La descarga está en progreso. Por favor, espere

La descarga está en progreso. Por favor, espere

ANTIVIRALES Dr. med. María Victoria Bermúdez de Rocha Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina de la U.A.N.L.

Presentaciones similares


Presentación del tema: "ANTIVIRALES Dr. med. María Victoria Bermúdez de Rocha Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina de la U.A.N.L."— Transcripción de la presentación:

1 ANTIVIRALES Dr. med. María Victoria Bermúdez de Rocha Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina de la U.A.N.L.

2 VIRUS Microorganismos intracelulares obligados que necesitan la maquinaria metabólica de la célula para su replicación. Microorganismos intracelulares obligados que necesitan la maquinaria metabólica de la célula para su replicación. Difícil de alcanzar la actividad antiviral sin afectar el metabolismo normal de la célula infectada, causando también efectos tóxicos en células sanas. Difícil de alcanzar la actividad antiviral sin afectar el metabolismo normal de la célula infectada, causando también efectos tóxicos en células sanas.

3 VIRUS El diagnóstico temprano (48 horas) y seguro de la infección viral es crucial para garantizar una terapia antiviral efectiva. El diagnóstico temprano (48 horas) y seguro de la infección viral es crucial para garantizar una terapia antiviral efectiva. Se caracterizan por tener un bajo margen de seguridad y toxicidad severa. Se caracterizan por tener un bajo margen de seguridad y toxicidad severa.

4 QUIMIOTERAPIA DE LAS VIROSIS Influenza Influenza Herpes Herpes VIH VIH

5 INFLUENZA Tratamiento Amantadina Amantadina Rimantadina Rimantadina Oseltamivir Oseltamivir Zanamivir Zanamivir

6 AMANTADINA Y RIMANTADINA Estructuralmente relacionadas Estructuralmente relacionadas Actividad selectiva contra Influenza tipo A Actividad selectiva contra Influenza tipo A Mecanismo de Acción Interfiere con el ciclo de replicación del virus. Interfiere con el ciclo de replicación del virus.

7 AMANTADINA Farmacocinética Absorción vía oral ( %). Absorción vía oral ( %). Se distribuye por todo el organismo. Se distribuye por todo el organismo. Unión a proteínas. Pasa ambas barreras. Unión a proteínas. Pasa ambas barreras. No se metaboliza. No se metaboliza. Eliminación renal (90%). Eliminación renal (90%).

8 AMANTADINA Efectos Colaterales 1) Neurológicos 2) Anticolinérgicos Cefalea Visión borrosa Cefalea Visión borrosa Temblores Sequedad de mucosas Temblores Sequedad de mucosas Irritabilidad Constipación Irritabilidad Constipación Insomnio Insomnio Depresión Depresión

9 AMANTADINA Indicaciones Influenza tipo A Influenza tipo A Profilaxis de Influenza-A* Profilaxis de Influenza-A* Enfermedad de Parkinson Enfermedad de Parkinson

10 RIMANTADINA Efecto antiviral semejante a la Amantadina. Efecto antiviral semejante a la Amantadina. Metabolismo hepático. Metabolismo hepático. Excreción renal (10 – 25%). Excreción renal (10 – 25%).

11 RIMANTADINA Efectos Colaterales Los efectos sobre el SNC ocurren con menor frecuencia y severidad que la Amantadina. Los efectos sobre el SNC ocurren con menor frecuencia y severidad que la Amantadina. Se prefiere en personas mayores por su menor toxicidad. Se prefiere en personas mayores por su menor toxicidad.

12 AMANTADINA Y RIMANTADINA No se deben considerar como sustitutos de la vacuna contra la influenza. Se deben administrar en conjunto con ésta. No se deben considerar como sustitutos de la vacuna contra la influenza. Se deben administrar en conjunto con ésta.

13 OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR Mecanismo de Acción OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR Mecanismo de Acción Inhibidores selectivos de la neuraminidasa, que actúa impidiendo la dispersión del virus. Inhibidores selectivos de la neuraminidasa, que actúa impidiendo la dispersión del virus.

14 OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR Oseltamivir se administra por VO. Oseltamivir se administra por VO. Zanamivir se administra por vía inhalatoria. Zanamivir se administra por vía inhalatoria.

