FLUOROQUINOLONAS.

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1 FLUOROQUINOLONAS

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3 Pazufloxacin(o)Sitafloxacina Trovafloxac/OP
1a Generación (V:O) 2a Generación 3a Generación 4a Generación Ácid nalidíxico Ciprofloxacin(OP Levofloxacin Balofloxacin/O Ácido oxolínico Enoxacina (oral) Esparfloxa/O Clinafloxacin/P Ác. pipemídico Fleroxacina(O/P) Tosufloxaci/O Gatifloxaci(O/P Ác. piromídico Lomefloxacina (O Gemifloxaci (O) Cinoxacina Norfloxacina (O) MoxifloxacO/P Flumequina GRAM NEG Ofloxacina(O/P) Pefloxacina Rufloxacina (oral) GRAM NEG y + GRAM – y + Pazufloxacin(o)Sitafloxacina Trovafloxac/OP ANAEROBIOS E. coli, Proteus Klebsiella, Shigella Enterobacter Serratia, Citrobacter Salmonella Pseudomonas GRAM POSITIV S. Aureus/epiderm OTROS M. Catarrhalis Chlamydia trach. Mycobacterium Streptococcus pyogenes y pneumonie Micobacteria Atipicos Todos +anaerobios Clostridium

4 FLUOROQUINOLONAS CONTRA STREPTOCOCCUS ANAEROBIOS Garenoxacina
Probl. Cardíaco Esparfloxacina/Grepafloxacina CONTRA STREPTOCOCCUS Grepafloxacina Levofloxacina Moxifloxacina Gatifloxacina Clinafloxacina Esparfloxacina ANAEROBIOS Garenoxacina Gemifloxacina Pseudomona aeruginosa: Ciprofloxacina>norfloxacin Micobacterias Osteomelitis TB Renal: Ofloxacina(EPI) Pefloxacina MAS HEPATOTOXICOS Acido nalidixico Cinoxacina Trovafloxacina Lepra: Ofloxacina > TOXICIDAD Ciprofloxacina Pefloxacina Enoxacina Grepafloxacin

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6 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Citrobacter Klebsiella Serratia E. Coli Enterobacter Hafnia Campylobacter Shigella Salmonella Edwardsiella Proteus Providencia Morganella Yersinia Staphyloccus Corynebacterium

7 Enterococcus faecalus Streptococcus agalactie y piogenes
Vibrio Aeromonas Plesiomonas Pasteurella Haemophilus Listeria Enterococcus faecalus Pseudomona Legionella Neisseria Moraxella Acinetobac Brucellaa Chlamydia Gardnerella Micobact tb Flavbacterias Streptococcus agalactie y piogenes

8 Osteomielitis. ETS (clamidia) /gonococo)
ITU complicadas: Pseudomona aeruginosa Bacilos gram – resistentes Profilaxis perioperatoria en cirugía urológica (ofloxacina). Osteomielitis. ETS (clamidia) /gonococo) Otitis externa invasiva Fibrosis quistica por P. aeruginosa. Erradicación de salmonella en portadores

9 Bidisponibilidad oral (%)
Fármaco Bidisponibilidad oral (%) Unión a proteínas plasmáticas (%) Metabolismo hepático (%) T1/2 (h) Ciprofloxacina 70-85 30 5 Enoxacina 80 35 40 6 Grepafloxacina 70 50 90 13-16 Levofloxacina 99 15 6-8 Ofloxacina 95 25 Pefloxacina 100 7-14 Trovafloxacina Norfloxacina Lomefloxacina Rufloxacina 76 9 3 8/33

10 Vía oral, los alimentos interfieren en su absorción ( lácteos )
ABSORCION Vía oral, los alimentos interfieren en su absorción ( lácteos ) Agentes que aumentan el pH gástrico Aluminio, calcio, hierro, magnesio y zinc Aluminio, calcio, hierro, magnesio y zinc (deben administrarse 2 horas a-d) Tienen excelente penetración en tejidos y fluidos corporales: SNC, pulmón, Orina, Bilis, Huesos y Músculo

11 Ofloxacina,Lomefloxacina Cinoxacina,Norfloxacina Ciprofloxacina
ELIMINACION RENAL Ofloxacina,Lomefloxacina Cinoxacina,Norfloxacina Ciprofloxacina Enoxacina Ajustar la dosis en insuficiencia renal ELIM.EXTRARENAL Ácido nalidixico Pefloxacina, Esparfloxacina Trovafloxacina Grepafloxacina En ancianos la concentracion sérica es > mayor que en los jóvenes, porque presentan mayor absorción oral y menor eliminación renal renal.

12 EFECTOS ADVERSOS SNC: Mareos ,Debilidad, Cefaleas, Vértigo, Temblor Ansiedad, Insomnio ,Psicosis tóxica, Convulsiones Mas frec con ofloxacina RENAL Nefritis intersticial, Cristaluria, IR GI Nausea o vómitos, diarreas y dolor abdominal (< con nor y ofloxacina) DERMATOLOGICO Prurito, Fototoxicidad, Erupcion, Rash,angioedema Mas con ciprofloxacina . MUSCULOESQUELETICO Artropatias, tendinitis y ruptura tendinosa OTROS Anemia (G6PDH),Leucopenia; aumento de transaminasas (ciprofloxacino, ofloxacino y norfloxacina) leuco y trombocitopenia Alteraciones visuales

13 CONTRAINDICACIONES/INTERACCIONES
Embarazo (<ciprof) Lactancia Aterosclerosis Epilepsia Menores de 18 años Alteraciones cardiacas Insuficiencia renal Insuf. hepática: hepatitis y cirrosis (ac. Nalidixico)

14 Acido Nalidixico Se concentra en la orina produciéndose concentraciones en plasma muy bajas Aparece en la leche materna (no recomendado en < de 3 meses) Contraindicado arterosclerosis cerebral o y y epilepsia sólo tratamiento de las ITU producidas por bacterias Gram neg.susceptibles

15 Levofloxacina Los AINES pueden incidir en los efectos estimulantes de las quinolonas sobre el SNC Aumenta la concentración de teofilina.

16 TROVAFLOXACINA

17 Mayor actividad que otras fluoroquinolonas en:
Gram (+) Streptococcus pneumoniae Bacteroides, Chlamydia Mycoplasma Mycobacterium Actividad menor en Gram (-) y en patógenos respiratorios Buena penetración en tejido pulmonar

18 MOXIFLOXACINA Amplio espectro Bactericida Oral y parenteral
Dosis: 400 mg/d x 5d (Bronquitis crónica) Sinusitis e infecciones de piel y tejidos b landos x 7 d Neumonías de la comunidad x 10 dias Independiente de alimentos Efectos adversos: Nauseas Diarrea debilidad CONTRAINDICADO Menores de 18 años y añosos En insuficiencia hepática o renal no se requieren ajustes

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20 CIPROFLOXACINA Neumonias Sinusitis 5oo mg c/12h x 5 a 10d Prostatitis
Artritis, TB, ITU, Piel 5oo mg c/12h x 5 a 10d EFECTOS ADVERSOS Irritación gástrica Parestesias Diarrea Eczemas

21 Contraindicado en embarazo y lactancia Metabolismo hepático
OFLOXACINA Lepra Micobacterias Chlamydia EPI Mayor concentracion en: Pulmones, vesicula biliar Prostata, bilis, amigdalas, higado, musculo Aparato genitourinario Contraindicado en embarazo y lactancia Metabolismo hepático Excrecion: orina. Vida media: 4-8 hrs. DOSIS IV, oftalmica, Otica y Oral: 200 mg c/12 hrs por 3d