CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS

Presentación del tema: "CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS"— Transcripción de la presentación:

1 CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS

2 CEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENEMS INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

3 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS Estructura bàsica
ACIDO 7 - AMINOCEFALOSPORINICO Estructura bàsica A: anillo dihidrotiazina B: anillo betalactámico Cadenas laterales R y R´: Modificaciones en diferencias farmacocinéticas y modificaciones en diferencias en actividad antibacteriana

4 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS MECANISMO DE ACCIÓN: BACTERICIDAS
Igual que para las penicilinas BACTERICIDAS Riesgo en el embarazo: A - B Aisladas inicialmente en 1948 del hongo Cephalosporium acremonium, por Brotzu

5 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS CLASIFICACIÓN: PRIMERA GENERACIÓN
SEGUNDA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN Gram Gram -

6 CEFALOSPORINAS Cefalexina Cefradina Cefadroxilo Cefaclor Cefuroxima
1 generación 2 generación 3 generación 4 generación Oral Cefalexina Cefradina Cefadroxilo Cefaclor Cefuroxima Cefixima Cefpodoxima Ceftibuteno Parenteral Cefalotina Cefaloridina Cefazolina Cefoxitin Cefonicida Cefomandol Cefotetan Ceftriaxona Caftazidima Cefotaxime Cefoperazona Cefepima Cefpiroma

7 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS Caracteristicas generales:
Mas resistentes a betalactamasas, que las penicilinas Buena penetración a tejidos (ojo y próstata) Mala penetración a LCR incluso con meninges inflamadas ( excepto cefoxitin, cefotaxime, cefoperazona)

8 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS Caracteristicas generales:
Vidas medias cortas ( excepto ceftriaxona) Excreción predominantemente renal (ajustes en IR) Algunas con excreción biliar (cefazolina, cefamandol, cefotaxime, ceftriazona, cefoxitin)

9 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS PRIMERA GENERACIÓN:
Primeras en ser sintetizadas Espectro de acción: Cocos y bacilos gram positivos Moderada actividad contra bacilos gram negativos (Proteus, E. coli y Klebsiella) Sin actividad contra estafilococos (SAMR), enterococos y neumococos resistentes a penicilina CEFA – droxil CEFA – lexina CEFA – lotina CEFA – zolina

10 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIÓN: Espectro de acción:
Mejoría del espectro contra gram negativos Disminución del cubrimiento contra gram positivos Cubrimiento de B. fragilis CEFO – mandol CEFO – xitin CEFO – nicid CEFO – tetan CEFU – roxime CEFA – clOr

11 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIÓN: Espectro de acción:
Menor cubrimiento contra gram positivos Mejor cubrimiento contra enterobacterias, y algunos contra Pseudomona Cubrimiento de B. fragilis CEFTR – iaxona CEFT – izoxime CEFT – azidime CEFOT – axime CEFO – perazona

12 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIÓN: Todas para uso IV
La más usada es CEFTRIAXONA Vida media larga: 8 horas Uso cada 12 a 24 horas, buena penetración al SNC Medicamento para el tratamiento de la gonorrea CEFOPERAZONA: MTT

13 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS CUARTA GENERACIÓN: Espectro de acción:
Amplio Muy estables contra la hidrólisis por betalactamasas Muy útiles contra enterobacterias resistentes a cefalosporinas de tercera generación CEFEP –ime CEFP - irome

14 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS GERMENES RESISTENTES: GERMENES SENSIBLES:
SAMR y enterococo GERMENES SENSIBLES: PRIMERA GENERACIÓN: cocos gram positivos tipo estreptococo, algunas cepas de estafilococo (pocas)

15 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS GERMENES SENSIBLES:
SEGUNDA GENERACIÓN: E. coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenza, M. catarrhalis, Bacterioides TERCERA GENERACIÓN: Serratia y otras enterobacterias, gonococo, neumococo sensible, estreptococos, algunos contra Pseudomona CUARTA GENERACIÓN: similar a tercera generación

16 GENERALIDADES CEFALOSPORINAS EFECTOS SECUNDARIOS: ALERGIAS:
Toxicodermia Shock anafiláctico Reacción cruzada con penicilina en % GRANULOCITOPENIA SANGRADO Reacción tipo Disulfiram

17 GENERALIDADES CARBAPENEMS BACTERICIDAS IGUAL MECANISMO DE ACCIÓN
MUY RESISTENTES A BETALACTAMASAS AMPLIO ESPECTRO IMIPENEM MEROPENEM

18 GENERALIDADES CARBAPENEMS IMIPENEM / CILASTATINA:
La cilastatina impide degradación por enzimas del epitelio renal Uso por vía IV Vida ½ de 1 hora Excreción renal 70% sin cambios, ajustar en IR

19 GENERALIDADES CARBAPENEMS IMIPENEM / CILASTATINA: AMPLIO ESPECTRO
EFECTOS SECUNDARIOS: Náuseas y vómito Convulsiones: lesiones previas del SNC e IR Reacción cruzada en alergia a penicilina AMPLIO ESPECTRO Neumococo resistente a penicilina, enterobacterias, Pseudomonas.

20 GENERALIDADES CARBAPENEMS MEROPENEM: Perfil similar al imipenem
Menor riesgo de convulsiones No requiere cilastatina

21 GENERALIDADES MONOBACTAMS AZTREONAM:
Excelente contra enterobacterias, sin actividad contra gram + y anaerobios; útil contra gérmenes susceptibles en alérgicos a penicilina Muy resistente a betalactamasas Eliminación renal, ajustar en IR Uso IV

22 Inhibidores de Betalactamasa
Moléculas especiales adicionadas a ciertos betalactámicos, que impiden la degradación por betalactamasas No tienen actividad antimicrobiana Acido clavulánico + amoxacilina Sulbactam + ampicilina Tazobactam + piperacilina

23 Inhibidores de Betalactamasa
Amplían el espectro de acción cuando el mecanismo de resistencia es por degradación por betalactamasas