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ANTITUSIGENOS CLASIFICACIÓN A.- Actúan sobre el centro de la tos. Derivados opiáceos: Codeína, Dextrometorfano. B.- Actúan sobre la rama aferente del reflejo.

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1 ANTITUSIGENOS CLASIFICACIÓN A.- Actúan sobre el centro de la tos. Derivados opiáceos: Codeína, Dextrometorfano. B.- Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos: Anestésicos locales: Benzocaína, Lidocaina. Continúa……

2 CLASIFICACIÓN C.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos: Antihistamínicos H 1 : Difenhidramina, Clorfeniramina. Terfenadina, Astemizol, Loratadina.

3 CLASIFICACIÓN 1.- Narcóticos. Codeína, Dextrometorfano. 2.- No narcóticos: A.- De acción periférica: Benzonatato.

4 CODEÍNA Es alcaloide natural del opio. Es la Metilmorfina. Griego Cabeza de adormidera Es un analgésico, antitusígeno oral muy importante. Su efecto analgésico se debe a su conversión en morfina ( y ). Se utiliza como patrón para comprobar la eficacia de otros principios activos de este tipo. Continúa…… Papaver somniferum

5 CODEÍNA FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral Vida media 2-4 horas. Metabolismo: Hepático. 10% Desmetilada dando morfina. Eliminación: Renal conjugada. Continúa…… Morfina Codeina

6 CODEÍNA EFECTOS COLATERALES Comunes pero mínimos comparados con la morfina. Efectos propios de la morfina: estreñimiento, somnolencia, depresión respiratoria. Espesamiento de la secreción bronquial. La tolerancia se desarrolla lentamente. !! Es menos probable que se abuse que con la morfina !! Su uso ha disminuido y ha sido parcialmente substituido por antitusivos no opioides.

7 DEXTROMETORFANO Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina. Es el isómero dextro de un análogo de la codeína (Levorfanol). Propiedades analgésicas Carece de Potencial de adicción Depresión respiratoria No actúa en los receptores opiodes. Actúa sobre el centro de la tos situado en la médula. Ejerce una acción central para elevar el umbral de la tos. Continúa……

8 DEXTROMETORFANO USOS Tos crónica no productiva o irritativa asociado a estados alérgicos: Faringitis, laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados catarrales. * Es equipotente a codeína como antitusivo y con menor posibilidad de dependencia.

9 BENZONATATO Es un anestésico local químicamente relacionado con la Procaína. Es un derivado de cadena larga del poliglicol. Continúa……

10 BENZONATATO MECANISMO DE ACCIÓN Ejerce su acción antitusiva sobre los receptores de estiramiento de la tos en el pulmón. Anestesia los receptores de la tos localizados en las vías respiratorias, pulmones y pleura, amortiguando su actividad y, por lo tanto, reduciendo el reflejo de la tos desde su origen. También suprime la transmisión del flujo de la tos por un mecanismo central, a nivel de la médula. Continúa……

11 ANTIHISTAMÍNICOS Anti H 1 : Difenhidramina, Clorfeniramina mg = 15 mg de codeína Efectos indeseables: Anticolinérgico (disminución de secreciones, espesamiento del moco, dificultad para la expectoración), Somnolencia. Anti H 1 de segunda generación: (No sedantes) Terfenadina, Astemizol, Loratadina.

12 EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina U.A.N.L.

13 TRATAMIENTO A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales. (Expectorantes) B)- Disminuyendo su viscosidad. (Mucolíticos)

14 MUCOLÍTICOS MECANISMO DE ACCIÓN Rompen el moco. Disminuyen la viscosidad. Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las moléculas glicoproteícas del moco, entonces se vuelven de menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de expectorar.

15 MUCOLÍTICOS CLASIFICACIÓN Derivados de aminoácidos:N-acetilcisteina Carboximetilcisteina Derivados sintéticos:Bromhexina Ambroxol

16 N-Acetilcisteina Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio. Fue introducido en Mecanismo de acción Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína. Disminución de la adhesividad de las secreciones.

17 Usos Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.) Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras 8 horas). Efectos colaterales Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y diarrea.

18 Carbocisteina (Mucolin ® ) Farmacocinética Absorción: Oral buena Distribución: Todo el organismo. Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial. T 1/2 7 a 12 horas. Metabolismo:Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30% Conjugación con ác. glucurónico. Eliminación: Renal metabolizado.

19 Bromhexina (Bisolvon ® ) Es un derivado sintético de la vasicina (alcaloide de la nuez de Malabar). Mejora el transporte mucoso. Reduce la viscosidad del moco. Activa el epitelio ciliado.

20 Usos Mucolítico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas, asociadas con una secreción mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.

21 Ambroxol (Mucosolvan ® ) Derivado sintético de la Bromhexina. Más potente. Usos Mucolítico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco. Efectos: Aumenta la producción de surfactante pulmonar Activa el mecanismo de depuración mucociliar. Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.

22 EXPECTORANTES Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la expectoración. Lo más importante es la fluidificación del moco con la hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia. Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías bronquiales.

23 GUAIFENESINA Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro de amonio. Aumenta las secreciones en un 121%. Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su eliminación.

