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Aminoglucósidos Dra. Claudia Liliana García Ramos
Residente de Pediatría Hospital Ángeles Pedregal
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Aminoglucósidos La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos Gentamicina
Tobramicina Amikacina Estreptomicina Neomicina Kanamicina Paromicina Netilmicina Espectinomicina
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Aminoglucósidos La aplicación clínica más común es en infecciones serias causadas por Bacilos Gram (-) Algunos Staphilococcus y Enterococos Protozoarios N. gonorrea Micobacterias
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Mecanismo de acción Se unen al RNAr 16S dentro de la subunidad 30S
Lectura errónea del código genético e inhibición de la trasloación Uniéndose a RMAm y la asociación de la subunidad 50S ribosomal Síntesis ininterrumpida de Péptido
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Mecanismo de acción Penetran al organismo rompiendo los puentes de magnesio entre las moléculas polisacáridas Son transportadas a través de la membrana citoplásmica. Este proceso se puede inhibir por cationes divalentes, incremento en la osmolaridad, ph ácido, ambiente anaeróbico
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Mecanismo de acción Efecto postantibiótico:
Supresión persistente del crecimiento bacteriano Duración aproximada 3 horas Se reduce en ausencia de PMN
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Mecanismo de acción Efecto dependiente de la concentración
Habilidad de altas concentraciones para inducir destrucción del patógeno rápida y completa.
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Resistencia Gram negativos Producción de enzimas,
Fosforilación mediada por aminoglucósido-kinasas o acetilación Metilación de la 16S RNAr Mediada por gen rmtA
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Resistencia Enterococos Intrínsecamente resistente
CMI de gentamicina 8-64 mcg/ml Estreptomicina mcg/ml Sinergia con Vancomicina o Penicilina
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Espectro de actividad Enterobacterias Pseudomonas
Haemophilus influenzae S. aureus
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Usos clínicos Terapia empírica en infecciones graves Serratia sp
Pseudomonas sp Proteus Citrobacter Acinetobacter
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Farmacocinética Concentración máxima de 30 a 60 minutos posterior a infusión Volumen de distribución L/Kg Pobre penetración a LCR, vía biliar y secreciones bronquiales 99% eliminada por orina Vida media es de 1.5 a 3.5 Hrs Se prolonga en neonatos, infantes, pacientes con función renal disminuida
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Dosis
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Neonatos y niños 0-7d: 4-5 mg/kg 5-7.5 mg/kg
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Dosis Diálisis Fibrosis quística Pacientes quemados Pacientes ancianos
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Toxicidad Nefrotoxicidad. 10-20%
Ototoxicidad. Daño vestibular o coclear Bloqueo neuromuscular
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Gracias!
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