15 OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR Indicaciones Influenza A y B. Influenza A y B. Profilaxis influenza A y B. Profilaxis influenza A y B.

16 Contraindicaciones Zanamivir Asma Asma EPOC EPOC Oseltamivir Menores de 13 años

17 Valaciclovir Aciclovir (Cicloferon) Valaciclovir Aciclovir (Cicloferon) Famciclovir Penciclovir Famciclovir Penciclovir Ganciclovir. Análogo del aciclovir. Se administra únicamente en la infección grave por CMV. Ganciclovir. Análogo del aciclovir. Se administra únicamente en la infección grave por CMV. De 10 a 100 veces más potente que el aciclovir en CMV, pero es más tóxico. De 10 a 100 veces más potente que el aciclovir en CMV, pero es más tóxico. HERPES TRATAMIENTO

18 ACICLOVIR Análogo de la 2-desoxiguanosina. Análogo de la 2-desoxiguanosina. Mecanismo de Acción Inhibe la síntesis del DNA viral a través de su metabolito intracelular aciclovir trifosfato. Inhibe la síntesis del DNA viral a través de su metabolito intracelular aciclovir trifosfato.

19 ACICLOVIR Farmacocinética Absorción oral lenta e incompleta (20%). Absorción oral lenta e incompleta (20%). Administración IV y Tópica. Administración IV y Tópica. Distribución: Baja unión a proteínas. Distribución: Baja unión a proteínas. Atraviesa ambas barreras. LCR 50% de la Cp Atraviesa ambas barreras. LCR 50% de la Cp En pulmón y riñón alcanza concentraciones 120 veces superiores que la Cp. En pulmón y riñón alcanza concentraciones 120 veces superiores que la Cp. Excreción renal inalterada. Leche materna. Excreción renal inalterada. Leche materna.

20 ACICLOVIR Indicaciones VHS -1 VHS -1 VHS -2 VHS -2 VVZ VVZ Poca actividad contra CMV Poca actividad contra CMV

21 ACICLOVIR Efectos Colaterales Cefalea Cefalea Leucopenia Leucopenia Rash Rash Náuseas, vómitos y diarrea. Náuseas, vómitos y diarrea.

22 FAMCICLOVIR Análogo del Penciclovir Análogo del Penciclovir Mecanismo de Acción Bloquea la extensión de la cadena del DNA previniendo la replicación viral. Bloquea la extensión de la cadena del DNA previniendo la replicación viral.

23 FAMCICLOVIR Farmacocinética Buena absorción oral. Se convierte a penciclovir por desacetilación. t½ 2 horas. Dentro de la célula infectada la t½ del metabolito activo es de 7 a 20 horas. Buena absorción oral. Se convierte a penciclovir por desacetilación. t½ 2 horas. Dentro de la célula infectada la t½ del metabolito activo es de 7 a 20 horas. Excreción renal. Excreción renal.

24 VALACICLOVIR Se convierte casi completamente en aciclovir. Se convierte casi completamente en aciclovir. Mecanismo de Acción Inhibe la síntesis del DNA viral. Inhibe la síntesis del DNA viral.

25 VALACICLOVIR Farmacocinética Absorción buena por vía oral. Absorción buena por vía oral. Se convierte casi completamente a ACICLOVIR y valina a través de la valaciclovir hidrolasa en hígado. Baja unión a proteínas. t½ 2 a 3 horas. Se convierte casi completamente a ACICLOVIR y valina a través de la valaciclovir hidrolasa en hígado. Baja unión a proteínas. t½ 2 a 3 horas. Se elimina por orina. Presente en leche materna. Se elimina por orina. Presente en leche materna.

26 VIH TRATAMIENTO Inhibidores de la Proteasa (IP). Inhibidores de la Proteasa (IP). Inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de los nucleósidos (ITRAN). Inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de los nucleósidos (ITRAN). Inhibidores de la transcriptasa reversa no análogos de los nucleósidos (ITRNN). Inhibidores de la transcriptasa reversa no análogos de los nucleósidos (ITRNN). Otros antirretrovirales. Otros antirretrovirales.

