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Colinérgicos Ph.D. Randolph Alonso. Recordemos … Sistema nervioso 1. Sistema nervioso central Encéfalo Médula espinal 2. Sistema nervioso periférico Rama.

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1 Colinérgicos Ph.D. Randolph Alonso

2 Recordemos … Sistema nervioso 1. Sistema nervioso central Encéfalo Médula espinal 2. Sistema nervioso periférico Rama aferente Rama eferente Sistema nervioso somático Sistema nervioso autónomo o vegetativo - Sistema nervioso simpático - Sistema nervioso parasimpático

3 Tipos de neurotrasmisores Acetilcolina Dopamina Serotonina Histamina Ácido Gammaaminobutírico

4 El sistema nervioso vegetativo se divide funcionalmente 1.Sistema simpático: usa noradrenalina como neurotransmisor y lo constituye una cadena de ganglios. 2. Sistema parasimpático: Lo forman los gánglios aislados y usa la acetilcolina

5 Neurotransmisión Colinérgica

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7 Neurotransmisión Receptores acoplados a canales de iones R. Nicotínico Colinérgicos R. GABA Receptores acoplados a ciclasas de adenilo (ATP AMPC) R. Adenoreceptores Alfa y Beta Receptores acoplados a Diacilglicerol y trifosfato de Inositol R. Adenoreceptores alfa-1 R. Muscarínicos colinergicos

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9 Modelo de transducción de señales por el receptor acoplado a PG.

10 Modelo de transducción de señales por el receptor acoplado a Fosfolipasa C.

11 Colinérgicos Receptor Muscarínicos Receptor Nicotínico

12 Receptores muscarínicos M1 Tejido neuronal, cerebral y glándulas exocrinas M2 Membrana postganglionar, sistema nervioso autónomo M3 Cerebro, músculo liso, glándulas secretoras M4 Músculo liso, glándulas secretoras, inhibidores de canales de Ca +2 M5 Cerebro, tejido periférico RM

13 Receptores muscarínicos. Pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteínas G. El RM tiene 7 dominios transmembrana, 3 intracelulares, 3 extracelulares M1, M3 y M5 activan a la proteína G α Sub-unidad fosfolipasa C M2 y M4 se acoplan a proteína G e inhiben la adenilato ciclasa.

14 Receptor muscarínico.

15 Receptores nicotínicos canales ionicos K, Na y Ca Poseen cuatro subunidades αβγδ En el músculo tenemos pentámeros 2αβγδ o 2αβγε En el SNC tenemos pentámeros α y β Existen dos sitios de unión para la ACh, uno en cada α subunidad α γ y αδ Receptores nicotínicos.

16 Receptor Colinérgico Nicotínico

17 Relación entre la estructura y la actividad biológica (SAR). Agonistas Muscarínicos que mimetizan a la ACh.

18 Receptor Muscarínico y la ACh.

19 Agonista Muscarínico SAR la molécula posee 3 componentes

20 Modificaciones Modificación del amonio cuaternario As, P, S no activo Largas cadenas no activo Amina 1ria, 2 ria o 3 ria no activo (Et)3-N+- Antagonista

21 Modificaciones Modificación del grupo Etileno No más de 5 átomos no activo α-Me mantiene la actividad = ACh β-Me actividad ACh, nicotínico > muscarínico

22 Modificaciones del grupo acilo Estercarbámico agonista muscarínico y nicotínico, ejemplo el carbacol o carbamilcolina resiste la hidrólisis de la acetilcolinesterasa carbacol Ocasiona MIOSIS presión, la estimulación ganglionar afecta a corazón e intestino Betanecol estimula los receptores muscarínicos aumentando la motilidad intestinal

23 Drogas que afectan la neurotransmisión colinérgica Clasificación: 1.Agonista Muscarínico 2.Inhibidores de la Acetil Colinesterasa: reversible e irreversibles, antídotos 3.Antagonistas Muscarínicos 4.Antagonistas Nicotínicos: agentes que bloquean la transmisión neuro-muscular cirugía abdominal 5.Agonistas y antagonistas nicotínico-cerebro sistema nervioso mesolímbico.

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25 Agonista muscarínico El alcaloide pilocarpina obtenido del Pilocarpus jaborandi (1876), solución oftálmica Es un imidazol bastante estable, a nivel ocular causa Miosis, muy útil en glaucoma de ángulo abierto, en el SNC induce sudación y salivación

26 Inhibidores reversibles de la acetil colinesterasa Fisostigmine SNC miosis en casos de glaucoma 1-methylpyrrolidine Rivastigmine Alzheimer

27 Inhibidores irreversibles de la acetil colinesterasa Paratión o 2,4-dichloro-1-(4-nitrophenoxy)benzeno Methyl parathion Qué ocurre en los insectos?

28 Antagonistas Muscarínicos de la ACh Atropina Escopolamina

29 Antagonistas Muscarínicos de la ACh Telenzepina, M1 Duodenal úlceras AFDX-116 M2 cardíaco, antiulceroso

30 Antagonistas nicotínicos, agentes que bloquean la transmisión neuromuscular.

31 Para mantener AB 10-C entre los N+, los sustituyentes sobre el N deben ser grupos alquilos, no mas de 3-C.

32 Antagonistas nicotínicos, agentes que bloquean la transmisión neuromuscular. Esteroide pancuronium ritmo cardíaco, presión arterial (relajante muscular)

33 Horas de estudio independiente para este tema 10 horas

34 INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA Inhibidores reversibles: Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, edrofonio. Inhibidores irreversibles: Ecotiofato e insecticidas organofosforados.


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