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Farmacología de glándula tiroides
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Introducción Fisiología Hormonas tiroideas Antitiroideos Otros
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Hormonas tiroideas Diferencias entre T3 y T4
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Efectos fisiológicos principales de hormonas tiroideas
Crecimiento y desarrollo Calorigénesis Cardiovasculares Metabólicos
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Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
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Síntesis de Hormona tiroidea
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Conversión periférica/Metabolismo
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Terapia de sustitución
Hormonas tiroideas Usos terapéuticos Terapia de supresión Terapia de sustitución
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Hormonas tiroideas Levotiroxina: T4 Oral (parenteral) Sintético
Biodisponibilidad aprox 80% Absorción y alimentos Levotiroxina 1.6 ug/kg (100 ug-125ug)
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Factores que afectan biodisponibilidad de levotiroxina
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Hormonas tiroideas Liotironina: T3 Oral (parenteral)
Absorción casi completa Situaciones especiales (inicio rápido – terminación rápida) Larga vida media implica que cambios se ven mas tarde Dosis IV es 80%
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Usos clínicos Hipotiroidismo Principal indicación
s XIX: extracto de tej oveja Objetivos de tx: sxs y bioquímico Mejoría sx vs bioquímica Titulación Dosis en pacientes cardiópatas
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Usos clínicos Ca tiroides Tx supresivo T3 para radioablación
Beneficios sobretodo en ca de alto riesgo
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Otras indicaciones Hipotiroidismo subclínico Embarazo
Tratar o no tratar? Riesgo CV (TSH >10 mU/L) Evidencia? A quiénes? Embarazo Requerimientos de dosis Coma mixedematoso
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Terapia combinada Combinación T3/T4 4:1 VM T3 Evidencia?
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Hormonas tiroideas Dosis de inicio Valoración respuesta
Pac sin riesgo - Tx supresión Adultos mayores – Riesgo CV Valoración respuesta Tiempo Sustitutiva vs supresiva <0.1 mU/L Ca AR mUL Ca BR Central 12.5 – 25 ug en riesgo 40% pacientes sobre o subtratados Larga vida media implica que cambios se ven mas tarde Dosis IV es 80%
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Hormonas tiroideas Efectos adversos:Exceso - Similar a hiperfunción
Fibrilación atrial Osteoporosis
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Fármacos antitiroideos y otros utilizados en hipertiroidismo
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Tratamientos para hipertiroidismo
Tionamidas Soluciones de yoduro Yodo radioactivo Beta bloqueadores Glucocorticoides Interferir en síntesis liberación o acción de hormonas tiroideas
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Tionamidas Propiltiuracilo Metimazol Carbimazol Mecanismo de acción: (-) TPO Acción inmunológica Inhibición de conversión periférica
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Mecanismo de acción de tionamidas
(-) Yodación tirosina (-) Conjugación residuos TG La droga sirve de sustrato intermedio Solo hasta que reservas de droga se agoten se notan efectos clx
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Tionamidas farmacología básica
Propiltiouracilo Absorción rápida, incompleta Unión prot: 75% VM 1.5 horas TID - QID Eliminación renal Paso por placenta: bajo Conc leche materna: baja Metimazol Absorción completa No unido a prot VM 4-6 horas QD Eliminación renal Paso por placenta: mayor Conc leche materna: mayor
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Tionamidas: Usos clínico
Enfermedad de Graves Metimazol: mg/día PTU: 100 mg/tid Respuesta clínica Duración tx? Tormenta tiroidea: PTU vs metimazol. Dosis altas Preoperatoriamente: objetivo – eutiroidismo Tiroiditis?
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Tionamidas: efectos adversos
1-7%: rash, fiebre, molestias GI Agranulocitosis <1% Sobretodo primeras semanas-meses Leucograma periódico? Reversible Hepatitis, nefritis, trombocitopenia Precaución embarazo: monitoreo, seguridad hepática Rash tipo urticaria
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Bloqueadores beta-adrenérgicos
Tratamiento sintomático Conversión periférica de T4 Propranolol: mg tid/qid
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Yoduros Solución de yoduro de potasio, solución de Lugol
Mec de acción: inhibición de organificación y liberación de hormonas (Efecto W-C) Escape Disminuyen vascularidad y dimensiones de la gld Escape asociado a inhibicion sintesis NIS
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Yoduros Usos clínicos: Dosis: Prequirúrgico: 1 sem a 10 días
Crisis tirotóxicas junto a antitiroideos Dosis: 2-6 gotas Lugol (8 mg por gota) 1-2 gotas sol yoduro de potasio (50 mg por gota) Efecto adverso ppal: hipersensibilidad
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Yodo radioactivo (I131) Isótopos más usados: 131 y 123 Usos dxs y txs
Mec acción: captado completamente, acción a nivel de folículo 131: VM 8 días Efecto cesa 2 meses
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Yodo radioactivo (I131) Usos clínicos Hipertiroidismo: gld aumentada
Uso previo de yoduros Antitiroideos Tx ablativo Ca tiroides, metástasis Ventajas - Desventajas Descontinuar antitiroideos 1 sem antes y resumir 3 días luego
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