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Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos.. Agonistas y antagonistas adrenérgicos. §Epi y Norepi: l Acciones similares. l Epi vasodilatación en M. esquelético.

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1 Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos.

2 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. §Epi y Norepi: l Acciones similares. l Epi vasodilatación en M. esquelético. l Norepi mayor acción alfa y beta1 que beta2 (vasoconstricción piel, mucosas, renal).

3 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas. §Acciones: l Vasoconstricción piel, mucosas, renal. l Excitación cardiaca: Ino y cronotrópico +. l Excitación glandular. l Inhib. M. liso intestinal, bronquial, vasos de M. esquelético. l Aumenta glucogenolisis hepática y musc. l Liberación Ac. grasos desde tej. adiposo. l Regulación secreción insulina, renina, hormonas pituitarias. l SNC: estimula resp, incrementa psicomotriz, disminuye apetito.

4 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas. §Receptores: l Alfa (1 y 2) y Beta (1, 2, 3). l Alfa 1: acción en diferentes sistemas. l Alfa 2 : disminuye adenilatociclasa, aumenta receptor operado x canales K y disminye receptor operado x canales Ca. l Beta: aumenta adenilatociclasa.

5 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas. §Acción x estructura: l Estructura: Cadena etilamina. Anillo benceno con gpo. hidroxilo posiciones 3 y 4 (catecolaminas: catecol = dihidroxibenceno) l Pobre absorción VO x inactivarse en mucosa intestinal e hígado.

6 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas. §Generalidades: l Contrarregulación x baroreceptores en cpo. carotídeo y aórtico (disminuye simpático, aumenta vago). l Efecto indirecto x medicamentos: a través de catecolaminas. Ej. cocaina, reserpina, tiramina. l Falso neurotrnasmisor:. Ej. tiramina que normalm. se produce gastrointestinal x metab. (vía MAO) quesos, cerveza, vino, fermentados; inhib. MAO aumenta su concentración; compite con norepi x almacén en vesículas: aumenta liberación de norepi: crisis hipertensiva.

7 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: alfa y beta. l Vasos: Hipertensión pred. sistólico-, crono e inotrópico +. l Absorción s/c lenta x vasoconstricción local. l Taquicardia mayor con norepi. Hipertensión mayor con norepi x aumentar resistencias perif. l Vasodilatación M. esquelético (beta2). l Vasoconstricción cutánea, mucosas y renal (alfa). l Poca acción en circulación cerebral x que ésta tiene su autorregulación.

8 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: l Vasos: l Aumenta renina (beta1): aparato yuxtaglomerular. l Disminuye excreción Na, K, Cl renal. l Aumenta P arteria y vena pulmonar: dosis altas edema pulmonar l Aumenta flujo coronario x aumentar duración de diástole l Vasodilatación coronaria x liberar adenosina en miocitos.

9 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: l Corazón: Inotrópico + (beta1). l Cronotrópico + (beta 1) l Aumenta consumo O2. l Activa marcapasos latentes): arritmias l Disminye amplitud onda T, eleva o deprime ST x isquemia.

10 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: l M. liso: Relaja m. liso gastrointestinal (alfa y beta). l Contracción uterina (alfa), excepto último mes embarazo en que relaja (ritodrina y terbutalina evitan parto prematuro). l Relaja detrusor (beta), contra trígono y esfínter (alfa) por ello RAO. l Pulmón: Broncodilatador (beta2) Tx asma. l Inhibe liberación mediadores x céls plasmáticas (beta2). l Disminuye secreción bronquial y disminuye congestión mucosa (alfa).

11 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: l Cerebro: Pasa poco a SNC. l Temblor, ansiedad, cefalea (x efectos cardiovasculares). l Metab: Hiperglucemia x aumentar secreción glucagon (beta), inhibe secreción insulina (alfa2), disminuye captura glucosa en tejs, aumenta glucogenolisis (beta). l Aumenta ác. grasos libres (beta adipocitos). Activa lipasa que rompe triglicéridos en ác. grasos libres y glicerol. l Aumenta consumo O %. l Aumenta lactato.