24 LAXANTES MECANISMOS DE ACCIÓN 1.- Retención de líquidos en el contenido del colon. 2.-Efecto directo o indirecto en la mucosa del colon. 3.- la motilidad intestinal Absorción de agua Absorción de electrolitos

25 CLASIFICACIÓN 1.- Laxantes osmóticos: A) Laxantes salinos: MgSO 4 (sal de Epson) Sales de Mg +2 Mg(OH) 2 (leche de magnesia) Citrato de Mg +2 Sales de sulfato: Na 2 SO 4 y K 2 SO 4 Sales de tartrato: Tartrato de Na y K

26 CLASIFICACIÓN 1.- Laxantes osmóticos: B) Laxantes no absorbibles (carbohidratos) Lactulosa Glicerina Sorbitol Manitol

27 CLASIFICACIÓN 2.- Laxantes estimulantes: A) Derivados del difenilmetano Fenoftaleína Bisacodil B) Grupo antraquinona 1,8-dihidroxiantraquinona (Dantron) Glucósidos: Cáscara sagrada = Rhamnus purshiana Sen = Casia acutifolia Ruibarbo Áloe o Zábila (familia Liliaceae)

28 CLASIFICACIÓN C) Laxantes surfactantes (tensioactivos y emolientes) Docusatos (dioctilsulfosuccinato de sodio) Poloxámeros Deshidrocolato Aceite de ricino (Ricinus communis)

29 CLASIFICACIÓN 3.- Laxantes formadores del bolo fecal: Salvado de trigo Salvado de arroz Semillas de Psyllum plantago Carboximetilcelulosa Agar-agar

30 CARACTERÍSTICAS 1.- Laxantes osmóticos: A) Laxantes salinos: Sales de Mg +2, Sales de sulfato, Sales de tartrato Mecanismo de acción: Actúan al ejercer presión osmótica para la retención de agua en el colon. * Retienen agua en la luz intestinal. * Extraen agua de las células de la mucosa TGI. * Las sales de Mg +2 estimulan también la secreción de colecistocinina, hormona que estimula la secreción y la motilidad intestinal.

31 Efectos adversos: Se absorben hasta un 20%: Intoxicación por Mg +2 Sales de Mg +2 sabor intensamente amargo (encubrirse con jugos cítricos). No usar las sales de Na +1 Pacientes con isuf. cardiaca congestiva Enfermedad renal

32 1.- Laxantes osmóticos: B) Laxantes no absorbibles (carbohidratos): Lactulosa, Glicerina, Sorbitol, Manitol

33 Glicerina: Se administra vía rectal (supositorio). Propiedades: osmótico, ablandar, lubricar el paso de las heces, y estimular la contracción rectal. Sorbitol y manitol (alcohol polihídrico): Administración = enema o vía oral

34 2.- Laxantes estimulantes: A) Derivados del difenilmetano: Fenoftaleína, Bisacodil. Se toman 1 hora antes de acostarse. Efecto en horas. Mecanismo de acción: Actúan sobre la bomba Na + - K + ATP asa Aumenta la secreción de PG. Aumentan el peristaltismo.

35 Farmacocinética:(fenoftaleína) Absorción 15% Tiene ciclo enterohepático Bilis Eliminación: renal (*orina de color rosa o roja) * Evacuaciones intensas con dolor. Efectos adversos: Déficit de líquidos y electrolitos. Reacciones alérgicas. Irritación gástrica. Sangrado intenso y estado de shock.

36 2.- Laxantes estimulantes: B) Grupo antraquinona: 1,8-dihidroxiantraquinona (Dantron) Glucósidos: Cáscara sagrada = Rhamnus purshiana Sen = Casia acutifolia, Ruibarbo Áloe o Zábila (familia Liliaceae) Mecanismo de acción: Glucósidos hidrólisis Geninas (Emodina) Retiene líquidos (profármacos) Peristaltismo Estimulan la motilidad del colon. Variará según el contenido de antraquinonas y la facilidad de liberación de las geninas por la microflora del colon. microflora

37 Farmacocinética: Administración oral. Mala absorción. Metabolitos tienen absorción moderada. Eliminación: Bilis, saliva, orina. * Pueden eliminarse por leche materna. Efecto: Se administran en la noche y el efecto se obtiene en la mañana. Efectos colaterales: Alergia cutánea, dolor cólico, coloración de la orina (negro a rojo intenso), pigmentación melánica del colon.

38 C) Laxantes surfactantes (tensioactivos y emolientes) Latin Emollire = suavizar - Docusatos (dioctilsulfosuccinato de sodio) - Poloxámeros - Aceite mineral. - Deshidrocolato - Aceite de ricino (Ricinus communis Fam. Forbiáceas) Aceite de ricino Laxantes más antiguos y más eficaces. Aceite de ricino lipasas pancreáticas Glicerol + Ácido ricinoleico Principio activo es el Ácido ricinoleico. * Reduce la absorción neta de líquidos y electrólitos. * Irrita el M. Liso y estimula el peristaltismo.

39 Efectos colaterales: Cólico, deshidratación, desequilibrio electrolítico, reducción de la absorción de nutrientes. Produce contracción uterina en mujeres embarazadas. Efecto catártico muy intenso como para justificar su uso (temor). Evitar el empleo prolongado.

40 Docusatos (prototipo docusato sódico: dioctilsulfosuccinato) Son surfactantes aniónicos. Efecto emulsificante, humectante y dispersante. Producen ablandamiento de las heces. Dosis: 50 a 500 mg/día con leche o jugos de frutas (sabor amargo). Período de latencia: días.

41 Aceite mineral y vaselina Son lubricantes. Facilitan el deslizamiento del bolo fecal. No se absorben. Si no están puros llevan hidrocarburos cancerígenos. Son purgantes que manchan la ropa y arrastran vitaminas liposolubles impidiendo su absorción. Dosis: mL diarios.

