Diltiazem Julio - 2015.

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1 diltiazem Julio

2 descripcion El diltiazem es un agente bloqueante de los canales de calcio parecido, en su uso clínico, al verapamilo.  Aumenta la capacidad de ejercicio, mejora múltiples marcadores de la isquemia de miocardio. Reduce la frecuencia cardíaca, puede aumentar el gasto cardíaco. Mejora la perfusión del miocardio. Reduce la carga de trabajo del ventrículo izquierdo. Puede prevenir se produzca la lesión de reperfusión producida por el calcio que se tiene lugar después de los procedimientos como la angioplastia

3 Mecanismo de accion  El diltiazem es similar al verapamilo inhibiendo la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células musculares lisas miocárdicas y vasculares.  Los niveles de calcio en suero se mantienen sin cambios. Los canales de calcio en las membranas celulares del músculo liso vascular y miocárdico son selectivos y permiten un flujo lento de calcio hacia el interior que contribuye al acoplamiento de la excitación-contracción y la descarga eléctrica de las células de la conducción en el corazón y la vasculatura.  El diltiazem inhibe esta afluencia, posiblemente mediante la deformación del canal, la inhibición de los mecanismos de activación periódica de iones, y/o al interferir con la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico.

4 La disminución resultante en el calcio intracelular inhibe los procesos de contracción de las células musculares lisas del miocardio, lo que resulta en la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas y un aumento de la entrega de oxígeno al tejido miocárdico.  Además, la resistencia periférica total, la presión arterial sistémica, y la postcarga se reducen.  El diltiazem, como el verapamilo y la nifedipina, efectivamente aumenta el flujo sanguíneo coronario.  Por lo tanto, los bloqueadores de los canales de calcio como diltiazem son útiles en el manejo de la angina y la hipertensión.

5 farmacocinetica El diltiazem se distribuye ampliamente por todo el cuerpo y en la leche materna en concentraciones iguales a las obtenidas en el suero.  Aproximadamente el 70-80% del fármaco circulante está unido a las proteínas plasmáticas.  Cerca del 10-35% de la dosis absorbida se metaboliza a deacetil-diltiazem, que tiene 25-50% de los efectos vasodilatadores coronarios de diltiazem. Los metabolitos restantes no son farmacológicamente activos. 

6 El diltiazem exhibe una cinética dependiente de la dosis, lo que predispone a los pacientes a la acumulación con dosis repetidas.  La semi-vida del diltiazem oscila entre 3,5-9 horas y es generalmente 4-6 horas. Cerca de 2-4% del fármaco se excreta sin cambios en las heces, y el resto se excreta en la bilis y la orina.  La farmacocinética del diltiazem se altera por el envejecimiento y la enfermedad hepática, pero no por insuficiencia renal o hemodiálisis.

7 indicaciones Angina de pecho estable crónica.
 Angina inestable (angina de Prinzmetal) Alivio de la isquemia en curso después de un infarto de miocardio agudo en ausencia de insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción ventricular izquierdo o bloqueo AV, cuando los bloqueadores beta son ineficaces o contraindicados. Tratamiento de la hipertensión  Tratamiento de la taquicardia supraventricular paroxística (TSVP), o el control de la frecuencia ventricular en el aleteo auricular o fibrilación auricular. Miocardiopatía dilatada idiopática. Profilaxis de la migraña.  Para el tratamiento de la proteinuria asociada con nefropatía diabética

8 contraindicaciones El diltiazem debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción ventricular, bradicardia severa, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca congestiva y/o en pacientes tratados con bloqueantes beta-adrenérgicos debido que el diltiazem puede precipitar o exacerbar la insuficiencia cardiaca en estos pacientes, causar bradicardia excesiva o alteraciones de la conducción cardiaca.  El diltiazem no debe utilizarse en pacientes con infarto agudo de miocardio y disfunción ventricular izquierda asociada o insuficiencia cardíaca congestiva.

9 El diltiazem disminuye la resistencia periférica y puede empeorar la hipotensión. No debe ser utilizado en pacientes con presión arterial sistólica de menos de 90 mm Hg El uso de diltiazem para el tratamiento de la fibrilación auricular o aleteo auricular puede precipitar arritmias ventriculares graves en pacientes con síndrome de Wolff- Parkinson-White o síndrome de Lown-Ganong-Levine. Diltiazem está contraindicado en pacientes con estenosis aórtica avanzada, ya que puede causar un empeoramiento del gradiente de presión anormal asociado con esta condición.  El diltiazem se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. En algunos estudios se ha ha observado toxicidad fetal en animales de laboratorio, pero no hay estudios adecuados o bien controlados se han realizado en seres humanos.