12 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: l Sangre: Pasa liq. a espacio extracel. (aumenta concentración de eritros y proteínas). l Aumenta leucocitos, disminuye eosinófilos. l Aumenta coagulación x actividad factor V. l Glándulas: Inhibe secreción glandular x vasoconstricción. l Aumenta lágrima y salivación (alfa). l Ojo: Midriasis. l Disminuye P intraocular x disminuir humor acuoso x vasoconstricción y aumento del flujo de salida.

13 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Acciones: l Músculo: Aumenta transmisión neuromuscular x aumentar influjo Ca: temblor x terbutalina. l Aumenta K x liberación hepática seguida de disminución K x entrada en músculo mediante ATPasa Na-K. Albuterol en Tx de parálsis flácida hiperkalémica familiar.

14 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Farmacocinética: l Pobre absorción VO, lenta s/c, absorción pulmonar. l Metab. hepático x MAO y COMT. l Excreción metabolitos orina (Dx. feocromocitoma). l Presentación IV 1:1000 y 1:10,000. S/c. Inhalado 1:100. No dar s/c o inhalada IV (fatal).

15 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Toxicidad: l Cefalea, temblor, ansiedad, mareo, palidez, disnea, palpitaciones, arritmias, hemorragia cerebral x hipertensión arterial, angor. l Contraindicada en quienes usan beta bloq. x efectos alfa1.

16 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Epi). §Usos: l Tx. Broncoespasmo. l Prolongar acción de anestésicos locales. l Tx. Alergia. l Paro cardiaco. l Hemostático local (boca).

17 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (NorEpi). §Farmacocinética igual a Epi. §Toxicidad: Menos que Epi. Contraindicada en embarazo. §Usos: Tx. Choque.

18 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Dopamina). §Acciones: l Neurotransmisor central. Regulación movimiento. l Metab. x MAO y COMT x ello no uso VO. No cruza BHE. Uso IV. T 1/2 corta. l Receptores D1. A dosis bajas: vasodilatador (efecto dopa) renal, coronario, mesentérica (aumenta adenilatociclasa). Aumenta FG y excreción Na. Por ello uso en choque para aumentar flujo. l Inotrópico + (beta1). Libera también norepi. l Hipertensión sistólica. A dosis dopa o beta no aumenta resistencias perif. l Dosis alfa (alfa 1) vasoconstrictor. Tx choque.

19 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Dopamina). §Administración: l Primero corregir volumen. l Dopa (menor a 5 gammas), Beta (6 a 10), Alfa (mayor a 10). Gamma = microgr/Kg/min. l Vigilar TA, perfusíón órganos, uresis.

20 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Dopamina). §Toxicidad: l Igual a Epi. l Tx. Alfa bloq. (fentolamina). Rara vez necesario por que dopamina tiene T 1/2 corta. l Extravasación: necrosis piel. l Gangrena manos y pies: Tx fentolamina local. l Contraindicada si reciben inhib. MAO (o disminuir dosis a 1/10).

21 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Catecolaminas endógenas (Dopamina). §Usos: l Tx. Choque y oliguria.

22 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta. §Tx asma, arritmias (bradicardia, torsades de pointes, choque), bloqueo.

23 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta. §Isoproterenol: l Acciones: l Beta agonista no selectivo. l Disminuye resistencias perif. (m. esquelético, mesentérico). Disminuye TA diastólica. Ino y cronotrópico +. l Arritimias: taquicardia sinusal, palpitaciones. l Relaja M. liso bronquial (tx asma), y gastrointestinal.

24 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta. §Isoproterenol: l Farmacocinética: IV, aerosol. Metab. COMT. l Toxicidad: Arritmias, isquemia cardiaca, palpitaciones, cefalea, ruborización, taquicardia. l Usos: Tx. Bradicardia, bloqueo cardiaco, torsades de pointes, asma (suplantado x otros fármacos), choque.

