Ihr Logo ANTIBIOTICOS. Your Logo ANTIBIOTICOS  Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos que poseen acción antimicrobiana.  Existen distintos.

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1 Ihr Logo ANTIBIOTICOS

2 Your Logo ANTIBIOTICOS  Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos que poseen acción antimicrobiana.  Existen distintos tipos de antimicrobianos: eliminan la carga microbiana total. disminuyen la carga microbiana total. Here comes your footer  Page 2 Desinfectantes Sanitizantes.

3 Your Logo ANTIBIOTICOS reducen y controlan la presencia de microorganismos potencialmente patógenos. reducen y controlan la presencia de microorganismos que han invadido los tejidos. Here comes your footer  Page 3 Antisépticos Antimicrobianos de uso sistémico

4 Your Logo  Los agentes antimicrobianos de uso sistémico se clasifican: Here comes your footer  Page 4 ANTIBIOTICOS Origen Naturales. Sintéticos. Semisintéticos. Efecto Bacteriostático. bactericida Espectro de actividad Amplio. Intermedio. Reducido.

5 Your Logo  Mecanismo de acción:  Inhibición de la síntesis de la pared celular.  Alteración de la permeabilidad celular.  Inhibición de la síntesis proteica.  Inhibición de la síntesis de DNA y RNA. Here comes your footer  Page 5 ANTIBIOTICOS

6 Your Logo MECANISMO DE ACCION

7 Your Logo  BACTERICIDAS 1)Betalactámicos 2)Aminoglucósidos 3)Quinolonas 4)Glucopéptidos 5)Polimicinas  BACTERIOSTATICOS 1)Tetraciclinas 2)Macrólidos 3)Fenicoles 4)Azucares complejos 5)Sulfonamidas 6)Trimetropima EFECTO ANTIMICROBIANO

8 Your Logo  Deben reunir las siguientes características:  Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.  Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos corporales.  No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser mínimos para el huésped.  Deben ser hidro y liposolubles. Here comes your footer  Page 8 ANTIBIOTICOS

9 Your Logo  Riesgo del uso excesivo:  Hipersensibilidad.  Toxicidad del medicamento.  Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.  Alteraciones de la flora bacteriana normal. Here comes your footer  Page 9 ANTIBIOTICOS

10 Your Logo PENICILINAS  Forma farmacéutica:  Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lágrimas o SSB.  Indicaciones:  Infecciones oculares externas causadas por microorganismos susceptibles en especial el gonococo, úlceras, endoftalmitis.  Conjuntivitis gonocócica. Here comes your footer  Page 10

11 Your Logo  Dosis:  1 gota c/30 min hasta la resolución, luego 4 veces/día  Generalidades:  Betalactámico activa las enzimas que rompen la pared celular bacteriana.  cocos gram(+) y (-)  Corinebacterias  Leptospira y treponema pallidum. Here comes your footer  Page 11 PENICILINAS

12 Your Logo  Efecto adversos.  Se absorbe por:  Oral, parenteral  Se elimina por:  Riñon,vasos de la retina y epitelio pigmentario. Here comes your footer  Page 12 PENICILINAS Ardor, Sensación De cuerpo Extraño, Queratitis tóxica

13 Your Logo AMINOGLUCOSIDOS  Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactámicos  Bactericidas - gramnegativos  Nefrotóxicos y ototóxicos.

14 Your Logo  Gentamicina  Tobramicina  Amikacina  Neomicina. AMINOGLUCÓSIDOS

15 Your Logo AMINOGLUCOSIDOS  Absorción  Vía parenteral.  Inyección subconjuntival  Niveles bajos en el vítreo.  Eliminación.  Ángulo de la cámara anterior y del canal de Schlemm.

16 Your Logo GENTAMICINA  Forma farmacéutica:  Solución oftálmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg  Ungüento oftálmico: 0.3%.  Indicaciones:  Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por microorganismos susceptibles. Here comes your footer  Page 16

17 Your Logo GENTAMICINA  Dosis:  1 gota cada 2 a 6 horas  Generalidades:  Bactericidas, inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.  Gram (+) y (-), estafilococo, úlceras, celulitis, endoftalmitis. Here comes your footer  Page 17

18 Your Logo  Forma farmacéutica:  Solución y ungüento contiene:  1ml contiene tobramicina 3mg.  Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.  Generalidades:  Inhibición del a síntesis de la pared celular bacteriana. Here comes your footer  Page 18 TOBRAMICINA

19 Your Logo AMIKACINA  Uso tópico  Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lágrimas artificiales o SSB.  Infecciones oculares.  Vía subconjuntival 500 mg (úlceras corneales).  Indicaciones:  En casos de resistencia a betalactámicos.