27 INHIBIDORES DE LA PROTEASA Indinavir Indinavir Ritonavir Ritonavir Atasmavir Atasmavir

28 INHIBIDORES DE LA PROTEASA No eliminan completamente el VIH del organismo. No eliminan completamente el VIH del organismo. No previenen la transmisión del VIH. No previenen la transmisión del VIH. Mecanismo de Acción Inhiben la proteasa, enzima que el VIH necesita para la replicación. Inhiben la proteasa, enzima que el VIH necesita para la replicación.

29 INHIBIDORES DE LA PROTEASA Farmacocinética Administración sólo por vía oral. Administración sólo por vía oral. Metabolismo hepático a través del Cit P 450. Se distribuye por todo el organismo. Metabolismo hepático a través del Cit P 450. Se distribuye por todo el organismo. Alta unión a proteínas. Alta unión a proteínas. Eliminación por heces. Eliminación por heces.

30 Indicaciones Pacientes asintomáticos y sintomáticos infectados por el VIH. Pacientes asintomáticos y sintomáticos infectados por el VIH. Es frecuente que se combinen con los inhibidores ITRAN para evitar las RESISTENCIAS. Es frecuente que se combinen con los inhibidores ITRAN para evitar las RESISTENCIAS.

31 INHIBIDORES DE LA PROTEASA Efectos colaterales Náuseas, vómitos y diarrea. Náuseas, vómitos y diarrea. Lipodistrofia. Lipodistrofia. Hiperglicemia. Hiperglicemia.

32 INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA ANÁLOGOS DE LOS NUCLEÓSIDOS (ITRAN) Zidovudina (Azidotimidina, AZT ) Zidovudina (Azidotimidina, AZT ) Didanosina (ddI) Didanosina (ddI) Zalcitabina (ddC) Zalcitabina (ddC) Estavudina (d4T) Estavudina (d4T) Lamivudina (3TC) Lamivudina (3TC)

33 ITRAN AZT Análogo de la timidina. Análogo de la timidina. Absorción buena por vía oral. Absorción buena por vía oral. Concentraciones en LCR semejantes al plasma. Concentraciones en LCR semejantes al plasma. Concentración en semen hasta 30 veces más que en plasma. Concentración en semen hasta 30 veces más que en plasma. Eliminación renal. Eliminación renal.

34 Mecanismo de Acción Inhiben a la enzima transcriptasa reversa contenida en el virión, la cual es necesaria para la replicación viral. Inhiben a la enzima transcriptasa reversa contenida en el virión, la cual es necesaria para la replicación viral.

35 ITRAN Efectos colaterales Aplasia medular. Aplasia medular. Anemia. Anemia. Acidosis láctica con esteatosis hepática. Acidosis láctica con esteatosis hepática.

36 Indicaciones Retrasa la evolución de la enfermedad del SIDA tipo I. Retrasa la evolución de la enfermedad del SIDA tipo I. Se utiliza en forma inmediata como profiláctico cuando hay contacto con sangre en cirugía. Se utiliza en forma inmediata como profiláctico cuando hay contacto con sangre en cirugía.

37 INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA NO ANÁLOGOS DE LOS NUCLEÓSIDOS (ITRNN) Efavirenz Efavirenz Nevirapina Nevirapina Delavirdina Delavirdina

38 ITRNN Farmacocinética Absorción buena por vía oral. Absorción buena por vía oral. Metabolismo hepático vía Cit P 450 Metabolismo hepático vía Cit P 450 Se elimina por orina y heces. Se elimina por orina y heces.

39 ITRNN Efectos colaterales Exantema. Exantema. Síndrome de Stevens- Johnson. Síndrome de Stevens- Johnson.

40 Antirretrovirales No son eficaces como monoterapia. No son eficaces como monoterapia. Desarrollan rápidamente resistencia. Desarrollan rápidamente resistencia. No curan ni previenen la transmisión del VIH. No curan ni previenen la transmisión del VIH.


Descargar ppt "ANTIVIRALES Dr. med. María Victoria Bermúdez de Rocha Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina de la U.A.N.L."

Presentaciones similares


Anuncios Google