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Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo - Sistema simpático -

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Presentación del tema: "Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo - Sistema simpático -"— Transcripción de la presentación:

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2 Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo - Sistema simpático -

3 Síntesis y liberación de catecolaminas Adrenales Citoplasma Vesículas

4 Transmisión simpática Neurotransmisor principal: NE Suprarrenales: Epinefrina Pregangliónico y algunas fibras posganglionares: ACh Dopamina: activación de receptores dopaminérgicos y adrenérgicos según dosis Diferentes receptores involucrados

5 Terminación nerviosa simpática y liberación de neurotransmisor

6 Almacenaje y recaptura de neurotransmisor Almacenaje: limita liberación/metabolismo Recaptura: terminación de acción (+imp) Sistemas de transporte: NET ENT-OCT VMAT Bloqueo de NET: mecanismo farmacológico importante

7 Terminación de la acción del NT 1.Recaptura en terminal nerviosa I.Recaptura Neuronal 2.Difusión I.Recaptura Extraneuronal MetabolismoVesículas* Metabolismo

8 Metabolismo de catecolaminas Terminal simpática MAO NE Extraneuronal COMT - MAO Metabolitos intermedios Ácido vanililmandélico Cels cromafines- Extraneuronal COMT Epi/NE Metanefrinas Catecolaminas exógenas/circulantes MAO 2 enzimas principales: I.Monoaminooxidasa (MAO) II.Catecol-orto-metil transferasa (COMT) 2 enzimas principales: I.Monoaminooxidasa (MAO) II.Catecol-orto-metil transferasa (COMT)

9 Receptores adrenérgicos Ahlquist: 1948 Subtipos de receptores: y - 1 : Possinápt: musc liso vasc, corazón, próstata, SNC, hígado - 2 : Presinápt (inhibitorios): Pks, pánc, SNC, hígado - 1 : Possinápt: corazón, riñón, SNC - 2 : Possinápt: m liso vasc, corazón, pulmón, presinápt - 3 : Possinápt: adipocitos Mecanismos de transducción

10 Efectos de activación de receptores adrenérgicos

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13 Transmisión dopaminérgica Receptores a nivel central y periférico Posee acción simpaticomimética Regula liberación NA por medio de D2, así como de secreción de prolactina

14 Transmisión dopaminérgica Efecto CV: depende de dosis Bajas (2-5 ug/kg/min):D1 Intermedias (5-10 ug/kg/min): Altas (>10 ug/kg/min):

15 Agonistas adrenérgicos

16 Agonistas adrenérgicos directos Adrenalina Noradrenalina: poca acción beta 2 Isoproterenol: sin acción alfa

17 Isoproterenol: Prototipo agonista beta No selectivo Poco uso clínico Dobutamina: -1: relativamente selectivo Acción descrita a nivel y -2 Parenteral; inicio rápido Uso como inotrópico + Uso dx con ecocardiografía Agonistas adrenérgicos directos -selectivos

18 2 selectivos acción corta Salbutamol Inicio 15 min. Duración 3-4 horas Oral - Inhalado Broncodilatador: Asma Parto pretérmino Terbutalina Fenoterol 2 selectivos acción larga Salmeterol Duración de acción 12 horas Broncodilatador Hay combinación con glucocorticoides Formoterol Broncodilatador Hay combinación con glucocorticoides Ritodrina Se usó como tocolítico Agonistas adrenérgicos directos -selectivos Efectos adversos: Producto de activación beta excesiva Disminuyen con vía inhalada vs oral

19 -1 selectivos Fenilefrina Vasoconstricción Descongestionante Oximetazolina – Tetrazolina Uso tópico -2 selectivos Clonidina Oral o transdérmica Antihipertensivo Sedación, boca seca Brimonidina Uso en glaucoma Agonistas adrenérgicos directos -selectivos

20 Agonistas adrenérgicos indirectos Anfetaminas V.O. Larga duración Liberación de NT de terminaciones nerv Inhibición de recapatación Estimulantes potentes SNC Efecto anorexigénico Metaanfetamina: Similar a anfetamina con mayor capacidad estimulante, menores efectos periféricos Uso recreacional de abuso Fentermina Anorexigénico Metilfenidato Relacionado a anfetamina Estimulante leve TDA Efedrina Simpaticomimético mixto Oral, larga duración Estimulante Eleva PA Pseudoefedrina Isómero de efedrina Descongetionante

21 Antagonistas adrenérgicos

22 1.Antagonistas 2.Antagonistas 3.Antagonistas y

23 Antagonistas adrenérgicos -selectivos Fentolamina no selectivo Intenso estímulo Tx feocromocitoma Yohimbina 2 selectivo Sin utilidad clínica Prazosín 1 selectivo Efecto principal a nivel de arterial y venoso No produce taquicardia Metabolismo hepático extenso Tx sintomático HPB Terazosín Doxazosín HPB Efecto apoptótico CML (?) Tamsulosín Selectividad 1 A Inconvenientes como antihipertensivos

24 Clasificación según acción farmacodinámica y estructura fisicoquímica Antagonistas adrenérgicos -selectivos Bloqueadores beta-1Bloqueadores beta-2 Sin ASICon ASILiposolubilidadSin ASICon ASILiposolubilidad AtenololAcebutololBajaTimololPindololModerada/Baja EsmololCeliprololBajaSotalolCarteololBaja MetoprololModeradaPropranololPenbutololAlta BisoprololBaja BetaxololModerada

25 Antagonistas adrenérgicos -selectivos I.Primera generación No selectivos Propranolol, timolol, pindolol II.Segunda generación Selectivos Atenolol, bisoprolol, metoprolol, esmolol III.Tercera generación Propiedades adicionales Labetalol, carvedilol, nevibolol

26 Efectos clínicos relevantes Cardiovasculares – HTA, falla cardiaca, IAM, trastornos de conducción – Descontinuación Pulmonares Metabólicos – Glucosa Abolición de respuesta a hipoglicemia – Lípidos – Potasio Ojo Vasodilatación periférica Otros Antagonistas adrenérgicos -selectivos

27 Labetalol Bloqueador Antihipertensivo Carvedilol Principal acción es bloqueo beta Bloqueador 1 Interacciones medicamentosas Efectos antioxidantes Uso en FC Antagonistas adrenérgicos mixtos y

28 Nebivolol – Actividad endotelial mediada por NO – Metabolicamente neutro Antagonistas adrenérgicos Productores de óxido nítrico


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