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ANTIDEPRESIVOS
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ANTIDEPRESIVOS I.- DEPRESIÓN MAYOR (ENDÓGENA) O UNIPOLAR
Reactiva: Duelo, enfermedades crónicas o abuso de sustancias No reactiva II.- DEPRESIÓN BIPOLAR O ENFERMEDAD MANIACODEPRESIVA
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Antidepresivos En el mundo hay 340 millones con Depresión (OMS)
43% no reciben tratamiento 15% se suicidan 5 a 12% son hombres 10 a 12 % son mujeres Tienen mayor riesgo de sufrir Cáncer, Infarto del Miocardio y Derrame cerebral
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Antidepresivos En México 6 a 8% sufren Depresión
En el 2020 es la patología que provocará más pérdida de años de vida saludable, sólo superada por los accidentes CV 800 millones de personas en todo el mundo se suicidan cada día (OMS) Estados Unidos gasta 47 mil millones de dólares
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Antidepresivos La herencia triplica el hecho de padecerla
Está comprobada la disminución de serotonina y noradrenalina como causa bioquímica de la depresión
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ANTIDEPRESIVOS Criterio para el tratamiento farmacológico con Antidepresivos La intensidad de la depresión es tan severa como para interferir con la función diaria normal La duración de los síntomas depresivos es de varias semanas o meses Incluye pensamientos suicidas
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ANTIDEPRESIVOS Sales de Litio Clasificación:
Antidepresivos tríciclicos o de primera generación Antidepresivos atípicos o de segunda generación Inhibidores de la MAO Sales de Litio
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ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS O DE PRIMERA GENERACIÓN
Imipramina Desipramina Amitriptilina Nortriptilina Maprotilina Doxepina
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ANTIDEPRESIVOS O DE SEGUNDA GENERACIÓN
Fluoxetina Citalopram Paroxetina Nefazodona Bupropión* Trazodona
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Antidepresivos Tricíclicos
CH3 CH2-CH2-CH2-N CH3
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Antidepresivos tricíclicos o de Primera Generación
Mecanismo de acción Inhiben la recapturación de noradrenalina, dopamina y serotonina de las terminaciones nerviosas
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Antidepresivos Atípicos o de Segunda Generación
Inhiben en forma SELECTIVA la recapturación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas
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ANTIDEPRESIVOS Farmacocinética.- Es parecida a las fenotizinas
Buena absorción vía oral La IM sólo se deja para casos de urgencia. Se distribuyen por todo el organismo, pasan barreras, se metabolizan en hígado por el SMH y se eliminan por orina
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Tardan de 2 a 4 semanas en alcanzar el efecto terapeútico deseado
ANTIDEPRESIVOS Tardan de 2 a 4 semanas en alcanzar el efecto terapeútico deseado
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ANTIDEPRESIVOS Efectos farmacológicos.- SNC.-
Elevan el estado de ánimo y aumentan la actividad mental Disminuyen la preocupación hasta un 50% o 70% No son estimulantes del SNC ya que en individuos sanos producen disforia
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ANTIDEPRESIVOS Aparato Cardiovascular.-
Los de primera generación son notoriamente CARDIOTÓXICOS Hipotensión ortostática aún a dosis terapéuticas Taquicardia refleja y depresión directa sobre miocardio Pueden producir Infarto del Miocardio
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ANTIDEPRESIVOS En aparato respiratorio tienen pocos efectos
Disminuyen el umbral convulsivo No producen tolerancia, dependencia ni síndrome de abstinencia
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ANTIDEPRESIVOS Efectos colaterales.- 5% de los pacientes los presentan y la mayoría son efectos anticolinérgicos, toxicidad cerebral, pero la TOXICIDAD CARDIACA representa un serio problema
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ANTIDEPRESIVOS Efectos colaterales.- Sedación durante la primera semana Efectos de bloqueo colinérgico (ANTICOLINÉRGICO) : visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria y constipación
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ANTIDEPRESIVOS Efectos de bloqueo alfa adrenérgico: hipotensión ortostática, taquicardia refleja, arritmias ventriculares, fibrilación y muerte Excitación hipomaniaca, convulsiones, aumento de peso y reacciones extrapiramidales raras (10%)
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Antidepresivos Tricíclicos
Indicaciones: Depresión Mayor Fobias Eneuresis ( Imipramina)
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Antidepresivos Tricíclicos
Contraindicaciones: Pacientes con enfermedad cardiovascular Glaucoma Hiperplasia prostática Epilepsia
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Antidepresivos Tricíclicos
Interdependencias: Deben evitarse los antipsicóticos ya que pueden exacerbar los estados de confusión tóxica. Potencian los efectos del alcohol y otros depresores.
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Antidepresivos Tricíclicos
Una interacción particularmente severa es la administración simultánea con los inhibidores de la MAO, ya que puede ocurrir grave toxicidad del SNC, como hiperpirexia, convulsiones y coma.
