ANTIANDROGENOS En su mayoría No esteroidales. En su mayoría No esteroidales. Mecanismo de acción: Mecanismo de acción: 1)Inhibición competitiva de la unión al receptor androgénico: flutamida, bicalutamida (Casodex®), ciproterona (Diane®, progestágeno, suprime secreción de gonadotropinas). 2)Inhibidores de síntesis de andrógenos: ketoconazol. 3)Bloqueantes de la 5α-reductasa: finasteride (Propecia®). 4)Análogos de la Hormona liberadora de Gonadotropinas en administración continua: Leuprolide.

15 Regulación Eje gonadotropinas

16 Indicaciones Ca Próstata (1: flutamida, 2) Ca Próstata (1: flutamida, 2) Hiperplasia benigna de próstata (3) Hiperplasia benigna de próstata (3) Hirsutismo (1: ciproterona) Hirsutismo (1: ciproterona) Exceso de líbido (H) (1:ciproterona) Exceso de líbido (H) (1:ciproterona)

17 Pausa


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