Antihipertensivos Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015

Presentación del tema: "Antihipertensivos Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015"— Transcripción de la presentación:

1 Antihipertensivos Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015
Goodman – Gilman 12ª Edición DC. Guillermo Muñoz Zurita

2 Hipertensión Enfermedad cardiovascular frecuente
HAS cambios patológicos: Vasculatura / Hipertrofia VI Principal causa: Apoplejía, enfermedad coronaria, IAM

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4 Clasificación Antihipertensivos (Farmacodinamia)
Diuréticos Tiazidas (Hidroclorotiazida, clortalidona) Diuréticos de asa (furosemida, bumetadina, Acido etacrinico) Diuréticos ahorradores de K+ (Amilorina,triamtereno) Simpaticolíticos Acción Central (Metildopa, clonidina, guanabenz) Bloqueadores Ganglionares (trimetafan) Bloqueadores de Neuronas Adrenergicas (guanetidina,guanadrel) Antagonistas β - adrenergicos (propanol, metroprolol) Antagonistas α - adrenergicos (prazosin, terazosin, doxazosin) Antagonistas adrenergicos mixtos (labetalol)

5 Clasificación Antihipertensivos (Farmacodinamia)
Vasodilatadores Arteriales (Hidralazina, Minoxidil) Arteriales / venosos (Nitroprusiato) Bloqueadores Canales Calcio ( Dihidropiridinas ) Verapamilo, Diltiazem, Nifedipino, Amlodipino IECA Captopril Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARA II ) Losartan

6 SIMPATICOLITICOS Extirpación bilateral cadena simpática torácica
Disminuya la presión arterial en el año de 1940. Metildopa Clonidina Guanabenz Guanfacina Guanetidina Antagonistas β-adrenergicos Antagonistas α-adrenergicos.

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9 Metil Dopa / Clonidina / Guanabenz.
Estimulan: Receptores α Adrenérgicos Tallo Encefálico = Disminución Eferencias Simpáticas (SNC) Disminuyen: PA mediante efecto Q* / Resistencia Periférica Decremento tono cardiaco Disminuye contractilidad miocárdica / FC

10 Efectos cardiacos relacionados efecto simpaticolítico incluyen:
Bradicardia sintomática Paro sinusal (Disfunción Nodo Seno-Auricular) Bloqueo AV. Clonidina dosis mayores 0.3 mg / día No tratamiento optimo individuos Hipertensión Grave.

11 APLICACIONES TERAPEUTICAS
Dosis: 0.25mg o menos y dosis apenas de .05mg Pueden ser eficaces cuando se administra con un diurético.

12 VASODILATADORES. HIDRALAZINA. MINOXIDIL. DIAZOXIDO. Actúan:
Músculo liso vascular Diazóxido (Emergencias) Hidralazina / Minoxidil (Crónica)

13 HIDRALAZINA. 1º. Fármacos antihipertensores VO
Empleo poca frecuencia debido: taquicardia / taquifilaxia. Farmacodinamia: Relaja músculo liso vascular Se desconoce mecanismo molecular efecto No es dilatador de vasos de capacitancia No relaja el músculo liso venoso

14 EFECTOS FARMACOLÓGICOS.
Se confinan sistema cardiovascular: Hipotensión postural debido a dilatación preferencial de las arteriolas sobre las venulas Hipertensión pulmonar

15 Farmacocinética Absorción: Tubo digestivo
Biodisponibilidad: Acetiliza (intestino / hígado) Efecto hipotensor: 30 a 120 min. Efecto hipotensor: 12 hrs.

16 TOXICIDAD Y PRECAUCIONES.
Cefalalgia, nausea, rubor, hipotensión, palpitación Taquicardia, desvanecimiento, angina de pecho Reacciones inmunitarias (LES) Anemia hemolítica, glomerulonefritis.

17 APLICACIONES TERAPEUTICAS. Casi nunca se usa en monoterapia Dosis:
25 a 100mg VO 2 veces/día

18 Bloqueadores Canales Ca (Dihidropiridinas)
Todo bloqueador Ca: Disminuyen PA relajar músculo liso arteriolar 2) Aminora resistencia vascular periférica 1962, Hass y Hartfelder: Veramapilo = Efectos inotrópicos / cronotrópicos No observaron emplear Nitroglicerina. HAS + Ca+ = a) Hipertrofia músculo liso vascular b) Músculo liso vascular depende Ca+ Disminuimos transito = Disminuimos ( ) Ca+ sitios intracelulares.

19 Bloqueadores Canales Ca
Absorción: Completa VO Biodisponibilidad: Metabolismo 1º. Paso Efectos: min Efectos máximos (Veramapilo IV): 15 min. Proteínas plasmáticas: % Vidas Medias: variables ( h) Veramapilo, Felodipino, Isradipino, Amlodipino.

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21 IECA Angiotensina: Importante función cardiovascular
Constituyen avance importante Tratamiento HAS Captopril: 1º Fármaco investigo Tratar HAS Enalapril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril

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23 IECA Confieren ventaja especial Tratamiento Diabéticos
Posterga aparición « Nefropatía Diabética » Medicamento preferido terapéutica antihipertensiva IECA Aumentan Eficacia Diuréticos.

24 IECA Precaución: Angioedema; No Embarazadas Acumulación Bradiquinina:
Exantemas; Urticaria; Tos; Disfonía; Dolor Garganta Asma; Mareos; Dolor de Cabeza; Potencian Efecto: Antidiabéticos orales / insulina AINES: Minimizan efectos hipotensores IECA (bradiquinina)

25 Único contiene 1/2 sulfhídrilo
CAPTOPRIL Potente IECA Único contiene 1/2 sulfhídrilo Absorción: VO Biodisponibilidad: 75% Concentraciones Plasmáticas: 1 h Vida Media: 2 h Eliminación: Orina % (Captopril), Resto (dímeros dIsulfuro) Dosis: 6.25 mg hasta 150 mg 2-3 veces / día 1 h antes de las comidas.

26 ANTAGONISTAS RECEPTORES ANGIOTENSINA II ( ARA II )
Losartán / Losartán Potásico Antihipertensivo tipo ARA II Antagonista receptores at1 de Angiotensina II «Vasoconstrictor» Sinérgico Receptores at2 «Vasodilatador»

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28 ANTAGONISTAS RECEPTORES ANGIOTENSINA II (ARA II)
Biodisponibilidad: Oral 33% Absorción: Rápida Concentraciones Plasmáticas: 1 hora Evita efectos Angiotensina Relaja músculo liso vascular Favorecen vasodilatación Incrementan excreción renal de sal / agua Reduce: Volumen plasmático Hipertrofia celular

29 Edad avanzada (> 75 años) / Deterioro función hepática: 25 mg/día.
Posología: 50 mg (1diaria) Edad avanzada (> 75 años) / Deterioro función hepática: 25 mg/día. Sujetos hipertensos refractarios:100 mg diarios Efectos Colaterales: Hiperpotasemia. exantema, hipotensión ortostática, cefalea Molestias GI, Calambres Elevación TGP reversibles al suspender el tratamiento.

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