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AMINOGLUCÓSIDOS Gentamicina Estreptomicina Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos.

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Presentación del tema: "AMINOGLUCÓSIDOS Gentamicina Estreptomicina Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos."— Transcripción de la presentación:

1 AMINOGLUCÓSIDOS Gentamicina Estreptomicina Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos

2 Descubiertos en la década del 40 a partir de actinomicetos del suelo. Derivan de Streptomyces y spp. Microsomonosporas spp. Kanamicina, Gentamicina y Neomicina son productos de fermentación Amikacina y otros son derivados semisintéticos del producto natural

3 Caracter í sticas químicas: Altamente hidrosolubles (poca capacidad de atravezar membranas biológicas). A pH fisiológico tienen elevada carga + La actividad antibacteriana aumenta a pH alcalino y disminuye con pH bajo Interactúan químicamente con lactámicos (no mezclar en la misma solución previo a la infusión)

4 Aminoglucósidos, a saber… Gentamicina Amikacina Otros Amplio espectro ?? Enterobacterias, Pseudomonas, Staphylococcus (no único) NO CUBRE: Anaerobios, S. aureus meticilino resistentes

5 Mecanismo de Acción Ingresa a la célula bacteriana en 3 etapas Mayor afinidad por el ribosoma bacteriano Inhibición de síntesis proteica Alteración de la membrana plasmática

6 Actividad in vitro Actividad sinérgica con - lactámicos y glicopéptidos. Efecto Post antibiótico Régimen de dosificación Dosis única Menor incidencia de efectos tóxicos

7 Características Farmacocinéticas: Concentración K= Tasa de destrucción Tiempo Relación Dosis-Antibióticos Antibióticos dosis dependientes ABC/CIM = K0>K1>K2 Relación Pico/CIM

8 Administración IV, infusión contínua de minutos. Bajo nivel de unión a proteínas Buena distribución en el espacio vascular No alcanzan buena concentración en LCR Excreción renal (filtración glomerular)

9 Efectos adversos: Nefrotoxicidad (daño en túbulos renales, reversible) Ototoxicidad (daño coclear/vestibular, usualmente irreversible) Bloqueo neuromuscular (interferencia con neurotransmisores)

10 Resistencia a Aminoglucósidos Intrínseca o adquirida Intrínseca: enzimática o no enzimática Gérmenes anaerobios No existen resistencia intrínseca enzimática en aislamientos clínicos

11 Mecanismo adquiridos de resistencia Enzimas modificadoras de AG –Acetilación (AAC) –Fosforilación (APH) –Adenilación (ANT) Alteración del ribosoma Trastornos de permeabilidad –Transporte de electrones

12 Grupo piperazinyl no modificado


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