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Antieméticos y tratamiento del vértigo Farmacología clínica UCR-I semestre 2011.

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Presentación del tema: "Antieméticos y tratamiento del vértigo Farmacología clínica UCR-I semestre 2011."— Transcripción de la presentación:

1 Antieméticos y tratamiento del vértigo Farmacología clínica UCR-I semestre 2011

2 Introducción Vómito proceso reflejo Componentes principales: – Actividad de los músculos respiratorios – Modificación de la actividad motora del TGI – Actividad vegetativa (diaforesis, sialorrea, dilatación pupilar, FC,…) Centro integrador en el tallo cerebral: – Bulbo – Sistema

3 Introducción Proceso: – Nausea – Arcada – Vómito Estímulos variados desencadenan el vómito – Químicos – Mecánicos – Distensión de asas intestinales, infecciones,… – Nervio vago y vías simpáticas.

4 Introducción Integración en el bulbo: – Núcleo tracto del solitario – Núcleo motor dorsal del vago – Area postrema SNC múltiples estímulos: – Núcleos vestibulares – Núcleos cerebelosos – Areas corticales asociadas a olfato, visión, gusto… – Areas subcorticales

5 Introducción Otros niveles de estimulación: – Mucosa del tubo digestivo Zona quimioreceptora: – Area postrema (zona gatilllo) – No tiene BHE Gran variedad de núcleos y vías: – Neurotransmisores principales

6 Introducción Receptores Dopamina D 2 Fármacos opioides: – Receptores opioides – Estimulan directamente el área postrema – Se crea tolerancia fácilmente – Acción antiemética Receptores de serotonina: – Neurotransmisor a nivel central y periférico – 5-HT 3 – Antineoplásicos!!!

7 Introducción

8 Antieméticos Bloqueantes de receptores D 2 : – Benzamidas (metoclopramida, alizapride) – Fenotiazinas (clorpromazina, perfenazina y trifluoperazina) – Butirofenonas (haloperidol, droperidol, domperidona) Bloqueantes de receptores 5-HT 3 : – No benzamidas (ondansentrón, granisentrón,tropisentrón) – Benzamidas a dosis altas

9 Antieméticos Otros: – Esteroides (dexametasona, metilprednisolona) – Benzodiacepinas (lorazepam) – Canabinoides sintéticos – Antagonistas sustancia P

10 Antieméticos Bloqueantes de receptores D 2 : – Metoclopramida (Plasil): Acción proquinética Bloqueo receptores D 2 Bloqueo de receptores 5-HT 3 (dosis altas hasta 10 mg/kg en 24 horas) Efectos adversos sedación, diarrea, extrapiramidalismo. Eliminación renal

11 Antieméticos – No de elección en emesis por QTx – Indicaciones: emesis gravídica, Post-Qx, Procesos agudos del TGI, migraña y fármacos no citotóxicos. Dosis: – 5-20 mg c/8hrs IV – 5-30 mg c/6-8 hrs VO – Ampollas 10 mg – Tabletas 10 mg

12 Antieméticos Domperidona (Motilium): – Actividad anti-D 2 limitada al área postrema no pasa la BHE. – No produce sedación, ni extrapiramidalismo – Pueden administrase en pacientes que requieran agonismo dopa central (Parkinson p.e) ó que tengan neurolépticos. – Indicaciones: Uremia, migraña, pancreatitis, dismenorrea, dispepsias mg c/8hrs VO ó IV

13 Antieméticos Alizapride (Plitican ®) – Acción y efectos adversos metoclopramida – Administración por v.o, IV. – Dosis mg /día v.o (tab 2-4 tab por día) – 2-5 mg/kg/día IV

14 Antieméticos Neurolépticos: – Fenotiazinas – Bloqueo D 2, H 1, y anti-Ach muscarínico. – Eficacia e indicaciones similares al plasil – Efectos adversos – Haloperidol – Droperidol.

15 Antieméticos Bloqueantes de receptores 5-HT 3 : – Granisetrón (Kytril®) – Tropisetrón (Navoban®) – Ondasetrón Bloqueadores selectivos Indicaciones: – QTx/Rtx (Cisplatino) – Hiperemesis gravídica – Vómitos post-Qx – Uremia

16

17 Antieméticos Bloqueantes de receptores 5-HT 3 : – Biodisponibilidad 60% – Metabolismo hepático – Efectos adversos: Cefalea (15%) Mareo, vértigo, constipación, sensación de fatiga Indicado: – Prevención de nausea y vómito por Qtx – 1 dosis 15 min previa Qtx – IV ó V.O

18 Antieméticos Efecto antihemético por 24 horas Usualmente combinados con esteroides Fase aguda de la respuesta emética Granisetrón (Kytril®): – 3 mg IV c/24 hrs – 1 mg c/12 hrs VO – Mantenimiento oral para la fase diferida de los vómitos.

19 Antieméticos Otros: – Aprepitant (Emend®): Antagonista receptor de neurokinina -1 (NK-1) activado por la Sustancia P Inhibición central y en TGI De elección para vómitos diferidos (> 24 hrs de QTx) Esquema de 3 días por VO 125 mg primer día y luego 80 mg c/día

20 Antieméticos

21 Otros: – Esteroides: Mecanismo no conocido Combinados con Bloqueadores 5-HT 3 Fase aguda y tardía Dexametasona – Cannabinoides: Intolerantes ó sin respuesta a 1 a línea – Benzodiazepinas: Lorazepam 3mg c/día

22 Antivertiginosos Vértigo: – Sensación alucinatoria de movimiento – De giro ó de rotación – Caída al vacío – Oscilación – Relacionado con patología del SNC ó sistema vestibular. – Visión, sistema vestibular, propiocepción

23 Antivertiginosos Neurotransmisores: – Glutamato – Ach – GABA – Histamina – Catecolaminas Fármacos: – Manejo sintomático!!!

24 Antivertiginosos Fármacos: – Modifican actividad de los neurotransmisores – Anti-histamínicos ó anti-muscarínicos – Modifican mediante mecanismos complementarios ó etiológicos. – Esteroides (anti-inflamatorios), antibiótiocos (procesos infecciosos oído), diuréticos,benzodiazepinas etc…

25 Antivertiginosos Antihistamínicos: – Anti-H1 – Además efecto anti-Ach y sedante – Dimenhidrinato (Gravol), mg c/6 horas VO ó mg parenteral (fco 50 mg/cc) – Difenhidramina mg c/6hrs VO

26 Antivertiginosos Anticolinérgicos: – Escopolamina, homatropina – Efectos anti-Ach Antidopaminérgicos: – Fenotiazinas – Prometazina mg c/24 hrs VO


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