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UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Farmacología. Ciclo: V Tema: Colin é rgicos y anticolin é rgicos Docente: Dr. Ra ú l Sotelo Casimiro : Dr. Marco.

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1 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Farmacología. Ciclo: V Tema: Colin é rgicos y anticolin é rgicos Docente: Dr. Ra ú l Sotelo Casimiro : Dr. Marco Lara Silva Semestre : II

2 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Sistema Parasimp á tico Sinapsis Ligando Acetilcolina ( colinérgicos ) Enzima Receptor Colinesterasa Nicotínico ( Ligado a canal iónico ) CH 3 Muscarínico ( Ligado a proteína G ) C O OCH 2 Ester N+N+ CH 3 Nitrógeno cuaternario ACETILCOLINA CH 3

3 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

4

5 TRANSMISIÓN COLINÉRGICA

6 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Receptor Colinèrgico M M1 M2 M3 M5 M NH 2 Asp Enlace iónico con la colina COOH NH 2 Asp Afinidad por N. terciario COOH N. cuaternario No atraviesa barrera HE Si atraviesa barrera HE

7 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Colinesterasa Hidrolasa Triada Catalítica Serina Glutamato Histidina Imidazol Oxidrilo Saco del acilo Sitio de la Colina Sitio Aniónico Carboxilado Centro activoIntermedioPeriféricos Acetilcolinesterasa Butirilcolinesterasa Ubicada en la membrana postsinaptica Hidroliza a la Ach en menos de un milisegundo Evita activación seriada de receptores vecinos Llamada también seudocolinesterasa Elaborada en el hígado y presente en el plasma Hidroliza esteres ingeridos de origen vegetal

8 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Receptor Nicot í nico Proteína con 5 subunidades : αβεδγ N N NP NMNMNMNM N NC α1α1 γ α1α1 δ β α1α1 ε δ β α2α2 β2β2 α2α2 β2β2 β2β2 α4α4 β4β4 α4α4 β4β4 β4β4 α7α7 α7α7 α7α7 α7α7 α7α7 α9α9 α9α9 α9α9 α9α9 α9α9 Heterómero Marcado Heterómero Discreto Homomero α1α1

9 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Receptores Nicotínicos

10 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Mecanismos de Acci ó n C N M NMNM N NC N NP M3M3 M1M1 M4M4 M2M2 M5M5 Activa canales de Na y/o Ca Inhibe ciclasa de adenililo Activa canales de K Gi Go βγ α Activa canales L de Ca Gq Activa fosfolipasa C DAG IP 3

11 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Efectos Muscar ì nicos M1 M2 M3 Ganglios autónomos Sistema nervioso central Despolarización No definido Inotropismo Negativo Dromotropismo negativo Cronotropismo negativo Corazón Músculo liso gastrointestinal Músculo liso genitourinario Músculo liso bronquial Músculo liso vascular Glándula exocrina Contracción Relajación Fluidez

12 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Efectos Nicotínicos NMNMNMNM N NP N NC Músculo estriado Contracción Neurona postganglionar Neurona bulbo raquídeo Glándula Suprarrenal Medula espinal Cerebro Despolarización Secreción de catecolamina Modula liberación de NT

13 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Agonista Muscar í nico Natural N - Cuaternario N - Terciario Muscarina Arecolina Pilocarpina Ester de Colina Metacolina Carbacol Betanecol Cevimelina M M > N M 3 > M 2 M 2 > M 3 > N M 3 > N M3M3 M3M3

14 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Uso Cl í nico de Agonista Muscar í nico Pilocarpina Xerostomía Glaucoma Post radiación Ángulo abierto Ángulo estrecho Betanecol Gástrica Intestinal Vesical Post operatorio Post parto Miógena Neurógena Síndrome Sjögren Paresia

15 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Fármacos Agonistas Colinérgicos Clasificación Colinérgicos de Acción Directa ACCION. Actúan en receptores colinérgicos Acetilcolina Carbacol Betanecol Pilocarpina Colinérgicos de Acción Indirecta ACCION : Inhiben Enzima Acetilcolinesterasa Fisostigmina Neostigmina Piridotigmina Insecticidas Órgano fosforados

16 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Agonistas colinérgicos CARDIOVASCULAR Producen Vasodilatación Disminución de la frecuencia cardíaca Efecto cronotropo - Disminución de la velocidad de conducción, tanto SA como AV Efecto dromotropo - Disminución de la fuerza de contracción Efecto inotropo -

17 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Agonistas colinérgicos DIGESTIVO. Aumento de tono, contractilidad actividad secretora. lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas, sudoríparas… URINARIO. Aumentan el tono vesical por contracción del músculo pubo-vesical, a través de una estimulación sacra. presión de micción, relaja los músculos del trígono y del esfínter externo

18 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Agonistas colinérgicos RESPIRATORIO. Aumentan secreciones bronquiales y producen bronco-constricción OCULAR. contracción del músculo ciliar que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular y su eliminación por el conducto de Sclemn Contracción del iris, MIOSIS importante.

