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Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos. Acetilcolina.

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Presentación del tema: "Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos. Acetilcolina."— Transcripción de la presentación:

1 Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos

2 Acetilcolina

3 Fármacos Colinérgicos, Agonistas colinérgicos Tipos: directos: - activan receptores indirectos: - inhiben destrucción de acetilcolina (inhibidores de la acetilcolinesterasa) Espectro de acción Receptores muscarínicos Agonistas de receptores muscarínicos Receptores nicotínicos Agonistas nicotínicos ganglios unión neuromuscular nicotínica

4 Agonistas de acción directa Esteres de colina: Acetilcolina Metacolina Betanecol Alcaloides: Muscarina Pilocarpina Arecolina

5 Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos Efectos directos en corazón disminuye velocidad de conducción SA y AV disminuye fuerza de contracción de atrio Reduce resistencia vascular - debido a una activación de receptores en endotelio Efectos se modifican por reflejos compensatorios

6 Efectos gastrointestinales muscarínicos Secreción aumentada Glándulas gástricas Glándulas salivares Motilidad aumentada

7 Efectos Muscarínicos en Sistema Nervioso Central Esteres no penetran; los alcaloides si Cerebro - receptores muscarínicos Médula espinal – receptores nicotínicos Convulsiones en sobredosis Presenta principalmente efectos colinérgicos

8 Fármacos de acción indirecta Inhibidores de acetilcolinesterasa Aumenta concentración de acetilcolina en: ganglio, receptores post sinápticos o muscarínicos y en placa motora Amplifican el efecto de acetilcolina endógena

9 Inhibidores de Colinesterasas Inhibidores reversibles Edrofonio Fisostigmina Neostigmina Piridostigmina Demecario Ambenonio Tacrina Inhibidores reversibles de segunda generación Donepezilo Rivastigmina Galantamina Metrifonato*

10 Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas Estimulación de actividad digestiva Estimulación de actividad urinaria Tratamiento de glaucoma Tratamiento de Alzheimer Trastornos gastrointestinales: Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El carbacol, betanecol o anticolinesterásicos. Aumentan el tono, peristaltismo y secreciones. Trastornos de la micción. El betanecol y algunos anticolinesterásicos se utilizan en la vejiga neurogénica para restablecer un vaciamiento controlado. También se usan en la atonía vesical

11 Agentes reversores del bloqueo neuromuscular en anestesia general Revierten el antagonismo de los relajantes no depolarizantes (Atracurio, Vecuronio). Esto se logra inhibiendo la degradación de la Ach a través de la inhibición de la Acetilcolinesterasa: Neostigmina Edrofonio

12 Bloqueadores Colinérgicos Bloqueadores muscarínicos - gran utilidad médica (Atropínicos) Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por no ser selectivos Bloqueadores neuromusculares - utilizados en cirugía (Bloqueadores de placa motora)

13 Fármacos anticolinérgicos Alcaloides Atropina Escopolamina Aminas terciarias dicyclomina Benztropina Aminas cuaternarias Ipratropium

14 Atropina Presenta mayor sensibilidad en : glándulas salivares glándulas bronquiales glándulas sudoríparas Sensibilidad intermedia: tejido miocárdico Baja sensibilidad: células parietales

15 Atropina y S. N. C. sedación en dosis terapéuticas alucinaciones en dosis tóxicas bradicardia en administración parenteral

16 Atropina – ojos Relajan el músculo efectos simpáticos midriasis o dilatación Parálisis de los músculo ciliares Cicloplejia Reducción de secreción lacrimal ojo seco

17 Atropina y cardiovascular taquicardia debida a bloqueo de freno vagal ventrículos poco afectados escaso efecto sobre presión arterial

18 Atropina Tracto respiratorio leve broncodilatación reducción de secreciones respiratorias patropium: se aplica como aerosol Tracto genitourinario: Relajación de uréteres y vejiga Glándulas sudoríparas menos activas

19 Atropina y sus RAM Boca seca Fotofobia Ligera disminución de secreción gástrica Disminución de motilidad Menor vaciamiento gástrico Constipación

20 UsosTerapeuticos Examen de fondo de ojo Tramiento de kinetosis Cirugía Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas organofosforados y carbamatos


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