Antibióticos β-lactámicos

Antibióticos β-lactámicos
Penicilinas ● Penicilinas Naturales: Actividad antibacteriana Mayormente Gram (+) Formas de administración IM, IV oral Estabilidad frente a β-lactamasas Estabilidad medio ácido baja mala buena

Penicilinas ● Estabilidad en medio básico:

Penicilinas ● Estabilidad en medio ácido (participación del grupo carbonilo de la cadena lateral) Figura 112

Penicilinas ● Penicilinas Naturales: Actividad antibacteriana Mayormente Gram (+) Formas de administración IM, IV oral Estabilidad frente a β-lactamasas Estabilidad medio ácido baja mala buena

Penicilinas

Penicilinas ● Penicilinas semisintéticas: Síntesis de Penicilinas modificadas:

Penicilinas Semisintéticas
Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas resistentes a β-lactamasas: Los grupos metoxi evitan que la β-lactamasa ataque el carbonilo β-lactámico Meticilina: ● Baja estabilidad en medio ácido ● Actividad principalmente Gram (+)

Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas resistentes a β-lactamasas: Isoxazolil penicilinas: ● Estables en medio ácido Los grupos metoxi evitan que la β-lactamasa ataque el carbonilo β-lactámico Meticilina: ● Baja estabilidad en medio ácido ● Actividad principalmente Gram (+)

Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas de espectro extendido (aminopenicilinas) ● Mayor espectro de actividad antibiótica [Gram (+) y Gram (-)] ● Buena estabilidad en medio ácido ● Sensibles a β-lactamasas ● Vía de administración: IM-IV/oral

Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas de espectro extendido (aminopenicilinas) ● Mayor espectro de actividad antibiótica [Gram (+) y Gram (-)] ● Buena estabilidad en medio ácido ● Sensibles a β-lactamasas ● Vía de administración: IM-IV/oral El profármaco no es activo "per se", sino que está diseñado para que un proceso metabólico en el organismo libere el verdadero compuesto activo. El objetivo es facilitar la llegada del fármaco al sitio de acción.

Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Bacampicilina (es una prodroga)

Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas antipseudomonas ● Activas contra pseudomosas ● Vía de administración: IM-IV ● Sensibles a β-lactamasas

Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas antipseudomonas

Penicilinas Semisintéticas Resistente a β-lactamasas
Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas antipseudomonas Resistente a β-lactamasas Activo contra Pseudomonas (salvo P. aeruginosa) y contra otras bacterias Gram (-)

Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular
● Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas Aspectos estructurales β-lactámicos Clásicos (1929/1942) (1949)

Cefalosporinas Hongo Género Cephalosporium

Cefalosporinas

Cefalosporinas Clasificación PRIMERA GENERACIÓN ● Activas contra cocos (estafilococos y estreptococos) y otras bacterias Gram (+) y poco contra bacterias Gram (-) SEGUNDA GENERACIÓN ● Menos activas contra bacterias Gram (+) pero amplían el espectro Gram (-) respecto a la primera generación TERCERA GENERACIÓN ● Menos activas contra cocos Gram (+) que son susceptibles a las cefalosporinas de primera generación, pero más activas contra Gram (-) que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se utilizan especialmente para tratar infecciones intrahospitalarias causadas por bacterias multiresistentes (buena resistencia a β-lactamasas). CUARTA GENERACIÓN ● Actividad similar a las cefalosporinas de tercera generación agregando un espectro más amplio de actividad frente a bacterias Gram (-) y algunas enterobacterias resistentes a las cefalosporinas de tercera generación. Tienen poca afinidad por β-lactamasas Clase 2b

Cefalosporinas Mecanismo de acción Inhiben la transpeptidasa y por lo tanto el entrecruzamiento de cadena del peptidoglicano, constituyente de la pared celular.

Cefalosporinas PRIMERA GENERACIÓN Activas contra cocos (estafilococos y estreptococos) y otras bacterias Gram (+) y poco contra bacterias Gram (-)

Cefalosporinas PRIMERA GENERACIÓN

Cefalosporinas PRIMERA GENERACIÓN Figura 118

Cefalosporinas PRIMERA GENERACIÓN Administración oral

Cefalosporinas PRIMERA GENERACIÓN

Cefalosporinas SEGUNDA GENERACIÓN

Cefalosporinas SEGUNDA GENERACIÓN Cefamicinas ● Estabilidad frente a β-lactamasas ● Estabilidad frente a estearasas

Cefalosporinas TERCERA GENERACIÓN Menos activas contra cocos Gram (+) que son susceptibles a las cefalosporinas de primera generación, pero más activas contra Gram (-) que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se utilizan especialmente para tratar infecciones intrahospitalarias causadas por bacterias multiresistentes. ● Estabilidad frente a β-lactamasas ● Actividad Gram (-) ● Estabilidad frente a estearasas [Activ. Gram (-)] ● Actividad antipseudomonas

Cefalosporinas CUARTA GENERACIÓN Actividad similar a las cefalosporinas de tercera generación agregando un espectro más amplio de actividad frente a bacterias Gram (-) y algunas enterobacterias resistentes a las cefalosporinas de tercera generación. Tienen poca afinidad por β-lactamasas Clase 2b

carbapenems β-lactámicos Clásicos

carbapenems (descubierto en 1976) Características estructurales: ● No tiene átomo de azufre en posición 1 ● Doble enlace entre C-2 y C-3 ● No tiene los dos metilos en posición 2 ● No tiene la cadena acilamino en posición 6 ● Configuración C-6/C-5 trans

carbapenems Problema: Degradación en riñón a productos tóxicos por dehidropeptidasa ● Amplio espectro de actividad Gram (+) y Gram (-), incluida pseudomonas. ● Resistencia a β-lactamasas Inhibidor de la dehidropeptidasa Administración: Imipenem-Cilastatina 1:1 Características estructurales: ● No tiene átomo de azufre en posición 1 ● Doble enlace entre C-2 y C-3 ● No tiene los dos metilos en posición 2 ● No tiene la cadena acilamino en posición 6 ● Configuración C-6/C-5 trans

carbapenems Resistente a dehidropeptidasa Imipenem-Cilastatina 1:1

monobactamas ● Estabilidad frente a β-lactamasas ● Actividad Gram (-) ● Actividad antipseudomonas (especialmente pseudomona aeruginosa) ● Reconocimiento de la enzima PBP

Antibióticos β-lactámicos

Presentaciones similares

Presentación del tema: "Antibióticos β-lactámicos"— Transcripción de la presentación:

Presentaciones similares

Sobre el proyecto

Feedback

Iniciar la sesión

Autorizarse a través de una red social:

Antibióticos β-lactámicos

Presentaciones similares

Presentación del tema: "Antibióticos β-lactámicos"— Transcripción de la presentación:

Presentaciones similares

Sobre el proyecto

Feedback