19 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

20 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA N CH 3 OH N CH 3 OH O COOH – CH – CH 2 OH Componentes de aminas antagonistas Tropina Escopina Ac. trópico Ac α fenil β hidroxipropionico

21 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA N CH 3 O N O O CO – CH – CH 2 OH aminas terciarias anticolinergicos Atropina CO – CH – CH 2 OH Escopolamina (hioscina)

22 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA N+N+ CH 3 O N+N+ O O CO – CH – CH 2 OH 2 aminas cuaternarias anticolinergicos N-metil Atropina N-butil bromuro de Escopolamina CH 3 C4H8C4H8 Br CO – CH – CH 2 OH 2

23 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos Alcaloides naturales –aminas terciarias Atropina, Escopolamina Derivados semi-sintéticos Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina Derivados sintéticos, aminas… Terciarias: Tropicamida Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio Selectividad parcial Pirenzepina y Tolterodina

24 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonista Muscar í nico Natural N - Terciario N - Cuaternario Atropina Escopolamina Sintético Homatropina Tropicamida Pirenzepina Telenzepina Semisintético N - Terciario Ipatropio Tiopropio Oxitropio Benztropina Trihexifenidilo Diciclomina Flavoxato Oxibutinina Tolterodina

25 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Anticolinesterasa Inhibidor no Covalente Edrofonio Tacrina Inhibidor Organofosforado Piridostigmina Rivastigmina Insecticida Inhibidor Carbamato Donepezilo Fisostigmina Neostigmina Decametonio Insecticida

26 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Uso Cl í nico de Antagonista Muscarínico Oftalmología Homatropina Benztropina Trimexifenidilo Bronquitis Obstructiva Crónica Diciclomina Flavoxato Oxibutinina Tolterodina Tubo Digestivo Vías Biliares Uréter Útero Tropicamida Extrapiramidalismo Antiespasmódico Pirenzepina Telenzepina

27 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Atropina

28 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Tabla 8.3. Efectos de la Atropina en relaci ó n a la dosis DOSISEFECTOS 0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibici ó n de la sudoraci ó n 1.0 mgClara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilataci ó n pupilar 2.0 mgTaquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visi ó n borrosa cercana 5.0 mg Todos los s í ntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retenci ó n urinaria; reducci ó n del peristaltismo intestinal 10.0 mg y mayores Todos los s í ntomas anteriores muy marcados; pulso r á pido y d é bil; Iris completamente dilatado; visi ó n muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloraci ó n escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

29 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos: SNC Atropina es estimulante y alucinógena Escopolamina es sedante, produce somnolencia y fatiga y disminuye la fase REM del sueño. Puede producir estados eufóricos, bastantes episodios de amnesia y en ocasiones reacciones de despersonalización. Prevención cinetosis y emésis. parche sobre la zona retroauricular, consiguiendo una liberación (y absorción) retardada por lo que se mantiene su efecto durante casi 24 horas. Tratamiento de síntomas extrapiramidales Fármacos antiparkinsonianos Curiosamente, algunos de los nuevos antipsicóticos (Clozapina, Olanzapina) tienen un marcado efecto anticolinérgico

30 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos: Ojo MIDRIASIS, por bloqueo (relajación) del iris (con la correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 días CICLOPLEJIA por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con lo que se impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero la cercana es muy borrosa). Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ángulo estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo abierto el efecto es mucho menor).

31 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos: CV Atropina: Taquicardia marcada, sin aumento de la PA o el Gasto Cardíaco. A dosis terapéuticas (2 mg IM en un adulto joven) la frecuencia cardíaca aumenta en latidos por minuto en reposo. Efecto dependiente del tono vagal (niños, ancianos, shock, Infarto) Nodo AV, disminuye el período refractario y el grado de bloqueo. (intoxicación digitálica). Sistema vascular sin efecto manifiesto. Dosis tóxicas Piel seca y caliente (sin sudor) Tª º Vasodilatación compensadora

32 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos: Digestivo Disminuye la secreción gástrica Efecto anti espasmódico sobre el músculo liso. Disminuye… el tono, la amplitud y la frecuencia de peristaltismo

33 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos: Respiratorio Atropina: reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la inducción anestésica Broncodilatación por inhibición del tono parasimpático (vagal) y una disminución de las secreciones. Efecto más importante cuanto más intenso sea el tono vagal Menos en Asma, Más en EPOC Ipratropio y el Tiotropio. aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOL Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación mucociliar

34 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Antagonistas Muscarínicos: Fármacos disponibles Atropina que cumple un papel muy importante en las unidades de Coronarias y Medicina Intensiva, Anestesia y el tratamiento de intoxicaciones por órgano-fosforados Escopolamina junto a la Homatropina, el Ciclopentolato y la Tropicamida se utilizan preferentemente en oftalmología. Ipratropio y Tiotropio se usan frecuentemente en el tratamiento de la EPOC. Trihexifenidilo coadyuvante en el Parkinson. Flavoxato, Tolterodina y Oxibutinina ocasionalmente como antiespasmódicos urinarios.

35 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Intoxicaciones muscarínicas Hongos Amanita Muscaria Amanita Phalloides Insecticidas Órgano-fosforados Gas nervioso (NBQ)

36 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Usos Clínicos Pre-anestesico Broncoespasmo Ulcera péptica Enuresis En Oftalmología Intoxicación por Órgano fosforados Bradicardia

37 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA Bloqueador Neuromuscular Agonista Nicotínico Succinilcolina Tubocurarina Pancuronio Pipecuronio Vecuronio Antagonista Nicotínico Atracurio Doxacurio Mivacurio Rapacuronio Rocuronio

38 La carrera aún continúa, NO TE DESANIMES!!


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