42 3.- Laxantes formadores del bolo fecal: Salvado de trigo, Salvado de arroz, Carboximetilcelulosa Semillas de Psyllum plantago, Agar-agar Mecanismo de acción Se adhieren a la superficie de la masa fecal para formar parte de ella atrayendo agua y así se aumenta la masa fecal. Características Son los más utilizados. No tienen efectos irritantes. Se administran a altas dosis. Excelentes para aliviar el estreñimiento crónico. * El salvado contiene 40% de fibra.

43 Semillas de Psyllum plantago (Metamucil ) Contiene muciloide hidrófilo, que forma una masa gelatinosa cuando se mezcla con el agua. Carboximetilcelulosa (Citrucel, Cologel ) Son hidrófilos e indigeribles. Contraindicaciones: Pacientes con estenosis, ulceración o adherencias. * Puede haber obstrucción esofágica e intestinal si se toman sin ingerir a la vez suficientes líquidos.

44 Tratamiento farmacológico: Absorbentes: Compuestos de aluminio, bismuto, caolin, carbón. Astringentes: Taninos, compuestos de calcio. Antisépticos y antibióticos correctores: neomicina, eritromicina, paramomicina, nitrofuranos, sulfonamidas no absorbibles, etc. Dietas constipantes: pectinas, manzana, arroz, etc. Medidas físicas: reposo, etc. Opioides: Morfina Codeína Difenoxilato Análogos sintéticos de la Loperamida Meperidina

45 Difenoxilato (Lomotil ) Opioide químicamente relacionado con la meperidina. Actúa en los receptores µ de los opioides. Más potente que la morfina como antidiarreico.

46 Presentaciones: (comprimidos) 2.5 mg clorhidrato de difenoxilato + 25µg de sulfato de atropina Atropina: Propiedades anticolinérgicas: Reducen la motilidad Reducen la secreción intestinal * Principal objetivo de la adición de atropina: Desalentar el abuso de los preparados opioides. (efectos adversos = boca seca, visión borrosa, etc.) Dosis: comprimidos cada 12 horas

47 LOPERAMIDA (Imodium ) Es veces más potente que la morfina como agente antidiarreico. Estructura química semejante al Haloperidol (antipsicótico). Penetra muy mal en SNC (no produce dependencia).

48 OTROS AGENTES Subsalicilato de Bismuto: Fija las toxinas producidas V. Chloreae E. Coli. Reduce la inflamación. Reduce la hipermovilidad intestinal. Caolin Pectina Utilizados por su actividad absorbente Carbón activado

49 Caolin: Es un silicato de aluminio hidratado natural pulverizado. Absorbe bacterias. Mejora la consistencia de la materia fecal. No modifica el pH. Propiedad demulcente (relaja partes inflamadas). Se utiliza en combinación con Neomicina (Kaomycin ) Pectina: Es un extracto ácido purificado de pulpa de manzanas, o del desecho de las mismas después de sacar la sidra. En combinación con neomicina (Treda )

50 N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina ) Actúa en las células nerviosas de los plexos parasimpáticos de los órganos internos. Ejerce su acción espasmolítica sobre el M. Liso del TGI, y de vías biliares y urinarias.

51 N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina ) Este compuesto antagoniza las acciones de la acetilcolina en el receptor muscarínico y posee también cierto grado de actividad sobre los receptores nicotínicos. Su perfil farmacológico es cualitativamente similar al miembro principal de esta clase, la atropina (espasmolíticas, aumento FC, inhibición de la secreción salival y lacrimal).

52 USOS Espasmos y trastornos del TGI, vómitos postoperatorios, colon irritable, úlcera gástrica y duodenal, dolor tipo cólico renal y biliar.

53 OCTREÓTIDO (Sandostatin ) Análogo sintético de la somatostatina. Es un péptido con una t 1/2 de 90 min (2 min somatostatina). Administración parenteral. EFECTOS Inhibe la secreción de la hormona del crecimiento. Inhibe la secreción de ácido, pepsinógeno, secreciones endocrinas, (gastrina, secretina, péptidos intestinales vasoactivos PIV, motilina). Inhibe la secreción intestinal de líquidos y bicarbonato. Disminución de la contractilidad del músculo liso.

54 USOS Tratamiento de neoplasias matastásicas que secretan PIV. Para inhibir la diarrea refractaria (relacionada con el SIDA). Trastornos de la motilidad TGI. Hemorragia TGI.

55 Elección del medicamento antidiarreico: Diarrea ligera: Caolín-pectina, sales de bismuto Diarrea moderada intensa:Difenoxilato, Loperamida Diarrea del viajero: (de leve a moderada) Sales de Bismuto. Combinar un agente antimicrobiano o antiamibiano eficaz en caso de diarrea moderada a grave. Diarrea infecciosa: No usarlos por la retención de microorganismos que pueda llevar a la invasión bacteriana de la pared intestinal.

56 MEDICAMENTOS PROCINÉTICOS Actúan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por tanto aumentando la velocidad del vaciado gástrico. Facilitan la motilidad gastrointestinal. USOS Dispepsia Reflujo gastroesofágico Antieméticos Hipomotilidad gástrica

57 CLASIFICACIÓN Metoclopramida (Primperan ) Benzamidas: Cleboprida (Cleboril ) Cisaprida (Fisiogastrol )

58 ACCIONES Facilitan el vaciado gástrico: aumentan contracciones gastroduodenales. Aumentan el peristaltismo intestinal. Actúan sobre los receptores de serotonina (5-HT 4 ) que hay en sistema nervioso entérico. La metoclopramida es antagonista de los receptores D 2

59 FARMACOCINÉTICA Se absorben bien por vía oral Atraviesan la barrera hematoencefálica Metabolismo hepático muy variable, variabilidad interindividual. EFECTOS SECUNDARIOS Los que actúan sobre receptores D 2 (metoclopramida): efectos extrapiramidales: distonía aguda en jóvenes y parkinsonismo en ancianos. La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y diarrea.