20 Your Logo AMINOGLUCÓSIDOS  Efectos adversos:  Uso prolongado lesión del epitelio corneal.  Queratitis tóxica.  Ardor y sensación de quemazón.  No usar en el embarazo. Here comes your footer  Page 20

21 Your Logo MACRÓLIDOS  ERITROMICINA  Indicaciones  Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria, clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusión en niños.  generalidades:  Bacteriostático, inhibe la síntesis proteica al unirse a la subunidad ribosomal. Here comes your footer  Page 21

22 Your Logo ERITROMICINA  Forma farmacéutica:  Ungüento oftálmico: cada gr. Contiene 0.5%.  Efectos adversos:  Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilización Here comes your footer  Page 22

23 Your Logo  Forma farmacéutica:  Solución y ungüento contiene:  1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg.  Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.  Generalidades:  Inhibición del a síntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-) Here comes your footer  Page 23 TETRACICLINAS

24 Your Logo TETRACICLINAS  Indicaciones:  Blefaritis, acné rosácea, tracoma.  Efectos adversos:  Queratitis tóxica, decoloración de dientes e inhibición del crecimiento.  Coloración amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal

25 Your Logo QUINOLONAS  Ciprofloxacino  Levofloxacino  Ofloxacino  Moxifloxacino

26 Your Logo  Acción  Inhiben la síntesis de DNA bacteriano  Bacterias Gram negativas  Escasa contra Gram positivas  Gérmenes multiresistentes. QUINOLONAS

27 Your Logo CIPROFLOXACINO  Sol. Oftálmica y ungüento.:  1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino  dosis  1 gota cada 2-6 horas.  Indicaciones  Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones intraoculares, úlceras corneales.

28 Your Logo LEVOFLOXACINO  Sol. Oftálmica  1ml / 5 mg de levofloxacino.  Indicaciones  Infecciones bacterianas oculares superficiales  Infecciones intraoculares, úlceras corneales

29 Your Logo OFLOXACINO  Sol. Oftálmica  1ml / 3 mg de ofloxacino.  Indicaciones  Infecciones bacterianas oculares superficiales  Infecciones intraoculares  Ulceras cornéales, Blefaritis

30 Your Logo MOXIFLOXACINO  Sol. oftálmica  1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.  Indicaciones  Infecciones bacterianas oculares superficiales  Infecciones intraoculares  Ulceras cornéales

31 Your Logo QUINOLONAS  Efectos adversos:  Ojos rojos, ardor, visión borrosa, fotofobia  Precipitados cristalinos blancos.  Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.  Menores de un año.

32 Your Logo CLORANFENICOL  Sol. Oftálmica:  1ml contiene cloranfenicol levógiro 0.5% 5mg.  Ungüento oftálmico 1% c/ gr contiene 5mg.  Indicaciones:  Infecciones oculares superficiales.

33 Your Logo CLORANFENICOL  Dosis : 1 gota 3 -4 veces/día  Acción:  Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria (RNA)  Cocos gram (+), bacilos gram (-).  Efectos adversos:  Irritación local, uso no mas de 7 dias.  Anemia aplásica, atrofia óptica.

34 Your Logo SULFONAMIDAS  Mecanismo de acción:  Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la síntesis de ácido fólico microbiano.  Clasificación:  De eliminación rápida.  De eliminación media ( sulfametoxazol)  De eliminación lenta y ultralenta. Here comes your footer  Page 34

35 Your Logo SULFAMIDAS  Acción :  Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii  Análogo del PABA.  Sinergismo con el trimetropin  Indicaciones  Tracoma y Retinocoroiditis toxoplásmica

36 Your Logo SULFAMIDAS  Absorción  Vía oral  Eliminación  Por el riñón  Reacción  Stevens-Jhonson

37 Your Logo TRIMETOPRIMA  Mecanismo de acción:  Interfiere en el ácido fólico bacteriano  Se une a las proteínas.  Se metaboliza en el hígado  Se elimina por vía renal Here comes your footer  Page 37

38 Your Logo SULFAMETOXAZOL+ TRIMETOPRIMA  Presentación farmacológica:  Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte).  Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)  Dosis:  30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (niños)  1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos) Here comes your footer  Page 38

39 Your Logo POLIPEPTÍDICOS  Polimixina B, Bacitracina  Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa  Acción:  Actúa la permeabilidad y el metabolismo de la membrana celular bacteriana.  Muerte bacteriana por lisis celular. Here comes your footer  Page 39

40 Your Logo POLIPEPTÍDICOS  Indicaciones  Gram (-)  Efectos adversos:  Nefrotóxicos, neurotóxicos. Here comes your footer  Page 40

41 Your Logo POLIMIXINA B  Presentación farmacológica:  Solución oftálmica / ungüento 5.000-6.000 UI/ml  Dosis:  1 gota 4 veces por día.  Efectos adversos:  Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamación de los párpados y eritema conjuntival. Here comes your footer  Page 41

