FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS UD IV – Farmacología del sistema cardiovascular y renal

Hipertensión sin tratamiento

TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO Alimentación saludable, que incluya K+, fibra y beber agua Hacer ejercicio aeróbico Dejar de fumar Reducir: Alcohol Sodio Estrés Permanecer en peso corporal saludable

Fármacos antihipertensivos Diuréticos  disminuyen volemia Betabloqueadores  inotrópicos y cronotrópicos negativos IECA  relajación de los vasos sanguíneos (impiden contracción) BRA  idem Bloqueadores de canales de Ca  relajan vasos sanguíneos impidiendo que Ca ingrese a las células

Fármacos antihipertensivos Bloqueadores alfa  relajan vasos sanguíneos De acción central  sobre SNC Vasodilatadores de acción directa  sobre musculatura de la pared vascular Inhibidores de renina  relajan vasos sanguíneos

Tratamiento hipertensión PRIMARIA Reducir volemia Reducir resistencia vascular periférica (dilatar vasculatura sistémica) Reducir gasto cardíaco disminuyendo frecuencia cardiaca o volumen sistólico SECUNDARIA Controlar a reducir enfermedad subyacente Podría requerir tratamiento medicamentoso

Fármacos utilizados en el tratamiento de hipertensión Diuréticos Tiazidas (benzotiazidas) Diuréticos del asa Ahorradores de K+

Vasodilatadores bloqueadores alfa Inhibidores de enzima convertidora de angiotensina (IECA) Bloqueadores del receptor de angiotensina (ARA II) Bloqueadores de canales de calcio Vasodilatadores arteriales de acción directa Bloqueadores ganglionares Nitrodilatadores “Abridores” de canales de K Inhibidores de renina

Fármacos cardioinhibitorios beta-bloqueadores Bloqueadores de canales de calcio Simpatolíticos de acción central

Diuréticos

Efectos cardiovasculares Efecto sobre equilibrio de Na y agua Disminuyen volumen sanguíneo y presión venosa y arterial Disminuye llenado cardiaco (precarga) Por mecanismo de Frank-Starling disminuye volumen de eyección ventricular y gasto cardíaco Disminución de la PA Disminuye presión hidrostática capilar, disminuye filtración y favorece reabsorción de líquido capilar= reducción de EDEMA

CLASE FÁRMACO COMENTARIOS TIAZIDAS clorotiazida clortalidona Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural hidroclorotiazida Fármaco prototipo hidroflumetiazida indapamida meticlotiazida metolazona politiazida DIURÉTICOS DEL ASA bumetanida ácido etacrínico furosemida torsemida AHORRADORES DE K+ amioloride Inhibidor del canal de Na de túbulo distal eplerenona antagonista de los receptores de aldosterona, menos efectos secundarios que la espironolactona espironolactona antagonista de los receptores de aldosterona, efectos secundarios: ginecomastia triamtereno acetazolamida Fármaco prototipo; no se utiliza en el tratamiento de la hipertensión o la insuficiencia cardíaca diclorfenamida no se utiliza en el tratamiento de la hipertensión o la insuficiencia cardíaca methazolamide

Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina Angiotensina II causa vasoconstricción arterial y aumenta la tensión arterial Bloqueando ECA con inhibidores (captopril, enalapril) se reduce tensión arterial, aumenta la eficiencia del bombeo del corazón y mejora el gasto cardiaco IECAS ralentizan progresión de la enfermedad renal, especialmente en diabéticos: FÁRMACOS DE ELECCIÓN PARA TRATAR HTA CUANDO ADEMÁS HAY INSUFICIENCIA RENAL CRÓNICA, en pacientes diabéticos y no diabéticos

Antagonistas de los receptores de Angiotensina Fármacos relativamente nuevos Bloquean unión de ATII a sus receptores en musculatura lisa vascular La mayoría de los efectos adversos son leves Pueden producir insuficiencia renal y morbilidad fetal/neonatal.

Simpaticolíticos - Antagonistas b Reducen gasto cardiaco y tensión arterial disminuyendo frecuencia de despolarizaciones espontáneas en el nodo SA Previenen activación de receptores b-adrenérgicos generada por A y NA y bloquean el aumento de efectos simpáticos sobre el corazón De elección para pacientes con angina

Evitar su uso en pacientes con bradicardia, asma y bronquitis crónica Familia de los “lol”: propanolol, atenolol, acebutolol, metoprofol, pindolol y nadolol. Efectos secundarios: fatiga, insomnio, pesadillas, impotencia, transtornos digestivos y pérdida de la líbido.

Antagonistas a Reducen tensión arterial bloqueando efectos simpáticos sobre los receptores alfa en la musculatura lisa de las arterias periféricas Aumentan el riesgo de presentar infarto al miocardio e ictus NO SON FÁRMACOS DE PRIMERA ELECCIÓN

FÁRMACOS DE ACCIÓN CENTRAL: CLONIDINA Reduce frecuencia cardiaca y tensión arterial. Estimula receptores adrenérgicos en el cerebro, disminuyendo las señales que se originan en el SNC y se transmiten mediante el SNS (actúa sobre el centro de control simpático en el SNC) Agonista alfa central Se usa sólo cuando otros fármacos han sido ineficaces Puede producir bradicardia: No utilizar en conjunto con antagonistas beta No utilizar en conjunto con antagonistas del calcio que reducen la frecuencia cardiaca

VASODILATADORES PERIFÉRICOS MINOXIDILO (ABRIDORES DE CANALES DE K ) Debe metabolizarse a sulfato de minoxidilo. Activa canales de K: permite el flujo de salida del potasio => hiperpolarización del músculo liso => relajación del músculo Produce relajación arteriolar (efecto similar a hidralazina y a diazóxido Para el tratamiento de hipertensión grave que responde mal a otros tratamientos Administración en conjunto con diuréticos para evitar retención de líquidos y con simpatolíticos para controlar efectos cardiovasculares reflejos

Clasificación de hipertensores por su principal sitio o mecanismo de acción

Posibles efectos secundarios generales Diarrea o estreñimiento Vértigo o mareo leve Disfunción eréctil Sentirse nervioso Sentirse cansado, débil, soñoliento o con falta de energía Dolor de cabeza Náuseas o vómitos Erupción cutánea Pérdida o aumento de peso sin proponérselo