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Publicada porCamilo Gonzalez Modificado hace 10 años
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fármacos antimaniacos estabilizadores del animo
JONATAN SANCHEZ ZAMUDIO
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Trastorno bipolar Período de dos o más semanas con ánimo bajo y/o anhedonia y cuatro síntomas depresivos más que pueden consistir en: Alteraciones del apetito y/o del peso Insomnio o hipersomnio Agitación o enlentecimiento Fatiga o disminución de la energía Sentimientos de inutilidad o culpa Indecisión o dificultades en la atención-concentración Ideas o conductas suicidas y que previamente haya presentado un episodio maníaco o uno mixto
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crisis maníaca Su forma pura se asocia con:
incremento de la actividad psicomotriz extroversión social excesiva menor necesidad de dormir impulsividad y afección de la capacidad de juicio estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces eufórico En la manía grave, puede haber ideas delirantes y paranoides, indistinguibles de las asociadas a la esquizofrenia.
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epidemiologia En la Encuesta Nacional de Epidemiología Psiquiátrica en México se encontró que la prevalencia del trastorno bipolar tipo I a lo largo de la vida es, en este país, de 1.3 ± 0.2%; en el último año de 0.9 ± 0.1% y en el último mes de 0.4 ± 0.1%. Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
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ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
Los estabilizadores del ánimo son fármacos que reducen la frecuencia y la severidad de los episodios maníacos, hipomaníacos, depresivos o mixtos de los pacientes con trastorno bipolar; no exacerban otros síntomas del estado de ánimo, sino que previenen la aparición de nuevos episodios
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ANTIMANIACOS (LITIO) Siglo XIX usado para tratamiento de la gota
1949 inicio del uso de sales de litio en psiquiatría Cade, en Australia, fue el primero en administrar carbonato de litio en pacientes maniacos en 1949 1970 uso para tratamiento de las manías en E.U.A
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Propiedades farmacológicas
Implicación en el metabolismo de aminas biógenas implicadas en la fisiopatología de trastornos emocionales. Inhibición de noradrenalina y dopamina Aumento de la descarga de serotonina, sobre todo en el hipocampo Aumento de la receptación de catecolaminas a nivel presinaptico e inhibición de las mismas
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Mecanismo de acción
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Absorción, distribución y eliminación
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un plazo aproximado de 8 hrs. Se distribuye por el liquido intersticial para luego pasar a los tejidos Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica El 95% se elimina por la orina
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administración Litheum ® Frasco con 50 comprimidos de 300 mg
Se administran entre 600 y 1200 mg de carbonato de litio diariamente, iniciando con la dosis más baja Se aumenta la dosis de litio en 150 o 300 mg hasta lograr una concentración plasmática de 0.8 mEq/L . Litheum ® Frasco con 50 comprimidos de 300 mg Carbolit ® Caja con 50 comprimidos de 300 mg de 300 mg
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Reacciones toxicas y efectos adversos
La intoxicación aguda por litio puede provocar: Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria, polidipsia, aumento de peso, ataxia y convulsiones La intoxicación severa puede provocar: Confusión mental, hiperreflexia, disartria, convulsiones, signos neurológicos de pares craneales y focales, que pueden progresar a coma y muerte.
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VALPROATO DE SODIO/VALPROATO DE MAGNESIO/ ÁCIDO VALPRÓICO
En 1882, Burton en ESTADOS UNIDOS sintetizo el ac. valproico y lo utilizo como disolvente organico 1963 Meunier en Francia, primero en utilizar como anticonvulsivante En 1994, el valproato correspondía a 25% de los tratamientos utilizados en el trastorno bipolar
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Mecanismo de acción Inhibe la activación repetida y sostenida, inducida por la despolarización de las neuronas corticales o de la medula espinal Esto es por la recuperación prolongada de los canales de Na+, a partir de la inactivación.
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Administración del valproato
La dosis de valproato debe ser suficiente para obtener un nivel sérico de 40 a 150 mcg/mL. Se recomienda que los niveles séricos sean mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma no se puede esperar un efecto antidepresivo, pero inferiores a 125 mcg/mL, para que los efectos secundarios no sean tan intensos.
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Efectos secundarios Los efectos secundarios inmediatos, más importantes son: náusea, molestia gastrointestinales, somnolencia y temblor. El efecto tardío más frecuente es el aumento o la pérdida de peso
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CARBAMACEPINA Descubierta por el químico Walter Schindler en Basilea, Suiza, en 1953. Inicialmente para tratar la neuralgia del trigémino en 1962 Antiepiléptico en el Reino Unido en el año 1965 1972 aprobado por la FDA
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CARBAMACEPINA Se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar para sustituir al carbonato de litio o bien como fármaco coadyuvante de éste y del valproato en los pacientes que no responden completamente al tratamiento. La dosis que se requiere varía y puede oscilar entre 600 y 1200 mg/día, pero deben utilizarse como guía los niveles séricos de 5 a 12 mcg/mL).
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Mecanismo de acción Inhibe la activación repetida y sostenida, inducida por la despolarización de las neuronas corticales o de la medula espinal Esto es por la recuperación prolongada de los canales de Na+, a partir de la inactivación.
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Efectos adversos Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa. Otros: nausea, vomito y reacciones de hipersensibilidad Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones, depresión respiratoria, estupor o coma.
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LAMOTRIGINA Bloquea la entrada de sodio a las neuronas
Ha resultado útil a dosis desde 50 hasta 200 mg, con tasas de respuesta de 50 a 60% de los pacientes con depresión bipolar Es especialmente efectiva contra las fases depresivas y el litio contra las fases maníacas.
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Dosis y excreción Se recomienda iniciar con 25 mg al día e incrementar la dosis paulatinamente a lo largo de 6 a 8 semanas La administración puede hacerse en dos dosis a lo largo del día, se une en un 50% a las proteínas, y en un porcentaje muy alto se elimina, junto con su metabolito inactivo, por el riñón
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Efectos secundarios
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Profi laxis de los episodios maníacos
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Litio vs lamotrigina
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bibliografía Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
Goodman y Gildman las bases farmacológicas de la terapéutica, 9ª edición. Ross J. Baldessarini, ´´ fármacos y tratamiento de los trastornos psiquiátricos ´´
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