60 CISAPRIDA Efectos similares a la metoclopramida y domperidona, sin embargo incrementa también la motilidad del colon y puede producir diarrea. Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la Cp de prolactina ni produce síntomas extrapiramidales. FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral Biodisponibilidad % Cmáx 2 horas Sobre todo si se toma antes de comer. Metabolismo: Hepático N-desalquilación e hidroxilación. Cuidado con pacientes con insuficiencia hepática. Eliminación: Renal

61 EFECTOS COLATERALES Retortijones y diarrea. USOS Hipomotilidad gástrica. Reflujo gastroesofágicoMejora el vaciamiento gástrico el tono del esfínter esofágico inferior Estimula el peristaltismo esofágico.

62 METOCLOPRAMIDA Relacionado estructuralmente con la procainamida (carece de acciones anestésicas locales o antiarrítmicas). EFECTOS FARMACOLÓGICOS Efectos en SNC por el bloqueo dopaminérgico. Síntomas extrapiramidales (ansiedad, depresión, somnolencia, mareos). Antagonismo de la emesis. Hiperprolactinemia (produce galactorrea, hipersensibilidad mamaria e irregularidades menstruales.

63 EFECTOS EN TGI Fomenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta ID. Acelera el vaciamiento gástrico y reduce el reflujo desde duodeno y estómago hacia esófago. Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos.

64 FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral completa y rápida. * Biodisponibilidad 75% Distribución: Todo el organismo. Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria. Concentración en leche puede ser mayor que la Cp Metabolismo: Hepático *Sufre efecto de primer paso. Eliminación: Renal 39% sin cambios y bilis USOS Gastroparesia diabética. Reflujo esofágico. Antiemético (quimioterapia cáncer).

65 MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina de la U.A.N.L.

66 CLASIFICACIÓN 1.- Antagonistas del receptor H 2 de la histamina: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina 2.- Inhibidores de la H +, K + -ATP asa: Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol Absorbibles NaHCO 3 CaCO Antiácidos: No absorbibles Al (OH) 3 Mg(OH) 2 Continúa…

67 CLASIFICACIÓN 4.- Análogos de las Prostaglandinas: Misoprostol, PGE 1 Rioprostil, PGE 2 Arbaprostil 5.- Antagonistas muscarínicos: Pirenzepina, Telenzepina Compuestos de bismuto Subsalicilato Subcitrato 6.- Citoprotectores Carbenoxolona Sucralfato Carbohidratos (sacarosa) + Hidróxido de polialuminio Acexamato de zinc

68 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H 2 DE LA HISTAMINA CLASIFICACIÓN Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina. MECANISMO DE ACCIÓN Inhibición competitiva reversible de la interacción de la histamina con el receptor H 2.

69 PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS La eficacia de estos fármacos es similar, pero difieren en potencia: Famotidina (Fagastril )Más potente Ranitidina (Zantac ) Cimetidina (Tagamet )Menos potente * * * *

70 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 1.Inhiben la secreción de ácido desencadenada por la histamina y otros agonistas H 2. 2.Inhiben la secreción de ácido desencadenada por la gastrina y en menor grado por los agonistas muscarínicos. 3.Inhiben la secreción de ácido estimulada por alimentos, bocadillos y agentes farmacológicos. 4.Reducen tanto el volumen del jugo gástrico así como su concentración de H +.

71 EFECTOS ADVERSOS 1.Trastornos a la lactación, cefalgia, mareos, náusea, mialgias, erupciones cutáneas y prurito. 2.Interaccionan con receptores androgénicos: Pérdida de la líbido, impotencia y ginecomastia (Cimetidina). 3.Inhibe a la Citocromo P 450 (Cimetidina).

72 INHIBIDORES DE LA H +, K +, -ATP ASA CLASIFICACIÓN Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol MECANISMO DE ACCIÓN Son profármacos, se convierten en sulfenamidas que interactúan de manera covalente con los grupos SH - de la bomba de protones. Se protonan en los conductillos secretores de las células parietales. Inhibición completa 2 moléculas del inhibidor 1 molécula de la enzima

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74 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Inhibición de la secreción de ácido gástrico. Poco cambio y transitorio en Volumen gástrico Secreción de pepsina Factor intrínseco.

75 USOS TERAPÉUTICOS Promueven la cicatrización de úlceras (estómago, duodeno, esófago). Tratamiento de reflujo gastroesofágico. Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y dolor epigástrico. Curación y prevención de gastristis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AAINEs. Erradicación (asociada con antibióticos) de H. pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica. Tratamiento del Síndrome Zollinger-Ellison.

76 Absorbibles NaHCO 3 CaCO 3 Antiácidos Al (OH) 3 No absorbibles Mg(OH) 2 ANTIÁCIDOS

77 NaHCO 3 + 2HCl NaCl + H 2 O + CO 2 CaCO 3 + 2HCl CaCl 2 + H 2 O + CO 2 CARACTERÍSTICAS Antiácidos eficaces y de efecto rápido. El calcio puede activar de manera adversa los procesos dependientes de este ión, lo que causará secreción de gastrina y HCl. Ambos liberan CO 2 por lo que pueden producir distensión abdominal y eructos con reflujo de ácido. ANTIÁCIDOS ABSORBIBLES

78 FARMACOCINÉTICA Los antiácidos no absorbibles pasan por intestino y se eliminan por heces como sales insolubles. Los antiácidos que reaccionaron con HCl forman sales, y los cationes se absorben (Al +3, Mg +2, Ca +2 ).

