PENICILINA DISERTANTE: Liliana Olmedo. TUTOR: DR. Anwar Miranda. ANTIBIOTICOTERAPIA PENICILINA DISERTANTE: Liliana Olmedo. TUTOR: DR. Anwar Miranda.

HISTORICO FUE DESCUBIERTA EM 1928 POR ALEXANDER FLEMING INHIBICION DE CRECIMIENTO DE ESTAPHYLOCOCCUS AUERUS EM CULTIVOS CONTAMINADOS POR PENICILLIUM SP EM 1942 : INICIO DE USO DE LA PENICILINA G EM 1959: AISLAMIENTO DEL NUCLEO ACTIVO AC. 6 AMINO PENICILANICO. OBTENIEDO PENICILINA SEMISINTETICA .

Antibiotico beta-lactamico: actua em la pared celular Nucleo activo – anillo betalactamico : se une a PBP

MECANISMO DE RESISTENCIA DE LAS PENICILINAS ALTERACION ESTRUCTURAL DE PBP: GRAM POSITIVOS INACTIVACION ENZIMATICA : _GRAM POSITIVO ( PENICILINASAS) _GRAM NEGATIIVO ( BETALACTAMASA )

PENICILINA NATURAL PENICILINA G O BENZILPENICILINA TIPOS : -PENICILINA G CRISTALINA – USO EV -PENICILINA BENZATINA- USO IM -PENICILINA G PROCAINA – USO IM

PENICILINA NATURAL PENICILINA G CARACTERISTICA FARMACOLOGICA : - ES INESTABLE EM PH GASTRICO : APENAS EL 15% ABSORBE EL DUODENO – INDISPONIBLE PARA USO ORAL EM USO EV: - VIDA MEDIA DE 30 MIN - BAJA CONCENTRACION SERICA :LUEGO DE 4-6 HS

PENICILINA G CRISTALINA ES DE USO EV BUENA PENETRACION EM EL TEJIDO –CONCENTRACION PROXIMA DE A LA DEL PLASMA – EXEPTO EN MUSCULO Y LCR . LCR – AUMENTA LA PENETRACION CUANDO HAY QIEBRE DE LA BARREA – ESTA AUTORIZADO EL USO EN MENINGITIS EM DOSIS MAXIMA

PENICILINA NATURAL PENICILINA G CRISTALINA TIENE EXCRECION RENAL – 70 % EM FORMA ACTIVA Y EL 25% SOBRE EL METABOLISMO HEPATICO DEPENDIEN DE CONCENTRCION Y TIEMPO

PENICILINA CRISTALINA ESPETRO E INDICACIONES : -STREPTOCOCCUS PYOGENES : -infecciones de partes blandas , impetigo , erisipeça , celulitis , faringo amigdalitis abcesos periamigdalinos , escarlatina. -STREPTOCOCCUS AGALACTIE: Meningitis del RN -STREPTOCOCCUS VIRIDANS : -endocarditis

PENICILINA CRISTALINA NEISSERIA MENINGITIDIS : -meningitis meningococcicos y meningoceccemias -LEPTOSPIRA INTERROGANS : Leptospirosis TREPONEMA PALLIDUM: Sifilis terciaria –neurosilis

Penicilina cristalina ACTINOMYCES ISRAELLI: Actinomicosis PASTEURELLA MULTOCIDA : Infecciones de partes blandas relacionadas a mordeduras de animal CLOSTRIDIUM TETANII: Tetano FUSOBACTERIUN Y CORINEBACTERIUN : -faringo amigdalitis necrotizantes , difteria

PENICILINA G CRISTALINA RESISTENCIA STAPHYLOCOCCUS AUREUS : Es preferible asociar com oxacilina em infecciones de piel y abcesos de partes blandas NEISSERIA GONORREAE No usar CLOSTRIDIUM PERFRINGENS: Contraindicado ENTEROCOCCUS : Bacterioestaica , usar em altas dosis asociadas com aminoglucocidos

PENICILINA G BENZATINA Es de uso IM – depósito y acción prolongada – 21 dias . Baja concentración séricas Indicación : faringoamigdalitis , sifilis primaria y secundaria .

Profilaxis de fiebre reumática – iinfecciones por streptococcus beta – hemoliticos grupo A . Profilaxis de erisipela de repetición . Profilaxis de infecciones pneumococcicas em esplenectomizado

PENICILINA G PROCAINA Es de uso IM – deposito de 12 hs Concentracion serica moderadas Posologia desfavorable : IM 12-12 hs Indicaciones : faringoamigdalitis , escarlatina , erisipela .

PENICILINA NATURAL DOSIS : PENICILINA G CRISTALINA: 2 a 5 millones de unidades | dosis , EV 4\4 hs PENICILINA G BENZATINA : 1200.000A 2.400.000 unidades IM em DU , se puede repetir semanalmente . PENICILINA G PROCAUNA : 300.000 a 600.000 unidades \ dosis , IM , 12\12 HS

DOSIS DE PENICILINA CRISTALINA 06 MILLONES 12 MILLONES 18 MILLONES 24 MILLONES 30 MILLONES TETANOS Y LEPTOSPIROSIS ESTREPTOCOCCU D ANAEROBIOS ENDOCARDITIS Y NEUROSIFILIS MENINGITIS

PENICILINA V Estable em ph ácido : disponible por via oral . Espectro semejante a la penicilina G – autorizadas para infecciones leves o moderadas . Intolerancia : desuso Profilaxia : 125 a 250 mh VO cada 12 hs

PENICILINA SEMI-SINTETICAS Sintetizadas a partir de de uinon de radicales al acidos 6- aminopenicilanico = núcleo activo de la penicilina natural GRUPOS : -penicilinas antiestafilocóccicas . Aminopenicilinas – ampicilina y amoxicilina Carboxipenicilinas : Antipseudomonas

PENICILINAS ANTIESTAFILOCCICAS Resistentes a la acción de penicilinasas intrisecas de estafiolococos DROGAS : -meticilina (primera)1960 -naftcilina -isoxasolilpenicilina- oxacilina . Cloxacilina , dicloxacilina , flucoxacilina.

