Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos

Presentación del tema: "Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos"— Transcripción de la presentación:

1 Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos

2 Acetilcolina

3 Fármacos Colinérgicos, Agonistas colinérgicos
Tipos: directos: - activan receptores indirectos: - inhiben destrucción de acetilcolina (inhibidores de la acetilcolinesterasa) Espectro de acción Receptores muscarínicos Agonistas de receptores muscarínicos Receptores nicotínicos Agonistas nicotínicos ganglios unión neuromuscular nicotínica

4 Agonistas de acción directa
Esteres de colina: Acetilcolina Metacolina Betanecol Alcaloides: Muscarina Pilocarpina Arecolina

5 Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos
Efectos directos en corazón disminuye velocidad de conducción SA y AV disminuye fuerza de contracción de atrio Reduce resistencia vascular - debido a una activación de receptores en endotelio Efectos se modifican por reflejos compensatorios

6 Efectos gastrointestinales muscarínicos
Secreción aumentada Glándulas gástricas Glándulas salivares Motilidad aumentada

7 Efectos Muscarínicos en Sistema Nervioso Central
Esteres no penetran; los alcaloides si Cerebro - receptores muscarínicos Médula espinal – receptores nicotínicos Convulsiones en sobredosis Presenta principalmente efectos colinérgicos

8 Fármacos de acción indirecta
Inhibidores de acetilcolinesterasa Aumenta concentración de acetilcolina en: ganglio, receptores post sinápticos o muscarínicos y en placa motora Amplifican el efecto de acetilcolina endógena

9 Inhibidores de Colinesterasas
Inhibidores reversibles Edrofonio Fisostigmina Neostigmina Piridostigmina Demecario Ambenonio Tacrina Inhibidores reversibles de segunda generación Donepezilo Rivastigmina Galantamina Metrifonato*

10 Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas
Estimulación de actividad digestiva Estimulación de actividad urinaria Tratamiento de glaucoma Tratamiento de Alzheimer Trastornos gastrointestinales: Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El carbacol, betanecol o anticolinesterásicos. Aumentan el tono, peristaltismo y secreciones. Trastornos de la micción. El betanecol y algunos anticolinesterásicos se utilizan en la vejiga neurogénica para restablecer un vaciamiento controlado. También se usan en la atonía vesical

11 Agentes reversores del bloqueo neuromuscular en anestesia general
Revierten el antagonismo de los relajantes no depolarizantes (Atracurio, Vecuronio). Esto se logra inhibiendo la degradación de la Ach a través de la inhibición de la Acetilcolinesterasa: Neostigmina Edrofonio

12 Bloqueadores Colinérgicos
Bloqueadores muscarínicos - gran utilidad médica (Atropínicos) Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por no ser selectivos Bloqueadores neuromusculares - utilizados en cirugía (Bloqueadores de placa motora)

13 Fármacos anticolinérgicos
Alcaloides Atropina Escopolamina Aminas terciarias dicyclomina Benztropina Aminas cuaternarias Ipratropium

14 Atropina Presenta mayor sensibilidad en: Sensibilidad intermedia:
glándulas salivares glándulas bronquiales glándulas sudoríparas Sensibilidad intermedia: tejido miocárdico Baja sensibilidad: células parietales

15 Atropina y S. N. C. sedación en dosis terapéuticas
alucinaciones en dosis tóxicas bradicardia en administración parenteral

16 Atropina – ojos Relajan el músculo Parálisis de los músculo ciliares
efectos simpáticos midriasis o dilatación Parálisis de los músculo ciliares Cicloplejia Reducción de secreción lacrimal ojo seco

17 Atropina y cardiovascular
taquicardia debida a bloqueo de freno vagal ventrículos poco afectados escaso efecto sobre presión arterial

18 Atropina Tracto respiratorio Tracto genitourinario:
leve broncodilatación reducción de secreciones respiratorias patropium: se aplica como aerosol Tracto genitourinario: Relajación de uréteres y vejiga Glándulas sudoríparas menos activas

19 Atropina y sus RAM Boca seca Fotofobia
Ligera disminución de secreción gástrica Disminución de motilidad Menor vaciamiento gástrico Constipación

20 UsosTerapeuticos Examen de fondo de ojo Tramiento de kinetosis Cirugía
Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas organofosforados y carbamatos