79 Al (OH) 3 + 3HCl AlCl 3 + 3H 2 O Mg(OH) 2 + 2HCl MgCl 2 + 2H 2 O CARACTERÍSTICAS Las sales de Al +3 y Ca +2 (astringentes) forman sales insolubles en el intestino excretándose por heces con el consiguiente estreñimiento. Las sales de Mg +2 son laxantes. Las sales de Al +3 son insolubles, forman conglomerados complejos y ofrece capacidad neutralizante sostenida. ANTIÁCIDOS NO ABSORBIBLES

80 EFECTOS ADVERSOS Absorbibles producir alcalosis, alcaluria con nefrolitiasis (precipitado de fosfato de calcio). Elevan el pH urinario hay efectos en la resorción tubular y eliminación urinaria de medicamentos. Alto contenido en Na: Da lugar a retención de líquidos * Cuidado Pacientes con problemas renales o hipertensos. NO DAR Pacientes que tengan dieta baja en sodio.

81 EFECTOS ADVERSOS El CO 2 producido del bicarbonato o de los carbonatos pueden ocasionar eructos, náuseas, distensión abdominal y flatulencia (exacerbar el reflujo gastroesofágico). Antiácidos con Calcio producen cálculos renales. Antiácidos con Calcio o Aluminio producen sensación a sabor a tiza, aumentan la sed y producen estreñimiento. Antiácidos con Mg +2 producen diarrea.

82 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Por alterar el pH gástrico y el urinario alteran la absorción, biodisponibilidad y eliminación renal de medicamentos: Hierro, teofilina, benzodiazepinas, fenotiazinas, ranitidina, indometacina, Biodisponibilidad procainamida, antibióticos (quinolonas, tetraciclinas, isoniazida, ketoconazol). Biodisponibilidad Metoprolol, sulfonamidas, levodopa, ácido valproico.

83 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS La tasa de eliminación Salicilatos, Fenobarbital. La tasa de eliminación Anfetamina, efedrina, seudoefedrina, quinidina. La eficacia de la nitrofurantoina.

84 APLICACIONES TERAPÉUTICAS Úlcera péptica (son mejores, eficaces y cómodos los Anti H 2 y los inhibidores de la bomba de protones). * Son eficaces para promover la cicatrización. * No son buenos para las úlceras gástricas. Reflujo gastroesofágico (son mejores, eficaces y cómodos los Anti H 2 y los inhibidores de la bomba de protones).

85 RECOMENDACIONES Pacientes embarazadas Aconsejables las sales de Al y Mg en combinación. Insistir en que consulten con su ginecólogo. Evitar NaHCO 3 Las cantidades de sodio. Las sales de Calcio por el estreñimiento.

86 ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS CLASIFICACIÓN Misoprostol (15 - desoxi - 16-hidroxi -16 metil - PGE 1 ) Rioprostil PGE 1 Arbaprostil PGE 2 PGI 2 (derivado sintético) Inhiben la secreción de ácido gástrico (estimulada Autacoides por la alimentación, histamina o la gastrina). Estimulan la secreción de moco y bicarbonato. Potente actividad antisecretora (vía parenteral)

87 USOS Son agentes de segunda línea para el tratamiento de la úlcera péptica. Se usan como citoprotectores cuando se dan AAINES (en pacientes con artritis o con riesgo de enf. ulcerosa complicada). Misoprostol Moderadamente eficaz para el tratamiento de úlcera duodenal y gástrica. Dosis 200 g cada 6 horas con los alimentos.

88 ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS CLASIFICACIÓN Pirenzepina, Telenzepina MECANISMO DE ACCIÓN Son antagonistas de los receptores M 1 colinérgicos y suprimen la secreción de gástrina, moco y bicarbonato. Reducen 40 – 50% de la secreción basal de ácido gástrico. DOSIS Pirenzepina 50 mg/cada 8 horas Telenzepina 3 mg/día * Es más potente. EFECTOS ADVERSOS Boca seca, visión borrosa, estreñimiento.

89 A.- Compuestos de bismuto Subsalicilato Subcitrato B.- Carbenoxolona C.- Sucralfato Carbohidratos (sacarosa) + Hidróxido de polialuminio D.- Acexamato de zinc CITOPROTECTORES

90 Es un derivado Oleandano del ácido glicirrícico (raíz del orozuz). Es un congénere de los esteroides (tiene actividad mineralocorticoide: retención de sodio, líquidos, hipertensión, hipopotasemia y trastornos de la tolerancia a la glucosa). CARBENOXOLONA Continúa….

91 Es una combinación de moléculas de carbohidratos (sacarosa) y gel de aluminio. MECANISMO DE ACCIÓN Se adhiere a la pared del estómago donde se encuentra la úlcera y forma una capa protectora que impide que el ácido continúe dañando la superficie afectada. Aumenta los factores de crecimiento locales que favorecen la cicatrización de la úlcera. Inactiva substancias digestivas como la pepsina. SUCRALFATO

92 SALES DE BISMUTO CLASIFICACIÓN Subcitrato de Bismuto Subsalicilato de Bismuto CARACTERÍSTICAS Carecen de capacidad para neutralizar el ácido gástrico. Tienen efectos de citoprotección La secreción de moco La secreción de bicarbonato Inhiben la actividad de la pepsina. Quelan proteínas a pH ácido en la base de la úlcera y forma una barrera protectora contra la difusión del ácido y la digestión péptica.