25 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta. §Dobutamina: l Acciones: alfa y beta agonista. Pred. beta1. l Ino y cronotrópico + (cronotrópico leve). No cambia resistencias periféricas. Vasoconstricción (alfa1) y vasodilatación (beta2). l Toxicidad: Hipertensión, taquicardia, aumenta respuesta ventricular en FA, extrasístoles ventriculares, isquemia cardiaca. Tolerancia (sin embargo a dosis intermitentes útil. Ej. ICCV)

26 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta. §Dobutamina: l Usos: ICCV. Dx. isquemia cardiaca con Ecocardiograma. l Administración: T 1/2 2´. Inicio rápido x ello no requiere bolo inicial. Dosis 2-10 gammas DR.

27 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta2 selectivos. §Tx asma: Disminuyen liberación leucotrienos e histamina x céls plasmáticas. Broncodilatadores. Aumenta función mucociliar, disminuye permeabilidad microvascular §Selectividad no es absoluta, se pierde a dosis altas. §Uso aerosol: disminuye efectos beta 1 cardiacos, disminuye efectos beta 2 sistémicos (temblor), acción rápida. Salmeterol excepción: efecto prolongado. Acción depende del alcance de vías resp. distales (10% llega a pulmón, 90% es deglutido). §S/c efecto rápido. VO tarda hrs.

28 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta2 selectivos §Metaproterenol: l Menos selectivo que terbutalina y albuterol. l Tx. Asma, EPOC. Spray.

29 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta2 selectivos §Albuterol (salbutamol): Ventolin l VO, aerosol. T1/2 3-4hrs. Inicio rápido 15´. §Terbutalina: l Resistente a COMT. Eficaz VO, s/c, aerosol. T 1/2 3-6hrs. l Tx. EPOC, asma. IV en crisis asmática.

30 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta2 selectivos §Pirbuterol: §Isoetarina: §Formoterol: §Fenoterol: §Bitolterol : §Procaterol: §Salmeterol: Serevent. l T 1/2 12 hrs. Inicio lento. Aerosol.

31 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta2 selectivos §Ritodrina: l Relajante uterino. l IV. Tx parto prematuro. Puede aumentar mortalidad materna.

32 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Beta2 selectivos §Efectos colaterales Beta2: l Temblor (beta2). Hay tolerancia, por ello iniciar a dosis bajas. l Ansiedad. l Taquicardia (beta1). Beta2 refleja x vasodilatación. l Potencialmente arritmias, isquemia cardiaca. l Edema pulmonar: ritodrina y terbutalina. l Aumentan hiperreactividad bronquial con uso crónico. l Aumentan glucosa, lactato, ác. grasos libres, disminuyen K.

33 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Alfa. §Aumentan TA. §Tx. Choque e hipotensión. §Fenilefrina, metoxantina:alfa 1.

34 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Alfa §Fenilefrina: l Nasal: descongestivo. l Ocular: midriasis.

35 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Alfa2 selectivos. §Clonidina: l IV: aumenta TA x alfa2 postsináptico. l VO: disminuye TA x alfa2 presináptico. l Usos: Tx. Hipertensión. Diarrea en DM x aumentar absorción NaCl e inhibe la de HCO3 gastrointestinal.Tx. Abstinencia x narcóticos, OH, tabaco. Disminuye los requerimientos de anestésicos. Tx climaterio (parches). Dx. feocromocitoma (hipertensión).

36 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Agonistas Alfa2 selectivos. §Guanabenz. l Disminuye TA. l Metab. hepático: ajustar en cirrosis. l Efectos colat. iguales a clonidina. §Alfa metildopa: l Tx hipertensión, hipertensión del embarazo. l Hepatotóxico.

37 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros Agonistas Alfa. §Anfetaminas: l Acciones: Estimulantes SNC (corteza, SRAA, centro resp.- taquipnea-). Aumenta alerta, edo. de ánimo, confianza, concentración, habla, actividad motora, euforia. Disminuye fatiga. Uso Cr: depresión y fatiga. l Disminuye apetito: centro hipotalámico lat. Tolerancia rápida. l Patrón de sueño se normaliza hasta 2m al descontinuar. l Libera aminas de SNC: norepi, dopamina, 5HT. Efecto directo en receptores 5HT. l Aumenta TA, arritmias, bradicardia refleja. l Contrae esfínter vesical: Tx. Incontinencia urianria y enuresis. l Absorción VO.

