ANTIBIOTICOS INMUNIDAD E INFECCIONES POR AGENTES BIOLOGICOS

CONCEPTOS SITIOS DE ACCION MODELO pK/pD GRUPOS RESISTENCIA COMBINACIONES

CONCEPTOS

BACTERICIDASBACTERIOESTATICOS PenicilinasTetraciclinas CefalosporinasEritromicinas VancomicinaCloramfenicoles AminoglucósidosSulfonamidas FluoroquinolonasLincosaminas AztreonamTrimetoprim Imepenem Metronidazol

SITIOS DE ACCION

MODELOS PK/PD FARMACOCINETICA

MODELOS PK/PD FARMACODINAMIA

MODELOS PK/PD

GRUPOS DE ATB ANTIBIÓTICOACCION ANTIMICROBIANA BETALACTÁMICOS (Penicilinas, Cefalosporinas) Inhibidores de la síntesis de la pared POLIMIXINAS B1, B2, D1Alteración de la permeabilidad celular TETRACICLINAS AMINOGLICÓSIDOS ( Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Kamamicina ) CLORANFENICOL MACRÓLIDOS (Eritromicina) Inhibidores de la síntesis de proteínas. Bacteriostáticas, bactericida (unidad ribosomal 30S) (unidad ribosomal 50S) Bacteriostático, bactericida (unidad ribosomal 50S) QUINOLONAS Ac. Nalidíxico, Ac. Oxolínico, Cinoxacina. Norfloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina. SULFONAMIDAS TRIMETOPRIMA Inhibidores de ácidos nucleicos (bloquean las subunidades A de la DNA girasa). Son bacteriostáticos (bloquea la síntesis del ácido fólico)

PENICILINASACCIÓN Penicilinas: En este grupo se encuentran la Penicilina G sódica y la Penicilina V. En infecciones por Streptococcus (S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, no productores de penicilinasas. No se utilizan para Gram negativos. Penicilinas resistentes a las penicilinasas: están la Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina y Nafcilina Efectivas contra Staphilococcus aureus productores de penicilinasas Aminopenicilinas: la Amoxicilina, Ampicilina, Ciclacilina y Bacampicilina Tratamiento de infecciones respiratorias altas producidas por Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae) y cepas de Haemophilus influenzae Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina Tratamiento de infecciones producidas por enterobacterias y por Pseudomonas aeruginosa que son resistentes a aminopenicilinas. Acil Ureído penicilinas: Piperacilina Efectivas frente a Pseudomonas y contra Klebsiella

Genera ci ó n FÁRMACOSACCIÓN 1º Cefalotina, Cefazolina, Cefalexima, Cefadroxil, Cefradina infecciones producidas por cocos Gram positivos, cocos anaerobios y Staphylococcus resistentes a penicilinas 2º Cefuroxima, Cefoxitina, Cefonicid, Cefaclor mismo uso que las de 1° y además se utilizan para tratar infecciones por Klebsiella pneumoniae, Enterobacter y Proteus 3º Cefotaxina, Ceftriaxona, Ceftazidima. tratamiento de infecciones hospitalarias debidas a bacilos Gram negativos, contra Pseudomonas y en meningitis 4ºCefepima, cefpironemismo uso que las de 3º con la vía administración parenteral

FÁRMACOSACCIONES Monobactamas Aztreonam Resisten a las ß-lactamasas y son muy efectivos contra bacilos Gram negativos, pero no contra Gram positivos y anaerobios. CarbapenemesContra numerosos bacilos Gram negativos, anaerobios y microorganismos Gram positivos. Resiste a la ß-lactamasas y atraviesa la barrera hemato-encefálica Peptídicos Bacitracina Vancomicina En infecciones superficiales producidas por Gram positivos, incluyendo estafilococos penicilinoresistentes. Contra Gram positivos, especialmente en Staphylococcus, enterococos y algunos Clostridium. Los Gram negativos son naturalmente resistentes. Cicloserina, Fosfomicina Contra Gram positivos, Gram negativos y micobacterias, pero Pseudomonas, Proteus y gonococo son resistentes. OTROS ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED

TETRACICLINAS Contra cocos Gram positivos Gram negativos, enterobacterias Infecciones producidas por Brucella, Mycoplasma, Rickettsia y Chlamydia. Irritación intestinal, pirosis, náuseas, vómitos y diarreas Descalcificación en lactantes y niños Resistencia por proteínas inducibles que están codificadas en plásmidos y transposones interfieren en la unión del RNAt-AA subunidad 30S contraindicados en el embarazo

CLORANFENICOL Bacteriostático Inhibe la síntesis proteica en subunidad 50S Efectos adversos a nivel de la médula ósea Pancitopenia (disminución del número de elementos celulares en la sangre) Leucopenia, trombocitopenia y anemia. Resistencia al cloranfenicol Mutaciones en el cromosoma Plásmidos

AMINOGLICÓSIDOS (Estreptomicina, Amikacina, Neomicina, Gentamicina, Kamamicina) Acción bactericida Inhiben la síntesis proteica en unidad ribosómica 30S Provocan errores de lectura del RNAm Contra microorganismos Gram positivos y negativos. No se utilizan con microorganismos anaerobios Nefro y ototoxicidad. Resistencia a aminogluc ó sidos inactivación por medio de enzimas modificaciones del receptor por mutaciones en el DNA cromosomal

MACRÓLIDOS (Eritromicina, Azitromicina) Bacteriostáticos Bactericidas Sobre la unidad ribosomal 50S Sitio de unión con el Cloranfenicol infecciones producidas por Gram positivos Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium, Mycoplasma Chlamydias, Campylobacter y Clostridium tetanii Pacientes alérgicos a la penicilina Resistencia a la eritromicina Mutaciones en el cromosoma Plásmidos y enzimas

QUINOLONAS ( Norfloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacino, Moxifloxacino) Efectivos contra microorganismos Gram positivos y Gram negativos Infecciones urinarias y prostatitis, infecciones óseas y de tejidos blandos, infecciones estafilocócicas graves. Tratamiento de diarreas producidas por Escherichia coli, Shigella, Salmonella y Campylobacter Infecciones respiratorias no neumocócicas ATRAVIESA LA PLACENTA RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA UTILIZACION EN TUBERCULOSIS Y OSTEOMIELITIS

Inhiben a Gram positivos, Gram negativos, Chlamydias y ciertos protozoarios Se utiliza en infecciones urinarias, infecciones respiratorias, infecciones meningocócicas, nocardiosis, tracoma y conjuntivitis. Linfogranuloma venéreo, toxoplasmosis. SULFONAMIDAS TRIMETROPINA Se administra junto a sulfamidas (5 de sulfamida / 1 de trimetoprima) Efecto sinérgico (dosis oral 800 y 160 mg) Infecciones urinarias, infecciones respiratorias como bronquitis pero no en faringitis estreptocócicas porque no elimina al microorganismo Infecciones gastrointestinales por Shigella, infecciones por Pneumocystis carinii

Enterococcus faecium oxazolidinone resistance USA 2001 Enterococcus faecium vancomycin resistance France 1988 Klebsiella pneumoniae cefotaxime resistance Germany 1983 Staphylococcus aureus vancomycin resistance Japan 1999 Neisseria meningitidis penicillin resistance Spain 1988 Salmonella typhi multiresistance India 1990 Neisseria gonorrhoeae penicillin resistance Philippines 1976 Shigella dysentariae multiresistance Burundi 1992 Vibrio cholerae multiresistance Ecuador 1993 Streptococcus pneumoniae penicillin resistance Australia 1967 Streptococcus pneumoniae multiresistance South Africa 1977 RESISTENCIA BACTERIANA UN PROBLEMA GLOBAL

COMBINACION DE ATB