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Antidepresivos Tricíclicos
Envenenamiento agudo. No es raro y a diferencia de los antipsicóticos es de riesgo mortal Los niños son más vulnerables a los efectos cardiovasculares y convulsivantes Han ocurrido muertes con sólo pocos centenares de mg con estas sustancias No se deben dejar a un paciente con depresión severa más que la provisión de la semana
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Antidepresivos Tricíclicos de Segunda Generación
Causan menos efectos anticolinérgicos BAJA CARDIOTOXICIDAD No producen aumento de peso corporal
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INHIBIDORES DE LA MAO Clasificación. Hidrazínicos Isocarboxazida
Fenelzina No hidrazínicos Tranilcipromina Inhibidor selectivo de la MAO-A: Moclebemida
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INHIBIDORES DE LA MAO Fueron los primeros antidepresivos
Sólo se utilizan cuando los ADT no han dado resultado Toxicidad hepática Interdependencias con alimentos y medicamentos SU USO ES DIFICIL Y RIESGOSO
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INHIBIDORES DE LA MAO La MAO es una enzima mitocondrial que se localiza en las neuronas y otros tejidos y funciona como una válvula de seguridad
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INHIBIDORES DE LA MAO Mecanismo de acción
Inactivan a la MAO y por lo tanto aumentan las concentraciones de noradrenalina y otras aminas biógenas, ésto explica su efecto antidepresivo
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INHIBIDORES DE LA MAO Farmacocinética Se absorben bien por vía oral
No administrarlas por vía parenteral Pasan ambas barreras Se metabolizan en hígado Se eliminan por orina
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INHIBIDORES DE LA MAO Los compuestos hidrazínicos son inactivados por acetilación y el 50% de la población de Estados Unidos y Europa son acetiladores lentos, ésto explica los efectos exagerados en algunos pacientes que reciben dosis convencionales de fenelzina
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INHIBIDORES DE LA MAO Efectos farmacológicos:
Elevan el estado de ánimo y tardan de 2 a 4 semanas para alcanzar el efecto terapeútico deseado Estimulantes del SNC y su efecto es parecido a las amfetaminas
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INHIBIDORES DE LA MAO Efectos Colaterales
Los efectos de estas sustancias son mayores y más severos que con cualquier otro tipo de agentes psicitrópicos. HEPATOTÓXICOS Estimulación excesiva del SNC como agitación, convulsiones, hipertensión, coma y muerte Crisis hipertensivas No se deben administrar junto con ADT
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INHIBIDORES DE LA MAO Interdependencias
No se deben administrar con alimentos ricos en tiramina como el queso añejo, cerveza, vino, chocolate, hígados enlatados, vísceras y grandes cantidades de café
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INHIBIDORES DE LA MAO Interdependencias
Con estos alimentos ricos en tiramina se pueden presentar crisis hipertensivas y la muerte. Esto obliga a dar una lista a los familiares ya que algunos pacientes lo usan para suicidarse
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INHIBIDORES DE LA MAO Interdependencias
Potencian e intensifican los efectos depresores del alcohol, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y otros depresores No se deben dar junto con ADT porque pueden ocurrir reacciones tóxicas severas
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SALES DE LITIO Fueron introducidas en 1949
Sales muy tóxicas y se utilizaron como sustitutos de la sal, hasta que se reportaron muertes por Li BAJO MARGEN DE SEGURIDAD Son las sustancias de primera elección en la fase maniaca de la Enfermedad Bipolar o Maniacodepresiva Son efectivas entre el 60& a 80%
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SALES DE LITIO Mecanismo de Acción
Se cree que es un estabilizador de membranas, pero en la actualidad se ha encontrado que pudiera actuar a través del GABA
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SALES DE LITIO Farmacocinética Se absorben vía oral
El organismo trata al Na y Li de manera similar Se distribuye primero en el líquido extracelular y luego se acumula en los tejidos Pasa ambas barreras Se elimina un 95% por orina
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SALES DE LITIO Farmacocinética
Existe una interacción entre la excreción renal del sodio y litio Un exceso de ingestión de sodio, provoca un aumento en la eliminación del litio Una disminución en la ingesta de sodio, provoca una disminución en la eliminación del litio
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SALES DE LITIO Efectos Farmacológicos
No es sedante, depresor ni euforizante y ésto lo diferencia con los demás agentes psicotrópicos Su principal efecto es la desaparición de la manía Los pacientes se calman, desaparece la actividad psicomotora excesiva, pero sin producir sedación ni depresión
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SALES DE LITIO Otros efectos:
Aumentan el tamaño de la glándula tiroides Hiperrreflexia Convulsiones, coma y muerte
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SALES DE LITIO Indicaciones Fase maniaca de la Enfermedad Bipolar
Contraindicaciones Enfermedad renal Embarazo Dieta hiposódica
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Debido al bajo margen de seguridad del Li
SALES DE LITIO Recomendaciones Debido al bajo margen de seguridad del Li las concentraciones plasmáticas o séricas deben determinarse para facilitar su uso sin peligro
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SALES DE LITIO Tratamiento.- DIÁLISIS PERITONEAL
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SALES DE LITIO Niveles Sanguíneos Plasmáticos:
0.8 a 1.2 meq/l. Buena respuesta terapéutica 1.6 a 2 meq/l. Alteraciones GI, debilidad y polidipsia 2meq/l o más. Se presentan efectos tóxicos severos como convulsiones, coma y muerte
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SALES DE LITIO Toxicidad
La causa más común de intoxicación es por una dieta hiposódica. Polidipsia y poliuria aún a dosis terapeútica Vómitos y diarrea profusa Tremor, ataxia y confusión
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