93 FARMACOCINÉTICA Sales poco hidrosolubles, se convierten en O -, OH - y oxicloruro de bismuto insolubles en el ambiente ácido del estómago. Absorción: 1% se absorbe el salicilato y se elimina por orina. 99% no se absorbe y se excreta en forma de sales insolubles en heces. Bismuto absorbido Vida media 5 días. Se excreta por saliva, orina y bilis.

94 EFECTOS ADVERSOS Bi + H 2 S bacteriano Sulfuro de bismuto Color negro La cavidad bucal Las heces. Biodisponibilidad de las tetraciclinas administradas VO.

95 ERRADICACIÓN DEL HELICOBACTER PYLORI Bacilo Gram (-) que coloniza el moco y se encuentra en la superficie luminal del epitelio gástrico. Incidencia 20% en caucásicos Alta Individuos hispánicos Raza negra. 70 – 90% en pacientes con úlceras duodenales y gástricas.

96 TRATAMIENTO Monoterapia: Es ineficaz Ocasiona la aparición de cepas resistentes. * Se requiere fármacos múltiples para evitar resistencia: Metronidazol 250 mg/cada 8 horas Subsalicilato de Bismuto 2 comprimidos/cada 6 horas Amoxicilina 500 mg/cada 8 horas durante 2 semanas * Erradicación en el 90% Cuando se tratan úlceras pépticas, se añade un Anti H 2 o inhibidores de la bomba de protones.

97 EFICACIA DE LOS TRATAMIENTOS ANTI-HELICOBACTER PYLORI

98 MACRÓLIDOS Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina de la U.A.N.L.

99 MACRÓLIDOS Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos útiles para infecciones causadas por bacterias intracelulares. Medicamentos constituidos por un anillo lactónico macrocíclico unido por enlaces glucosídicos al que se le unen 1 ó más desoxiazucares aminados.

100 CLASIFICACIÓN La diferencia va estar dada por la cantidad de átomos que componen la molécula. Anillo de 14 átomos de carbono: Eritromicina Claritromicina Anillo de 15 átomos de carbono: AzitromicinaDiritromicinaFluritromicina RoxitromicinaOleandomicina Continúa……

101 CLASIFICACIÓN Anillo de 16 átomos de carbono: EspiramicinaJosamicinaMiocamicina Raquitamicina

102 MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria por unión a la fracción ribosómica 50 S de la bacteria. Bacteriostáticos o bactericidas.

103 MECANISMO DE ACCIÓN Se concentran dentro de los macrófagos y PMN, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares.

104 ERITROMICINA La eritromicina fue el primer macrólido descubierto, es el más utilizado y el que sirve de patrón para comparar a los demás. Los inconvenientes de la eritromicina son la necesidad de cuatro tomas al día y a la rápida inactivación en el medio ácido del estómago. La forma tradicional de resolver este último problema es administrarla en forma de ésteres, menos susceptibles de ataque por el ácido.

105 ORIGEN 1952 se descubrió la Eritromicina. Aislado por Mc Guire y cols en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus obtenida originalmente de tierra reunida en el archipiélago filipino. ERITROMICINA

106 FORMAS Administración oral Eritromicina base: Inactivada por jugo gástrico. Presentación capa entérica. Ésteres: estearato, estolato, etilsuccinato, etinilsuccinato (mejor estabilidad en medio ácido y facilitar absorción). Esteolato (No afecta pH gástrico, no afecta alimentación, pero en raros casos ictericia colestática reversible). DOSIS 1 – 2 g/día 30 – 50 mg/kg/día Fraccionada cada 6 horas

107 ERITROMICINA FORMAS Administración IV: Gluceptato de eritromicina Lactobionato de eritromicina DOSIS 0.5 – 1 g cada 6 horas

108 EFECTOS ADVERSOS Reacciones alérgicas: fiebre, eosinofilia y erupciones cutáneas. TGI: Dolor epigástríco, náuseas, vómitos, diarrea, sobreinfecciones. Hígado: Hepatitis colestásica (náuseas, vómito y cólico abdominal, ictericia, fiebre, leucocitosis y transaminasas. Más frecuente con estolato (hipersensibilidad).

109 ORALES O RESPIRATORIAS · Moraxella catarrhalis · Streptococos del grupo A · S. pneumoniae (meticilino sensibles y meticilino resistentes) · Haemofilus influenzae · Bordetella pertusis · Neisseria meningitidis · Eikenella corrodens · Peptoestreptococos · Prevotella, Porfiromonas, y bacteroides species orales · Pasteurella species · Actinobacillus actinomycetemcomitans · Fusobacterium · P. multocida RESPIRATORIAS ATIPICAS · Mycoplasma pneumoniae · Legionella pneumoniae · L. longbeachae · Chlamydia pneumoniae ENFERMEDADES DE TRANSMISION SEXUAL O GENITOURINARIAS · N. gonorrhoeae · C. trachomatis · H. ducreyi · M. hominis · Ureaplasma urealyticum · Gardnerella vaginalis · Mobiluncus species OTROS GRAM POSITIVOS · Corynebacterium species · Listeria monocytogenes · Stafilococo aureus (meticilino sensibles y meticilino resistentes) · Stafilococo epidermidis (meticilino sensibles y meticilino resistentes) · Streptococos grupo B, C, F, G, Bovis, faecalis, faecium, viridans GRAM NEGATIVOS ENTERICOS · Campylobacter yeyuni · Citrobacter freundii · Enterobacter cloacae · E. aerogenes Microorganismos y tipo de infección que pueden ser tratados con los macrólidos.

