Antibióticos que actúan en la membrana externa de bacterias gramnegativas o en la membrana citoplasmática Las polimixinas actúan específicamente en la cubierta externa de las bacterias gramnegativas GRAM + GRAM - son la única opción terapéutica contra las cada vez más frecuentes cepas multirresistentes de organismos como P. aeruginosa o Acinetobacter baumannii. mecanismo de acción es completamente distinto al de otros antibióticos y, por tanto, no hay resistencia cruzada

COLISTINA Denominado también metanosulfonato sódico de colistina o sulfometato sódico de colistina. Un anillo de 7 péptidos unido a un tripéptido, que a su vez está ligado a un ácido graso de 8 átomos de carbono), en la que 5 hidrógenos de los grupos amino de otros tantos aminoácidos se han sustituido por grupos metanosulfonato. El colistimetato se hidroliza a colistina en medio acuoso La colistina tiene una actividad antibacteriana significativamente superior a la del colistimetato

MECANISMOS DE ACCION DE LA POLIMIXINAS en su estado policatiónico, determinan la destrucción de la membrana externa de las bacterias gramnegativas mediante el desplazamiento de los puentes de Ca++ y Mg++ que estabilizan las moléculas de lipopolisacárido La inserción del fármaco en la membrana exterior está facilitada por la interacción entre el lípido del lipopolisacárido y el ácido graso de la polimixina El resultado es un aumento de la permeabilidad de la membrana externa y la muerte rápida de la bacteria, con independencia del estado metabólico en que se encuentre

es un lipopéptido aniónico, activo sólo frente a bacterias grampositivas, incluidos SARO, los estafilococos resistentes a los glucopéptidos y los enterococos resistentes a la vancomicina. inserción del antibiótico en la membrana citoplasmática gracias al establecimiento de puentes de Ca++ con los fosfolípidos En el ser humano, la daptomicina tiene la particularidad de unirse al surfactante pulmonar, con la consiguiente pérdida de su actividad antimicrobiana DAPTOMICINA mecanismo de acción la probable oligomerización del fármaco mediada también por el Ca++ y la formación de brechas por las cuales la célula pierde K+ y otros elementos esenciales

En el caso de la daptomicina, la administración en una dosis única diaria se asocia, además, con menor toxicidad muscular La dosificación óptima del colistimetato sódico está aún por determinar, aunque suelen utilizarse entre 400 y 800 mg/día, repartidos en 2 o 3 administraciones. (6 mg/kg/día DOSIS