Macrolidos David Augustine Caio.

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1 Macrolidos David Augustine Caio

2 macrolidos Azitromicina * Eritromicina* Claritromicina* Espiramicina
Josamicina Miocamicina Roxitromicina Tilosina

3 Erithromicina Es un base debil (pKa de 8.9) que forma rápidamente sales y ésteres cuando se pone en contacto con ácidos orgánicos.

4 Azithromicina y Clarithromicina:
son macrolidos semisintheticos y tienenen modificaciones estructurales les permiten una mayor potencia contra bacteria Gram negativas, resitir la degradación del ácido en el jugo gástrico y penetrar mejor a los tejidos.

5 Mecanismo de accion Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la transolacación del aminoacil ARNt. Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidi transferasa. Puede tener un efecto bacteriostatico o bactericida, dependiendo la especie bacteriana atacada, la concentracion del antibiótico alcanzada en el sitio de infección o la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del antibiótico. Los macrólidos ejercen su efecto solo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicación. Los macrólidos penetran mas fácilmente en las bacerias gram positivas que en las gram negativas.

6 Indicaciones Los macrólidos tienen un espectro de actividad muy similar entre uno y otro, no penetran el líquido cefalorraquídeo y logran altas concentraciones en piel, oído medio, secreciones bronquiales, próstata, mucosa gástrica, granulocitos y macrófagos. Toxoplasmosis en un embarazada. (hay estudios clinicos demuestran alta tasa de toxicidad con eritromicina.) Neumonía adquirida en la comunidad y exacerbación de un bronquitis. Otitis media aguda. Difteria y tos ferina. Infecciones intestinales por Campylobacter. Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia, y la enfermedad inflamatoria pélvica Infecciones odontológicas. Úlceras (Helicobacter pylori) (en combinacion con amoxicillina y omeprazole) *Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemolítico del grupo A, neumococo, estafilococo sensible a la meticilina. *Bacilos Gram negativos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Legionella, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo. Otros: Toxoplasma gondii (incluyendo cuando esta en su forme quistico), Treponema, Chlamydia, Micoplasma, Rickettsia.

7 Comparaciones La azitromicina tiene menor actividad sobre microorganismo Gram positivos y mayor actividad sobre H. Influenzae. La claritromicina es más potente contra el estafilococo y el estreptococo que lo es la eritromicina,y menos activa contra H. Influenzae y el gonococo. La eritromicina es altamente activa contra Streptococos betahemolíticos del grupo A y Streptococcus pneumoniae. La mayoría de cepas de streptococos beta hemolíticos incluyendo grupos B, C, F, y G son también susceptibles a la eritromicina

8 Administracion Oral (suspension, pastillas)
- Bioviabilidad oral 37% y concentracion pico llega en 2 horas - Unidos a proteinas 7-50% IV

9 Metabolizmo y Excrecion
***CYP 3A3/4 P450 (Eritromycina+++) Eritromycina >Clarithromicina >Azithromicina (algunos libros dicen que no hay metabolizmo hepatico) Majoria excrecion biliar Dependiendo en macrolido el % que esta excretado por orina y heces

10 Effectos adversos Los más frecuentes son malestar gastrointestinal (náuseas, vómitos, flatulencias.) por estimulacion de motalidad intestinal. Se puede aumento elevado de enzimas aminotransferasas. Hypersensibilidad cutanea Eosinofilia

11 grrrraaaaaaaciaaaas