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ANTIBACTERIANOS: CEFALOSPORINAS
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Son también antibacterianos del grupo de los BETALACTÁMICOS por tener en su estructura un anillo de ese tipo unido a otro tipo de anillo denominado DIHIDROTIAZÍNICO, que conjuntamente con el anillo betalactámico constituyen el núcleo CEFEM que caracteriza a estos antibióticos. NÚCLEO CEFEM ANILLO DIHIDROTIAZÍNICO ANILLO BETALACTÁMICO
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MECANISMO DE ACCIÓN Estos antibióticos al igual que las penicilinas son inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana, por tanto el “blanco” de ellas lo constituyen los complejos de proteínas enzimáticas PBP (proteínas fijadoras de penicilina).
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CLASIFICACIÓN CEFALOSPORINAS DE 1era GENERACIÓN:
Tienen actividad satisfactoria contra GRAM POSITIVOS. Actividad moderada contra GRAM NEGATIVOS. No tienen actividad contra estafilococo dorado productor de betalactamasa. Son activos contra: klebsiella pneumoniae, proteus mirabilis y algunas cepas de e. colli. CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFALEXINA CEFADROXILO
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CEFALOSPORINAS DE 2da. GENERACIÓN:
Tienen más especificidad sobre GRAM NEGATIVOS. Tienen poca actividad sobre GRAM POSITIVOS. CEFOXITINA CEFOTETAN CEFMETAZOL CEFUROXIMA CEFACLOR CEFAMANDOL CEFONICID
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CEFALOSPORINAS DE 3era GENERACIÓN:
Muy poca actividad sobre GRAM POSITIVOS. Resisten la acción de muchas betalactamasas. Mucho más activas sobre GRAM NEGATIVOS que las de 2da. Generación. CEFTAZIDIMA CEFOPERAZONA CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTRIAXONA (ROCEPHIN)
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CEFALOSPORINAS DE 4ta GENERACIÓN
Mucho más activas contra GRAM NEGATIVOS que las de 3era generación. Son resistentes a las betalactamasas. Muy útiles para tratar infecciones por bacilos GRAM NEGATIVOS resistentes a las cefalosporinas de 3era generación. Son aún más resistentes a las betalactamasas que las de 3era generación. CEFEPIMA CEFPIROMA Se utilizan para tratar infecciones nosocomiales a gérmenes de superinfección productores de betalactamasas.
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REACCIONES ADVERSAS DE LAS CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas pueden presentar reacciones de hipersensibilad (alérgicas) cruzada con las penicilinas, debido a que presentan el anillo betalactámico que es la estructura que ocasiona alergia a las penicilinas. La frecuencia es muy variable, entre el 10-20%.
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CARACTERÍSTICAS GENERALES DE ALGUNAS LAS CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas para uso oral: cefalexina (I) cefadroxilo (I) cefradina (I) cefuroxima(II) cefaclor (II) cefixima (III) Todas se absorben bien por vía gastrointestinal y por tanto existen en formas de presentación orales.
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Las cefalosporinas de III generación, cefotaxima y ceftriaxona están indicadas para la terapéutica inicial de las meningitis bacterianas en adultos y niños mayores de 3meses, o inmunodeficientes, mientras se espera por el cultivo de la muestra del LCR, por atravesar muy bien la BHE y alcanzar buenos niveles en LCR y además por su espectro antibacteriano específico.
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ELIMINACIÓN En general la mayor parte de las cefalosporinas se eliminan por vía renal sin biotransformación, excepto la ceftriaxona y la cefoperazona que requieren de eliminación biliar.
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