38 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros Agonistas Alfa. l Colat: cefalea, palpitaciones, mareo, alt. vasomotoras, agitación, confusión, disforia, delirio, aprehensión, fatiga. l Toxic: Los mencionados, además: fiebre, alucinaciones paranoides, tendencia suicida y homicida, rubor, angor, arritmias, hipo o hipertensión, diaforesis, náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, xerostomía, sabor metálico, convulsiones, coma, hemorragia cerebral. Puede precipitar esquizofrenia (contraindicada en pacientes psiquiátricos). Reacción idiosincrática Usos: d-anfetamina. Tx. Obesidad, narcolepsia, T. Hiperactividad.

39 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros Agonistas Alfa. §Metanfetamina: l Estimula SNC, hipertensión, aumenta retorno venoso y gasto cardiaco, aumenta P pulmonar. l Menos acción perif. que anfetamina §Metilfenidato: Ritalin. l Estimula SNC, más funciones mentales que motoras. l Tx. Narcolepsia, T. Hiperactividad. l Absorción VO. Excreción 80% orina. Resto igual a anfetaminas.

40 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros Agonistas Alfa. §Pemolina: l Estimulante central, poco cardiovascular. l Tx. T hiperactividad. §Efedrina: l Alfa y beta, libera norepi simpático. l No catecol: absorción VO. l Aumenta TA, gasto cardiaco, broncodilatación, estimula SNC. l Usos: antes en narcolepsia, crisis Stokes-Adams con bloq. cardiaco III, asma. Tx hipotensión en anestesia. l Toxic: Hipertensión, arritmias, insomnio. Taquifilaxis.

41 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros Agonistas Alfa. §Otros: l Usos en congestión nasal y ocular: tetrahidrozolina (visine), oximetazolina (afrin), l Fenilefrina (sudafed), fenilpropanolamina (anorexigénico). Ambos en Tx, congestión nasal. Admon. VO.

42 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa adrenérgicos: Usos. §Choque: dopamina, dobutamina, norepi. §Hipotensión: x anestesia: efedrina; ortostática: efedrina, clonidina. §Hipertensión: alfa2. §Arritmias: FV: epi. Taquicardia paroxística: fenilefrina, metoxamina (sustituidos x beta bloq., calcio antag., adenosina). Bradicardia importante: isoproterenol. §ICCV:dobutamina en dosis intermitentes, clonidina en estudio. §Asma: Beta2.

43 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa adrenérgicos: Usos. §Local: epi: control hemorragia nariz y boca, prolongar T 1/2 de anestésicos, Tx. Priapismo. Fenilefrina, oximetazolina: congestión nasal (alfa1), (constricción intensa arteriolas alfa2 produce daño mucosa). Hiperemia rebote x aumentar congestión Cr x daño mucosa y desensibilización receptor. Pseudoefedrina menos potente que efedrina en SNC, TA y FC. Alergia: epi s/c en alergia grave.

44 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa adrenérgicos: Usos. §Ojo: apraclonidina, tetrahidrozolina. §Nacolepsia: anfetamina, metanfetamina. §Disminución peso: anfetamina, metanfetamina, fenfluoramina, fenilpropanolamina. Preferible dieta y ejercicio. §T. Hiperactividad: anfetamina, metilfenidato los más eficaces. Pemolina menos eficaz.

45 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa antagonistas. §Generalidades: l Receptor localización: Alfa1 en vasos. l Prazocin: alfa1 pred. Yohimbina alfa2. Fentolamina alfa 1 y 2. l Fenoxibenzamina: antag. irreversible. l 4 gpos: alquilantes beta haloetilamina (fenoxibenzamina), análogos imidazolina (fentolamina), piperazinil quinazolinas (prazocin, terazocin), derivados indol (yohimbina). l Antag. Alfa1: vasodilatación. Reflejo baroreceptores l Antag. Alfa2:facilitan uresis, liberación insulina.

46 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa antagonistas (alquilantes). §Fenoxibenzamina: l Bloq. Alfa 1 y 2 irreversible l Disminuye TA, aumenta gasto cardiaco reflejo x simpático, taquicardia l Usos: Tx. Feocromocitoma, HPB (mejor dar prazocin), hiperreflexia autonómica en transección espinal. l Toxic: hipotensión ortostática, inhibe eyaculación y aspermia x disminuir contracción deferentes y conductos eyaculadores.