OXACILINAS Baja absorción oral - 30%- disponible para uso parenteral Hasta 45% de metabolización hepatico y 80% de escresión renal de forma activa . Buena pentracion em la mayoria de los tejidos variable em LCR y globo ocular Vida media corta – administración de 4\4 hs

INDICACION -OXACILINA Droga de elección para el tratamiento de infecciones por staphylococcus meticilino sensible ( MBS o OxaS) -Infecciones de partes blandas , abcesos , osteomielitis aguda , espondilodiscitis bacterianas , pneumonias , endocarditis , estafilocóccicas , meningitis secundaria a TCE abierto.

OXACILINA –RESISTENCIA No esta indicada para uso empirico em infecciones adquidridas en ambiente hospitalar – alto porcentaje de resistencia OPCIONES : vancomicina , teicoplanina, linezolida Si se aila MSSA –oxacilina es superior a los demas .

OXACILINA -DOSIS Infecciones moderadas ; 1 g EV 6\6 hs Infecciones graves : 2 g EV 4\4 hs

AMINOPENICILINAS AMPICILINA Disponible para uso oral y parenteral Apenas el 30 a 40% de absorcion oral ; recomendada que sea en ayunas Permanencia em la sangre de 4 a 6 hs Es de eliminación renal y biliar , 70 % en forma activa . Buena penetración en los tejidos Alta concentración biliar . Baja penetración en LCR , es mayor si esta inflamado

AMPICILINA –ESPECTRO GRAM POSITIVO : SEMELHANTE A LA PENICILINA G . GRAM NEGATIVOS : ESCHERICHIA COLI , PROTEUS MIRABILLIS , HAEMOPHYLUS INFLUENZAE , SALLMONELLA SP , CHIGELLA SP ,NEISSERIA MENINGITIDIS , FUSOBACTERIUM ITU , celulitis em criaturas , meningitis em criaturas , infecciones del TGI , infecciones orales .

AMPICILINA - ESPECTRO DROGA DE ELCCIONES ECCION PARA INFECCIONES POR ENTEROCOCCUS ( + aminoglicocidos ). DROGA DE ELECCION PARA MENINGITIS POR LISTERIA MONOCUTOGENES . INFECCIONES ORALES . MENINGITIS EM CRIATURAS Y IDOSOS ENDOCARDITIS INFECCIONES ABDOMINALES PORTADOR DE SALMONELLA TYPHI

AMPICILINA –ASOCIACION COM INHIBIDOR DE BETALACTAMASA AMPICICLINA + SULBACTAM RESCATA ESPECTRO CONTRA SENSIBLES A AMPICILINA PRODUCTORES A BETALACTAMASA: HAEMOPHYLLUS, STREPTO. SULBACTAM : ACTIVO CONTRA ACINETOBACTER BAUMANI

AMINOPENICILINAS AMOXICILINA MEJOR BIODISPONIBILIDAD ORAL : 80 % VIDA MEDIA : 1 HRA – ADMINISTRACION 8|8 HS ELEMINACION RENAL

AMOXICICILINA Espectro semejante a la Ampicilina Mejor concentracion biliar , secreción bronquial y senos paranasales y oido medio . -Es de elccion para el tracto respiratorio , sinusitis , otitis . -pneumonias no graves – observar resistencia - Gram – positivos anaerobios : infecciones orales Esquema de tratamiento de Helicobacter pylori asociada a Claritromicina .

AMINOPENICILINA AMOXICILINA Amoxicilina\ clavulamico . Aumenta el espectro para gram-negativo productores de beta –lactamase : haemophhyllus , moraxella No rescata actividad contra neumococo resistente : alteracion de PBP Pasteulella multocida – infecciones secundarias a mordeduras de animale y humano . Morganella morgani – infecciones secundarias a accidentes ofidico

CARBOXIPENICILINAS ACTIVIDAD ANTI-PSEUDOMONAS DROGAS : - CARBENICILINA -TICARCICLINA -PIPERACILINA

PIPERACILINA -SUB-CLASE : UREIDOPENICILINA PENICILINA DE AMPLIO ESPECTRO - MEJOR PENETRACION EM LA PARED CELULAR , AFINIDAD POR PBP . COMERCIALIZADA EM PARAGUUAY ASOCIADO COM IBL -TAZOBACTAM

PIPERACILINA \TAZOBACTAM ESPECTRO Mantiene actividad contra gram –positivo Espectro ampliado para gram negativo : Pseudomonas ; enterobacteriacae , haemophylus , klebsiella . Activa contra cepas pseudomonas , E . Coli y klebsiella productores de beta- lactamasa de espectro estendido Activa contra anaerobios , inclusive bacterioidis –infecciones abdominales.

PIPERACILINA \TAZOBACTAM INDICACIONES Infecciones por pseudomonas aeruginosa Infecciones abdominales y pelvicas , inclusive nosocomiales Neutropenia febril

PIPERACILINA \TAZOBACTAM DOSIS PRESENTACIONES : -2g PIPE+ 250 MG TAZO -4g PIPE + 500 MG TAZO DOSIS USUAL : 4,5 g ( 4 +0,5 g ) EV CADA 8 HS O 6 HRAS

REACCIONES ADVERSAS Hipersencibilidad Toxicidad hematológica Nefritis interticial Combulsiones Disturbios TGI

GRACIAS !!