110 USOS Infecciones respiratorias: Infecciones por Mycoplasma pneumoniae. Enfermedad de los legionarios: Legionella pneumoniae Legionella micdadei Infecciones de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis N. gonorrhoeae Ureaplasma urealyticum Difteria en estado de portador agudo o crónico.

111 USOS Tos ferina por Bordetella pertussis. Gastroenteritis por Campylobacter jejuni Pacientes alérgicos a Penicilina: Infecciones por estreptococos (faringitis, escarlatina, erisipelas por Streptococcus pyogenes). Infecciones por Clostridium tetani Infecciones por Treponema pallidum Infecciones por estafilococos (alternativo 2 elección).

112 ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS MACRÓLIDOS Mejor estabilidad en medio ácido. Mejor farmacocinética (mejor absorción gastrointestinal, mayor penetración tisular y vida media más prolongada). Mejor tolerancia gástrica (menor efectos en TGI). Mayor espectro y actividad antibacteriana. Claritromicina Metilación en el C #6 Azitromicina Adición de un átomo de N metil sustituido en el anillo de lactona.

113 DIFERENCIAS EN ESPECTRO ANTIBACTERIANO 1. La Azitromicina tiene menor actividad sobre microorganismos gram (+) y mayor actividad sobre H. influenzae. 2.La Claritromicina es más potente contra el estafilococo y el estreptococo que eritromicina; mientras que es menos activa contra H. influenzae y el gonococo. 3.-La eritromicina es altamente activa contra Streptococos -hemolíticos del grupo A y Streptococo pneumoniae. La mayoría de cepas de Streptococos hemolíticos incluyendo grupos B, C, F, y G son también susceptibles a eritromicina.

114 CLARITROMICINA Claricid ®, Biaxin Filmtabs ® CARACTERÍSTICAS Más estable en medio ácido. Metilación en el glucohidroxilo en posición #6. FARMACOCINÉTICA Macrólido de mejor absorción digestiva. Los alimentos retrasan su absorción. Biodisponibilidad oral 50% ya que sufre metabolismo rápido de primer paso. Vida media 8.5 horas.

115 AZITROMICINA Semisintético Azitrocin ®, Zithromax ® Adición de un átomo de nitrógeno metil sustituido en el anillo de lactona. Se absorbe con rapidez. La biodisponibilidad disminuye con el alimento 43%. Se administra 1 – 2 horas antes de los alimentos. Vida media larga 68 horas.

116 OTROS ANTIBIÓTICOS LINCOSANIDOS CLASIFICACIÓN Lincomicina Clindamicina

117 La Lincomicina fue el primer antibiótico que se descubrió de este grupo (1962); que se obtuvo de cultivos del Streptomyces lincolnensis (en suelos de Lincoln, Nebraska E.E.U.U). La Clindamicina es un derivado semisintético de la Lincomicina (1974). Difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de Cl por un grupo OH y la inversión del carbono en la posición 7. Clindamicina: Mejor propiedades farmacocinéticas Mejor espectro antimicrobiano

118 CLINDAMICINA Es un congénere de la Lincomicina. Derivado de la lincomicina (metil-a-tiol-lincosamina). Fue introducida para reemplazar a la lincomicina. Es más activa y menos tóxica que la lincomicina. MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria por unión a la fracción ribosómica 50 S de la bacteria. Igual que Macrólidos y Cloranfenicol.

119 EFECTOS ADVERSOS TGI: Náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal. Reacciones de hipersensibilidad 10%. COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA 10% (toxinas de Cl. difficile) Dolor abdominal, diarrea, fiebre, heces con sangre y moco. Se cura al interrumpir el medicamento. Inhibe la función neuromuscular.

120 COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA Mucosa cubierta por numerosas placas blanco amarillentas que miden algunos milímetros de diámetro.

121 VANCOMICINA Es un medicamento producido por el Streptococcus orientalis, actinomiceto aislado de muestras de tierra obtenidas en Indonesia e India. MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis de la pared celular.

122 USOS Colitis pseudomembranosa. Adultos:125 – 250 mg cada 6 horas. Niños: 40 mg/kg/día fraccionada cada 6 horas.

123 EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad. Síndrome del Hombre Rojo (Hiperemia facial, rubor, taquicardia e hipotensión) por goteo IV rápido. Ototoxicidad y Nefrotoxicidad. No administrar junto con aminoglucósidos.

124 POLIMIXINA B Y COLISTINA Son medicamentos extraordinariamente nefrotóxicos cuando se dan vía parenteral, por lo que se utiliza en raras ocasiones salvo por vía local. ORIGEN Polimixina B Bacillus polymixa Colistina (Polimixina E)Bacillus colistinus

125 MECANISMO DE ACCIÓN Son medicamentos tensoactivos que interactúan potentemente con fosfolípidos y penetran en la estructura de membrana de las bacterias. Se comportan como detergentes catiónicos que desorganizan la superficie externa de la membrana celular modificando sus propiedades osmóticas. FARMACOCINÉTICA No se absorben vía oral.

126 USOS Sulfato de polimixina B Uso oftálmico, ótico y local en combinación con otros compuestos. Otitis externa causada por Pseudomonas aeruginosa. Úlceras corneales causadas por Pseudomonas aeruginosa.

127 ESPECTINOMICINA Es un aminoglucósido. ORIGEN Streptomyces spectabilis. MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la síntesis de proteínas por unión a la fracción ribosómica 30 S.

128 ESPECTRO ANTIBACTERIANO Bacterias Gram ( - ) pero inferior a otros fármacos. USO Único uso: Gonorrea (N. gonorrhoeae) causado por cepas resistentes al medicamento de primera elección o por contraindicación de éstos ( lactámicos y quinolonas). Ceftriaxona, Ceftixima, Ciprofloxacina, Ofloxacina.