47 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa antagonistas (A. imidazolina). §Fentolamina §Bloq. Alfa 1 y 2. Bloq. 5HT. Liberan histamina de céls. cebadas. §Usos: Fentolamina: Tx. Hipertensión y pseudooclusión en feocromocitoma. Tx. Profiláctico x extravasación alfa adrenérgicos. Tx. Crisis hipertensivas x tiramina + inhib. MAO o abstinencia de clonidina. Tx. Impotencia: inyección local con papaverina (puede dar priapismo y fibrosis). §Toxic: Hipotensión, taquicardia refleja, arritmias, isquemia cardiaca, dolor abd, náusea, aumenta ulcera péptica.

48 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas) §Prazocin (Minipres): l Bloq. Alfa 1. l Disminuye TA l Absorción VO. Metab. hepático, excreción renal sin cambios. l Iniciar a dosis bajas (1mg x la noche). Dosis máx. 20mg. l Puede dar hipotensión ortostática.

49 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas) §Terazocin (Hytrin): l Menos potente que prazocin. l Absorción VO.

50 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas) §Toxic: Hipotensión ortostática, síncope. §Usos: Tx. Hipertensión, ICCV, HPB (alfa1A trígono y uretra), F. Raynaud.

51 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. (Alcaloides ergotamina) §Ergotamina, dehidroergotamina, dehidroergotoxina, ergonovina. §Alfa agonistas y alfa antagonistas, receptores 5HT, dopamina. §Acción m. liso y SNC. §Aumenta TA x vasoconstricción postcapilar. §Vasoconstricción coronaria. §Usos: contracción uterina postparto, Tx migraña, Dx coronariopatía, Tx. Hipotensión ortostática. §Bromocriptina: Disminuye prolactina.

52 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros alfa antagonistas. §Labetalol: l Bloq. Alfa1 y beta.

53 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Otros alfa antagonistas §Yohimbina: l Bloq. Alfa2. Aumenta TA, FC, temblor. l Antagonista 5HT. l Tx. Disf. sexual masculina, neuropatía DM, hipotensión ortostática.

54 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas. §Generalidades: l Tx. Hipertensión, CI, arritmias. l Propranolol: Bloq. Beta no selectivo. l Metoprolol y atenolol: Bloq. Beta1. l Pindolol y acebutolol: Bloq. y agonista parcial beta (en ausencia de catecolaminas). l Labetalol, Carvedilol: Bloq. Beta y alfa1. l Celiprolol: B loq. Beta1, agonista beta2 (vasodilatador).

55 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Cardiovascular: l Disminuyen TA, FC, inotrópicos - (beta1), cronotrópicos -(beta1 y 2), disminuyen gasto cardiaco. No aumentan FC en ejercicio. Disminuyen consumo O2 miocárdico. l Efecto quinidina-like: estabiliza memb. l Bloq. liberación renina yuxtaglomerular (excepto pindolol). l Disminuye liberación norepi presináptica. l Disminuye resistencias perif. a largo plazo x bloq. Alfa y agonista beta2. Ej. celiprolol. l Propranolol: aumenta respuesta presora de epi. Por ello darlo hasta después de bloq. Alfa en feocromocitoma..

56 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Pulmón: l Broncoconstricción (no dar en asma o EPOC). l Usar bloq. Selectivo Beta1 o celiprolol. §Metab: l Hiperglucemia. Enmascara hipoglucemia x no haber taquicardia. l Disminuye lipólisis: beta3. Aumenta triglicéridos y disminuye HDL leve. l Evita la hipokalemia x epi, por ello evita arritmias postinfarto. §Otros: l Disminuye temblor.

57 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas No selectivos. §Propranolol (Inderalici): l Bloq. Beta 1 y 2. l Estabiliza memb. Sin simpáticomimético. l Absorción VO. Metab. hepático. Pasa BHE. l Usos: Hipertensión, CI, arritmias, profilaxis 1a. STDA, hipertiroidismo.

