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Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana son una gran herramienta.

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Presentación del tema: "Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana son una gran herramienta."— Transcripción de la presentación:

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2 Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana son una gran herramienta para el tratamiento de infecciones por gérmenes Gram positivos y Gram negativos, sobre todo si son productores de beta-lactamasas, ya que estos antibióticos han mostrado tener una buena resistencia a estas enzimas. Tienen escasa toxicidad y de amplio espectro.

3 1948 BROTZU CERDEÑA DESAGüE DE AGUAS SERVIDAS HONGO CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM INHIBIAN EL CRECIMIENTO DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS SUSTANCIA EFICAZ CONTRA LA SALMONELA, SALMONELLA TYPHI 3 ANTIBIÓTICOS DIFERENTES P CONTRA GRAM POSITIVOS N CONTRA GRAM NEGATIVOS Y POSITIVOS C PARECIDO AL N PERO DE MENOR POTENCIA CEFALOTINA NOMBRE KEFLIN USO CLÍNICO CEFALOSPORINAS LLEVADAS AL USO COMERCIAL

4 ANTIBIÓTICOS SIMILARES A LAS PENICILINAS CON MEJOR RESISTENCIA ANTE LAS B-LACTAMASAS 7-ACA ACIDO 7 AMINO CEFALOSPORINICO- ANILLO BETALACTÁMICO- DIHIDROTIAZOLIDINA- MAYOR ACTIVIDADY TOXICIDAD REDUCIDA

5 MODIFICACIONES C7 MODIFICAN LA ACTIVIDAD BACTERIANA Y ESTABILIDAD A ALAS BETALACTAMASAS ANILLO HEXACÍCLICO POR ANILLO PENTACÍCLICO ADQUIERE CAPACIDAD CONYTRA ANAEROBIOS POSICIÓN 3 DEL ANILLLO MODIFICACI ONES DE CARÁCTER FARMACOCI NÉTICO POSISCIÓN 3 SUSTITUCIÓN POR EL GRUPO METILTIOTETRA ZOL EFECTOS ADVERSOS ALTERACION DE LA COAGULACIÓN E INTOLERANCI A AL ALCOHOL POSICIÓN 7 UN GRUPO METOXI CONSTITUYE LE GRUPO DE LAS CEFAMICINAS

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7 GÉRMENES GRAM POSITIVOS Streptococcus y Staphylococcus INCLUIDOS LOS PRODUCTORES DE PENICILINAS EXCLUYE EL ESTAFILOCOCO METICILINO- RESISTENTE Y ENTEROCOCO ESCASAMENTE GRAM NEGATIVOS NO ANAEROBIOS NO O POBREMENTE AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL o CEFADROXILO o CEFALOGLICINA o CEFALEXINA o CEFALORIDINA o CEFALOTINA o CAFAPIRINA o CEFATRICINA o CEFAZEDONA o CEFRADINA o CEFROXADINA o CEFADROXILO o CEFALOGLICINA o CEFALEXINA o CEFALORIDINA o CEFALOTINA o CAFAPIRINA o CEFATRICINA o CEFAZEDONA o CEFRADINA o CEFROXADINA

8 SON DE AMPLIO ESPECTRO Y RELATIVAMENTE ATÓXICAS TRATAMIENTO DE INFECCIONES URINARIAS Y ABSCESOS EN TEJIDOS BLANDOS CAUSADAS POR ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS LA CEFALOTINA PENETRA BIEN EN CASI TODOS LOS TEJIDOS Y SE USA COMO PROFILAXIS QUIRÚRGICA. LA CEFAZOLINA NO PENETRA AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y NO PUEDE USARSE EN MENINGITIS

9 GÉRMENES GRAM NEGATIVOS MEJOR ESTABILIDAS A LA HIDRÓLISIS POR BETALACTAMASAS MENOR ACTIVIDAD GRAM NEGATIVOS NO PSEUDOMONAS NO M. HEMATOENCEFÁLICA CEFACLOR CEFAMANDOL CEFONICIDA CEFORANIDA CEFOXITINA CEFMETAZOL CEFOTIAM CEFUROXINA LORACARBEF CEFPROZIL CEFACLOR CEFAMANDOL CEFONICIDA CEFORANIDA CEFOXITINA CEFMETAZOL CEFOTIAM CEFUROXINA LORACARBEF CEFPROZIL

10 SINUSITIS OTITISINFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS PERITONITIS DIVERTICULITIS NO MENINGITIS SE ELIMINAN RENALMENTE

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12 Las cefalosporinas producidas por mecanismo cromosómico - bajasProducción : inducción o desrepresión (cefoxitina, TG) E. Coli y Klebsiella son resistentes a la cefoperazona y es sensible betalactamasa.

13 Primera generación y algunas de la segunda generación Ácido – resistentes Vía Oral Cefalexina cefradina cefadroxil cefaclor cefuroxima acetil Ácido – lábiles IM; IV Dosis de 500 mg 60 – 90 min 15 – 20 mcg/ml ABSORCIÓN

14 Las cefalosporinas, ácido - lábiles Cefonicida y ceftriaxona concentraciones plasmáticas Algunas TG Ceftibuteno, cefpodoxima - VO Cuarta generación - VP

15 TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN P.Gen (cefazolina) se ligan en baja proporción a las proteínas SG (cefuroxima) altos índices de ligadura proteica Mejor distribución tisular Alcanzan fluidos pleurales, sinovial, bronquial, fluido cerebro- espinal TG presentan altas tasas de ligadura proteica Volúmenes de distribución bajos Cefepime VD 18 l con 20% de ligadura a las proteínas

16 METABOLISMO Y EXCRECIÓN P. Generación se metabolizan parcialmente. La excreción renal: Filtración glomerular, secreción tubular (probenecid ahorra antibiotico) S. Generación se recuperan en orina casi activas, si no han sufrido metabolización hepática La ceforanida no se excreta por secreción tubular probenecid. Ceforanida y Cefonicida eliminación prolongada

17 METABOLISMO Y EXCRESIÓN (CEFALOSPORINAS TECERA GENERACIÓN) Cefotaxima 30% metabolitos antibacterianos Tercera generación Filtración y secreción Cefotaxima Ceftizoxima Cefmenoxima Ceftriaxona 6-9 horas Cefoperazona bilis

18 Afectadas escasamente Eliminación Leche (0.5mg/día) Trastorno renal Función cifras creatinina Acumulación plasmática

19 1.- REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD Leucopenia Trombocitopenia Anemia hemolítica Seroglobulina/cefalosporina Penicilina y cefalosporinas Betalactámicos Sensibilidad cruzada <5%

20 2.- REACCIONES HEMATOLÓGICAS Tercera generación MetiltiotetrazolHemorragia Hipoprotrom- binemia Moxalactam en trastornos plaquetarios Metabolismo vitamina K/ afección microflora intestinal Cefamandol Cefoperazona Moxalactam


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