129 PALUDISMO Dr. C. Víctor A. Tamez Rdz. Depto. Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina, U.A.N.L.

130 FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS Se clasifican según las fases del ciclo del Plasmodium sobre las que ejercen sus acciones antiparasitarias: Profiláctico Curativo Impidiendo su transmisión

131 Clasificación según su ciclo biológico ESQUIZONTICIDAS HEMÁTICOS Útiles en la curación clínica y de supresión. Cloroquina Quinina y Quinidina Mefloquina y Halofantrina Continua…

132 ESQUIZONTICIDAS HÍSTICOS O TISULARES Útiles en la profilaxis y para evitar recaídas. Proguanil (cloroguanida) Pirimetamina Primaquina Continua… Clasificación según su ciclo biológico

133 ESQUIZONTICIDAS HEMÁTICOS DE ACCIÓN LENTA De acción lenta, menos efectivos, se administran asociados con esquizonticidas hemáticos. Primetamina Sulfonamidas Tetraciclinas Continua…

134 Clasificación de acuerdo a las acciones sobre el Plasmodium ESPORONTICIDAS Anulan la transmisión del Paludismo inhibiendo la formación de oocitos y esporozoitos en los mosquitos infectados. Primaquina Cloroguanida Continua…

135 GAMETOCITOCIDAS Actúan en las formas eritrocíticas sexuales. Previenen la transmisión de la infección al mosquito. Primaquina La Primaquina es el fármaco de elección para evitar recaídas. Clasificación de acuerdo a las acciones sobre el Plasmodium

136 CLOROQUINA Aralen MR 4 aminoquinolinas Esquizonticida hemático Eficaz contra las formas eritrocíticas de P. vivax, P. ovale, P. malarie y cepas de P. falciparum sensibles a ella. Inactivo contra formas tisulares. Mecanismo de Acción Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos del parásito.

137 CLOROQUINA Farmacocinética Absorción: VO, IM, SC e IV Distribución: Vd 100 a 1000 Lt/kg Altas concentraciones en hígado, bazo, pulmón y riñón. t 1/2 = 4 días Su concentración puede aumentar hasta 100 veces en los eritrocitos parasitados por plasmodios.

138 CLOROQUINA A dosis apropiadas es muy seguro. Su uso ha disminuído debido a cepas de P. falciparum resistentes. Es más potente y menos tóxica que la quinina. Como supresor sólo se da una dosis por semana. Profilaxis antipalúdica inhibitoria 500 mg/semana (1- 4) Eficaz para suprimir el ataque agudo de Paludismo.

139 QUININA Medicamento antipalúdico más antiguo. Alcaloide de la corteza del árbol chinchona o corteza peruana. Estructura semejante a quinidina (isómero levorotatorio). Esquizonticida eritrocítico. Gametocitocida contra P. vivax y P. malariae

140 QUININA Usos Esquizonticida eritrocítico para el tratamiento supresor y cura del paludismo por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina. Es más tóxico y menos eficaz que la Cloroquina.

141 QUININA Efectos colaterales TGI Sabor amargo (estimulación de secreciones y del apetito). Oxitócica.

142 QUININA Efectos Tóxicos Borrachera salicílica o cinconismo (mareos, atontamientos, náuseas, ruidos de oídos, hipoacusia, sordera). Trastornos hematológicos (trombocitopenias). Hipersensibilidad (urticaria, accesos asmáticos). * Dosis letal: 2 a 8 g VO

143 PRIMAQUINA Es una 8-aminoquinolinas. Es gametocitocida. Mecanismo de acción Lesión al parásito por generar oxígeno reactivo e interferir en el transporte de electrones del parásito.

144 PRIMAQUINA Farmacocinética Absorción: Rápida VO Distribución: Todo el organismo t 1/2 = 24 horas Se concentra en hígado, pulmón, riñón y bazo. Metabolismo: Hepático 90% Eliminación: Rápida Renal

145 PRIMAQUINA Efectos colaterales Depresión de médula ósea (leucopenia, anemia). Déficit glucosa 6-fosfato deshidrogenasa Anemia hemolítica

146 CLOROGUANIDA Conocida comúnmente como proguanil. Derivado de las biguanidas (metformina y fenformina). Su actividad antipalúdica se debe a su metabolito cicloguanil. Mecanismo de acción Inhibe selectivamente a la timidilato sintetasa del Plasmodium. Esquizonticida hístico o tisular.

147 ESQUIZONTICIDAS HEMÁTICOS DE ACCIÓN LENTA De acción lenta, menos efectivos, se administran asociados con esquizonticidas hemáticos (cloroquina y quinina). Sulfonamidas + Trimetoprim. Inhiben a la dihidrofolato reductasa. Tetraciclinas (doxiciclina y minociclina). No en niños No en embarazadas NO

148 Regímenes de quimioprofilaxia antipalúdica Cloroquina 500 mg/semana Se inicia 1 semana antes de entrar a zona endémica. Se termina hasta 4 semanas después de salir de ella. Niños: 8.3 mg/kg siguiendo el mismo plan. Mefloquina 1 tab de 250 mg/semana mismo esquema que cloroquina. Cloroguanida 100 mg/día mismo esquema que cloroquina. 200 mg/día en regiones altamente endémicas.

149 ¿ PALUDISMO Y EMBARAZO ? Se pueden utilizar cloroquina y quinina. Cloroguanida se considera inocua. No usar antifolatos, tetraciclinas ni primaquinas. ¡¡ No viajen a zonas endémicas !!


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