Bases de la Terapia Antimicrobiana II

Presentación del tema: "Bases de la Terapia Antimicrobiana II"— Transcripción de la presentación:

1 Bases de la Terapia Antimicrobiana II
Dr. Mynor Vivas Unidad de Farmacología Clínica

2 Sulfonamidas y Trimetoprim
Antibióticos de amplio espectro Utilizados en ITU’s, Pneumocicstis C. Alta resistencia bacteriana Actividad contra gram (-), staph.

3 Sulfonamidas y Trimetoprim
Sulfonamidas primeras drogas utilizadas en el tratamiento de infecciones Su uso disminuyo con la penicilina 1970 introducción de TMP-SMZ

4 Sulfonamidas y Trimetoprim
Mec. Acción: análogos estructurales del PABA, y antagonistas competitivos del mismo Impiden que la bacteria utilice el PABA en la síntesis normal del ac. Fólico. Inhibidores de la dihidropteroato sintetasa

5 Sulfonamidas y Trimetoprim
Todos se absorben por vía oral Se ligan a proteínas en hígado Difunden a todos los tejidos corporales Atraviesan placenta y SNC Efectos adversos: anemia hemolítica, hipersensibilidad, gastrointestinales.

6 Sulfonamidas y Trimetoprim
Interacciones con hipo-glucemiantes, anti-convulsivos, hidantoina Trimetoprim- Sulfametoxazol: Aumento su espectro de acción todos gram (+) y (-) sin susceptibles a esta combinación

7 Sulfonamidas y Trimetoprim
TMP evita la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato Bloqueador alternante de la dihidrofolato reductasa. Mejor acción en paciente con HIV

8 Antipalúdicos Clasificación según indicación terapéutica:
A) proguanil: profilaxia casual B) primaquina: evitar recaidas C) cloroquina y quinina: gametocidas D) cloroquina, quinina, atovacuona, artemisina: esquizonticidas hemáticos

9 Antipalúdicos Proguanil:
Bloque la síntesis DNA al inhibir la dihidrofolato reductasa Se puede utilizar en embarazadas Uso combinado con Autovacuona Pocos efectos adversos Alternativa para profilaxis contra P. falciparum

10 Antipalúdicos Quinina: Antipalúdico mas antiguo Metabolismo hepático
Indicado para P. falciparum Toxicidad: hipoglucemia, hipotensión No tiene efecto como profiláctico

11 Antipalúdicos Cloroquina: Eficaz contra P. vivax, malarie, ovale
Inactivo contra formas latentes Inhibe la polimerización del grupo hem Metabolismo hepático Eliminación renal Interacción con anti-conuvlsivos y anti-arritmicos

12 Antipalúdicos Cloroquina:
Toxicidad con uso parenteral: cardiovascular y SNC Oral: cefalea y urticaria

13 Antipalúdicos Primaquina:
Destruye etapas tardías y tisulares latentes del Plasmodium Exclusivo de uso oral Profilaxis terminal y cura de paludismo recidivante Hemólisis y anemia hemolítica

14 Antipalúdicos Autuovacuona:
Activo también contra T. gondii y P. carini Pobre absorción y rápido metabolismo y excreción Debe utilizarse junto con proguanil Excreción biliar Reacciones adversas: diarrea, vómitos y exantema

15 Antipalúdicos Pirimetamina: Esquizontisida lento de fase eritrocitaria
Inhibe la dihidrofolato reductasa Pocos efectos adversos sola Unida a sulfadiazina (Sx. Steven Johnson, hepatitis)

16 Antiparasitarios Nitroimidazoles:
Metronidazol, tinidazol, ornidazol, secnidazol Indicados para Tx. contra: Tricomonas vaginalis, G. lambia, E. histolýtica: efectivo contra trofozoito, no contra quistes

17 Antiparasitarios Nitroimidazoles:
Efectos adversos: cefalea, nauseas y efectos neurotoxico Interacciones con bebidas alcohólicas

18 Antiparasitarios Benzimidazoles: Albendazol, mebendazol, tiabendazol
Efectivos contra: ascaridiasis, enterobiasis,trichuriasis Inhiben la polimerización de microtubulos al unirse a la B-tubulina

19 Antituberculosos 1ª linea: Isoniacida Rifampicina Pirazinamida
Estreptomicina Etambutol

20 Antituberculosos 2da. Linea: Etionamida Acido Aminosalicilico
Cicloserina Kanamicina, Amikacina Capreomicina Algunas Quinolonas

21 Antivirales Contra herpes virus y varicela zoster: Aciclovir
Valaciclovir Ganciclovir Foscarnet Penciclovir Famciclovir Son fosforilados por las cinasas virales para entonces volverse inhibidores de la síntesis de DNA polymerasa

22 Antivirales Agentes contra Citomegalovirus
Ganciclovir y valganciclovir su fosforilacion inicial para introduccion al virus es realizada por una enzima proteica especifica cinasa-fosfotransferasa UL97 Estos antivirales actúan solo en las células infectadas ( HV, VZ, CMV )

23 Agentes Anti-retrovirales
Tratamiento para pacientes infectados por el Virus de Inmunodeficiencia Humana VIH No se debe dar tx con un solo gente Es necesario mantener la máxima potencia inhibitoria sobre la replicación del virus HAART: Tx efectiva para reducir niveles de HIV-RNA virus y aumenta el conteo de células CD4.

24 Agentes Anti-retrovirales
Inhibidores Nucleosidos de las Transciptasa Inversa HIV-1 Incorporados a la cadena DNA del virus provocando la destrucción de la replicación del mismo

25 Agentes Anti-retrovirales
Zidovudina Didanosina Estaduvina Lamiduvina Abacavir Zalcitabina Efectos adversos: Obesidad, acidemia lactica, hepatomegalia severa, pancreatitis, mielosupresion, nauseas, vomitos y cefalea

26 Agentes Anti-retrovirales
Inhibidores no Nucleosidos de la Transciptasa Inversa A diferencia de los nucleosidos estos no necesitan fosforilacion previa para su actividad Actuan directamente sobre la TI de lsoi VIH-1 bloqueando la cadena RNA y DNA dependientes de la actividad de DNA polimerasa

27 Agentes Anti-retrovirales
INNTI: Nevirapina Efavirenz Delavirdina Efectos adversos: Pancitopenia, hiperlipidemia, litiasis renal elevacion de las TTSS, rash severo com Sx. S-J

28 Agentes Anti-retrovirales
Inhibidores de Proteasa Utilizados par la fase terminal del HIV Inhibe Gag-Pol gen polyprotein Al inhibir la proteasa se producen entonces partículas virales inmaduras no infecciosas.

29 Agentes Anti-retrovirales
Inhibidores de Proteasa Indinavir Saquinavir Ritonavir Nelfinavir Amprenavir lopinavir Efectos adversos: Hiperlipidemias, obesidad, redistribucion de la grasa corporal, acumulo dorsocervical de la grasa, apariencia cushinoide, dolor abdominal, mialgias, rash

30 Otros Agentes Antivirales
Agentes anti Hep. B (Adefovir ) Interferon alfa ( inmunomoduladores) Ribavirina (analogo de guanosina) empleado para tx contra Virus influenza, parainfluenza y VSR Imiquimod (Virus papiloma Humano)