42 Your Logo  GRACIAS …………

43 Your Logo Antibiótico “Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”. Antimicrobiano “Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos” Quimioterapéutico “Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”. Prontosilo Penicilina Antimicrobianos…

44 Your Logo Interferencia con el metabolismo... Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del ácido fólico, que es un precursor de la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos. Se bloquea la síntesis de ácidos nucleicos y pared celular. Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinérgico, en infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella. Quimioterapéuticos…

45 Your Logo 1. Quinolonas, ácido nalidíxico: se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la replicación del DNA. Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina son antibióticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones por Escherichia coli y Salmonella. 2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una proteína de bacterias anaeróbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA. Son activas frente a anaerobios y protozoos. Quimioterapéuticos que inhiben la síntesis de DNA: Quinolonas y Nitroimidazoles

46 Your Logo Que alteran o inhiben la síntesis de la pared celular… Que afectan la función de la membrana citoplasmática… Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma… Que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos… Según su mecanismo de acción... Clasificación de los antibióticos…

47 Your Logo Inhiben la polimerización del peptidoglicán… Penicilinas, Cefalosporinas, etc. Inhiben enzimas biosintéticas… Fosfomicina, Cicloserina Se combinan con moléculas “carrier”… Bacitracina Se combinan con sustratos de la pared… Vancomicina Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

48 Your Logo  -lactámicos...Estructura Penicillium........ Penicilina Cephalosporium... Cefalosporina Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

49 Your Logo PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.  -lactámicos...Mecanismo de acción Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

50 Your Logo Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH ácido Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a  - lactamasas. Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Más resistentes al pH ácido. Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti Pseudomonas  -lactámicos... Espectro de acción antibacteriana Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

51 Your Logo Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram positivos. Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos. Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos. Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a  -lactamasas al igual que las Monobactamas. Inhibidores de  -lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.  -lactámicos... Espectro de acción antibacteriana Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

52 Your Logo “ La toxicidad selectiva de estos antibi ó ticos se basa en que las c é lulas animales no poseen pared celular, as í como tampoco las enzimas de su bios í ntesis. ” Los efectos adversos m á s relevantes son:  Alergia  Diarrea  Convulsiones, disfunci ó n plaquetaria: a dosis altas.  -lactámicos... Toxicidad Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

53 Your Logo Que inhiben enzimas biosintéticas Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG. Que se combinan con moléculas “carrier” Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa de la membrana. Que se combinan con sustratos de la pared Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico. NO  -lactámicos... Mecanismo de acción Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

54 Your Logo Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma: Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma: Cloranfenicol Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina Lincosamidas: ej. Clindamicina Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

55 Your Logo Aminoglicósidos: Estructura Son azúcares complejos unidos por enlaces glicosídicos. Los grupos NH y OH interactúan con proteínas del ribosoma. Que actúan sobre subunidad 30S... La estreptomicina fue aislada en 1940 de un Streptomyces. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

56 Your Logo Aminoglicósidos: Mecanismo de Acción i) Se une a proteína S12 en la subunidad 30S del ribosoma ii) Bloquea la formación del complejo de iniciación iii) Produce lectura errónea del mensaje: proteína defectuosa iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas Que actúan sobre subunidad 30S... Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

57 Your Logo Tetraciclinas: Estructura química y Mecanismo de acción Bloquean la inserción del aminoacil-tRNA… La unión es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostáticos. Que actúan sobre subunidad 30S... Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

58 Your Logo Cloranfenicol: Estructura química y Mecanismo de acción Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se sintetiza químicamente. Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S… Inhibe la formación del enlace peptídico… Detiene la síntesis de proteínas. Es un agente bacteriostático. Que actúan sobre subunidad 50S... Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

59 Your Logo Macrólidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de acción Inhiben la peptidil transferasa y la translocación… Se detiene la síntesis de proteínas. Son bacteriostáticos. Que actúan sobre subunidad 50S... Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

60 Your Logo Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la síntesis del mRNA. Es un antibiótico de uso limitado, debido a la aparición de mutantes resistentes. Es capaz de penetrar a las células, por esto, es útil en el tratamiento de la Tuberculosis, en combinación con drogas antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la síntesis de lípidos de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol. También se usa en combinación con esta drogas para el tratamiento de la Lepra. Que inhiben la síntesis de RNA... Antibióticos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…

61 Your Logo El uso de dos o más antibióticos en una terapia está indicada sólo en determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibiótico eficaz que una combinación de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto terapéutico mayor. La terapia combinada está indicada en los siguientes casos: i) Tratamiento rápido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en niños. ii) En infecciones crónicas, para retardar la aparición de mutantes resistentes, por ej. Tuberculosis. iii) En infecciones mixtas, por ej. Después de un traumatismo masivo. iv) Para obtener un efecto sinérgico, por ej. Sulfas + Trimetoprim Terapia antibiótica combinada…

62 Your Logo Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos…