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Colinérgicos y anticolinérgicos
FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
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a. De acción directa: ej: pilocarpina
INVENTARIO 1.Colinérgicos a. De acción directa: ej: pilocarpina b. De acción indirecta (inhib Achasa): ej: neostigmina 2. Anticolinérgicos a. Antagonistas muscarínicos: atropina b. Bloqueadores neuromusculares: atracurio
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COLINÉRGICOS
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DE ACCIÓN DIRECTA 1. Esteres sintéticos de colina betanecol carbacol
metacolina 2. Alcaloides colinomiméticos pilocarpina
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
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EFECTOS
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EFECTOS
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EFECTOS
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APLICACIONES CLÍNICAS
Glaucoma: pilocarpina, carbacol Dx asma: metacolina Ileo postqx: betanecol Retención urinaria, vejiga neurógena: betanecol Xerostomia: pilocarpina
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MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA
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INHIBIDORES AChasa 1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio 2. Esteres de ácido carbámico fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina 3. Organofosforados insecticidas: malation, paration 4. Otros: donepezilo
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MECANISMO DE ACCIÓN
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MECANISMO DE ACCIÓN
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EFECTOS Similar a los directos SNC: convulsiones en dosis altas
CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicos INO(-), CRONO (-), DROMO (-) Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA Unión neuromusc: fuerza de contracción
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PK Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados): biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina): biodisp oral, SNC, acción neuromuscular
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APLICACIONES CLÍNICAS
Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, rivastigmina Intoxicación por anticolinérgicos cuáles? Miastenia gravis: Dxedrofonio Tto cuáles? Reversión bloqueo neuromusc competitivo
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CONTRAINDICACIONES Asma Bradiarritmias Ulcera péptica
Obstrucción mecánica GI, GU RAMs??
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PRESENTACIONES Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5mg; 5mg c/8h
Donepezilo tab 5, 10mg Do: 5-10mg/d Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg Neostigmina sln 0,5mg/ml
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ANTICOLINÉRGICOS
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ANTIMUSCARÍNICOS 1. Aminas terciarias atropina, escopolamina biperideno oxibutinina 2. Aminas cuaternarias B. hioscina B. ipratropio B. tiotropio tropicamida
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EFECTOS SNC: somnolencia, amnesia
Do altas: agitación, alucinaciones, coma temblor (Parkinson) actividad vestibular Ojo: midriasis, cicloplejia CV: CRONO (+), DROMO (+)PR PA si ha por colinérgicos
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EFECTOS Respiratorio: broncodilatación GI: tono y propulsión
GU: relaja uréter y detrusor Glándulas: secreción, temperatura
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PK Aminas 3ª: liposolubles
biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo, paso bhe, acción central
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APLICACIONES CLÍNICAS
Enfermedad de Parkinson: biperideno Cinetosis Inducción midriasis – cicloplejia: ciclopentolato Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio Bradiarritmias: atropina
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APLICACIONES CLÍNICAS
GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina) GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina
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RAMs
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PRESENTACIONES Atropina: sln 1mg/ml 0,5mg c/3-5’, máx 3mg
B. hioscina: tab 10mg sln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6-8h B. tiotropio: IPS 18µg/d Oxibutinina: tab 5mg 10mg XL: 1 tab/d
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Despolarizantes: succinilcolina No despolarizantes: atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio Usos: intubación, relajación muscular cx Reversión bloque no despolarizante: inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué?
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INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS
Clínica ? Manejo: 1. ABCD 2. LIV 3. Baño 4. Lavado gástrico, C activado 5. Atropina 6. Oximas: pralidoxima
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INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINA
Clínica ? Tratamiento: 1. ABCD 2. LIV 3. Lavado gástrico, carbón activado 4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas 5. No respuesta: fisostigmina
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