58 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas No selectivos §Nadolol (Corgard): l Bloq. Beta 1 y 2. l Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimético. l Absorción VO. Poco liposoluble: pasa poco BHE. Excreción orina sin cambios: ajuste en insuf. renal §Timolol l Bloq. Beta 1 y 2. l Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimético. l Absorción VO. Metab. hepático. Excreción orina sin cambios. l Tx. Glaucoma: tópico. Se absorbe sistémico.

59 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas No selectivos §Pindolol (Visken): l Bloq. Beta 1 y 2. l Actividad simpaticomimética. Estabiliza poco memb. l Absorción VO. Metab. hepático 50%. Excreción renal. Ajustar en insuf. renal.

60 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas No selectivos §Labetalol: l Bloq. Beta y alfa 1. Parcial agonista beta 2 l Absorción VO. IV. Metab. hepático.

61 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta 1 antagonistas. §Metoprolol (Lopresor, Seloken): §Sin actividad simpaticomimética. §Absorción VO. Metab. hepático. Tx. Hipertensión, CI. §Contraindicado postinfarto si FC menor a 45, bloq. AV 1er grado, TA sist. menor a 100 o insuf. cardiaca moderada a severa §Atenolol (Tenormin). §Sin actividad simpaticomimética. §Absorción VO 50%. Excreción en orina sin cambios.. Ajuste en insuf. renal §Tx. Hipertensión, CI. 1v/d.

62 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta 1 antagonistas §Esmolol (Brevibloc): l T 1/2 muy corta (8´) x ser hidrolizado x estearasas eritrocitarias. l Poca actividad simpática. No estabiliza memb. l IV: bolo + infusión. l Excreción renal. l Tx. Hipertensión y taquicardia.

63 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta 1 antagonistas §Otros: l Carvedilol: vasodilatador (bloq. Alfa1). l Celiprolol: Bloq. Beta 1, agonista beta2. (vasodilatación). l Sotalol: Bloq. Beta no selectivo, no estabiliza memb. Antiarrítmico x otros mecanismos. l Propafenona: Bloq. Canales Na y Bloq. Beta.

64 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Toxicidad: l ICCV (excepto dilatada, se usa metoprolol, carvedilol). l Bradicardia, bloq. AV en especial si se usa conjuntamente verapamil. l Frío extremidades, F. Raynaud. l CI (muerte súbita) al susp. Por ello susp. gradual. l Broncoespasmo. Aún beta1 selectivos x ser selectividad incompleta. l Fatiga, insomnio, pesadillas, depresión. l Hiperglucemia, disminuye respuesta a hipoglucemia. Preferible usar beta1. Hipertrigliceridemia. l Constipación, diarrea, dispepsia (raros).

65 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Toxicidad: l Intox: Bradicardia, hipotensión, bloq. AV, ensanchamiento QRS, convulsiones, depresión.

66 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Usos: l Tx. Hipertensión. l Tx. CI: Disminuye mortalidad postIAM. l Tx. Arritmias supraventriculares y ventriculares, arritmias x prolapso mitral. l Tx. Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica: propranolol. l Tx. Cardiomiopatía dilatada: metoprolol. l Tx. Aneurisma aorta disecante. Marfan. l Tx. Feocromocitoma: post. a bloq. Alfa. l Tx. Hipertiroidismo: control temblor, FC y TA, inhibe conversión periférica T4 a T3.

67 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Usos: l Profilaxis migraña: propranolol, timolol, metoprolol. l Tx. ataque pánico, oradores, músicos. l Tx. Glaucoma x disminuir producción humor acuoso x cpo. ciliar l Tx. Sx. Abstinencia x OH, acatisia. l Profilaxis STDA x hipertensión portal.

68 Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Beta antagonistas §Selección: l Beta 1: en asma, EPOC, DM, F. Raynaud, insuf. vascular. l Con actividad simpática: en bradicardia. l Beta1 con actividad simpática: en hiperlipidemia. l Bloq. Beta más alfa o agonista beta 2: en ICCV, hipertensión. l Proximamente agonistas beta 3: en Tx. Obesidad. l Carvedilol: antioxidante. Disminuye 60% mortalidad en ICCV.


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