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Los betabloqueantes y los inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECAs) Nombres: Aguilera Natalia González Pablo Mileto Daniela Fonseca.

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1 Los betabloqueantes y los inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECAs) Nombres: Aguilera Natalia González Pablo Mileto Daniela Fonseca Tatiana Orso Agustina Solís Elizabeth Suárez Mariela

2 BETABLOQUEANTES

3 ¿Que son los betabloqueantes? Son fármacos antagonistas competitivos de los receptores beta, por ende actúan más a nivel cardiaco y bronquial. Este grupo de fármacos posee utilidad terapéutica en un amplio grupo de enfermedades cardiovasculares, incluyendo la enfermedad isquémica coronaria, la HTA, en algunos casos, el fallo cardiaco crónico. Funciona como antihipertensor. Útil en la prevención primaria de las complicaciones cardiovasculares en un paciente con HTA.

4 Cómo actúan? Los BB bloquean los efectos de la adrenalina en los receptores beta del organismo. Esto retarda los impulsos nerviosos que pasan por el corazón. También bloquean los impulsos que pueden provocar una arritmia. El organismo tiene dos principales receptores beta. Beta 1 y Beta 2

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6 Clasificación BB SelectivosBB no selectivos Bloquean mas a los receptores beta-1 que a los receptores beta 2.Lo cual se reduce el riesgo de broncoespasmo o de vasoconstricción arterial pero esta selectividad se pierde si se aplica en dosis elevadas. -Atenolol -Metoprolol -bisoprolol. Bloquean tanto a los receptores beta-1 como a los Beta-2. -propanolol -nadolol

7 Farmacocinética: Absorción: Excelentes por vía oral Distribución: Buena acción sobre la dinámica cardiaca, atraviesan la barrera hematoencefalica Metabolismo: Hepático parcial Eliminación: Renal

8 Efecto farmacológico: SNC: depresión disminución de la presión intramuscular, cuando se aplica localmente en caso de glaucoma poderoso efecto bronco-constrictor, no se aplica a pacientes asmáticos disminuye la resistencia periférica vascular, son excelentes hipotensores

9 UTERO aumenta el tono muscular uterino, contraindicado a embarazadas MUSCULAR PERISFERICO disminución de los temblores, especialmente asociados al hipertiroidismo

10 Indicaciones Lo betabloqueantes están indicados en enfermedades como las arritmias cardiacas, hipertensión, glaucoma en tratamiento combinado, arritmias no genuinas, secundarias a estenosis mitral.

11 CONTRAINDICACIONES Bradicardia marcada. Disfunción sinusal moderada o severa y bloqueo. Accidente vascular, de segundo o tercer grado (salvo que se implante un marcapasos). Insuficiencia cardiaca descompensada. Edema pulmonar. Shock o hipotensión arterial marcada. Asma o EPOC grave.

12 Diferentes BB y dosis recomendadas.. FármacosDosis de inicio (MG) Incremento (MG) Mantenimiento (MG) Bisoprolol Carvedilol Nevibolol Metroprolol Succinato 1,25 c/24hs 3,125c/12h 1,25 c/24hs 12,5-25 c/24h 2,5/3,75/5/7,5/10 6,25/12,5/25 2,5/5/10 25/50/100/ c/24hs 25-50c/12hs 10 C/24hs 200/24hs

13 EFECTOS ADVERSOS Reducción del flujo sanguíneo renal de escasa significación clínica. Efecto rebote por una suspensión brusca de los betabloqueantes Hipertrigliceridemia. Hipersecreción de insulina, activación de la glucogenolisis muscular que pueden contribuir a provocar astenia y cansancio así como una disminución de la capacidad de hacer ejercicio.

14 Así mismo los betabloqueantes también poseen efectos indeseables en el SNC, se caracterizan por: Trastornos del sueño, Pesadillas Tendencia depresiva e impotencia.

15 Los inhibidores de la enzima de conversión de angiotensina. (IECAs)

16 Los inhibidores de la enzima de conversión de angiotensina Los IECAS son de la familia de antihipertensivos Inhiben la enzima responsable de convertir la angiotensina I en angiotensina II

17 ¿Como actúan los IECA? Estos medicamentos bloquean la acción de una enzima del órgano que estrecha los vasos sanguíneos. Si se le relajan los vasos sanguíneos se reduce la presión arterial y el corazón recibe más sangre rica en oxigeno. Los inhibidores de la ECA reduce la cantidad de sal y liquido en el organismo, lo cual también ayuda a reducir la presión arterial

18 Provocan la vasodilatación arteriovenosa más marcada a niveles coronaria, renal, muscular, cerebral y esquelético. Los IECAS aumentan la sensibilidad a la insulina por lo que pueden incrementar el efecto hipoglucemico de los antidiabéticos orales. Estos son útiles en todos los tipos de hipertensión Por otro lado aumentan la diuresis ya que inhiben la síntesis de Angiotesina 2 y de aldosterona. Asimismo elevan el VMC el flujo sanguíneo y la síntesis de prostaglandinas renales.

19 Mecanismo de acción: Los IECA actúan sobre el sistema renina-angiotensina- aldosterona. Inhiben de forma competitiva, específica y reversible la enzima de conversión que transforma la angiotensina I en angiotesina II que es el principal agente vasodilatador. La inhibición de la convertasa provoca una disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II y aldosterona, por ende, una supresión de la acciones vasculares e hidroelectrolíticas de la angiotensina II y la aldosterona respectivamente. Por otra parte, la enzima de conversión es también la cininasa II, la cual degrada la bradiquidina a productos inactivos. Esta favorece la liberación de prostaglandinas y tiene diversas funciones, entre las que destaca su acción vasodilatadora.

20 La inhibición enzimática hace que queden disponibles más ciñas. Por tanto, los IECA actúan a través de un doble mecanismo: reduciendo los agentes presores y aumentando los vasodilatadores. El mecanismo de acción de estos fármacos determina la aparición de una actividad hipotensora inicial, que guarda relación con los niveles de renina y de angiotensina II. Aunque al avanzar el tratamiento en el tiempo el efecto antihipertensivo muestra poca o ninguna correlación con los valores de la actividad de la renina plasmática previos al tratamiento.

21 Indicaciones de los IECA. Los inhibidores de la enzima convertidora están indicados en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y en todos aquellos procesos hipertensivos que cursen con niveles elevados de renina. Este grupo de fármacos presentan ventaja sobre los bloqueantes beta-adrenérgicos que no provocan episodios de asma o alteraciones a nivel de las arterias periféricas, la glucemia o los niveles de lípidos en sangre.

22 Los IECA no han sido relacionado con efectos adversos que afecten a la lipidemia, la actividad sexual e intelectual normales, o con una reducción a la tolerancia al ejercicio físico, como ha ocurrido con diuréticos y betabloqueantes. Por tanto, los IECA tienen su máxima utilidad en el tratamiento de pacientes hipertensos diabéticos, jóvenes, físicamente activos o que además padecen un fallo cardíaco congestivo.

23 EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA- ALDOSTERONA La acción del SRA puede inhibirse a diferentes niveles por distintos tipos de fármacos: Antagonistas de la angiotensina II. Destacamos la saralasina, que no tuvo el éxito terapéutico deseado, debido a una vida media corta, a que no es activa por vía oral (administración intravenosa), a una actividad farmacológica breve y a que posee cierto grado de actividad intrínseca (actúa como un agonista parcial), y el losartán que parece que viene a corregir todas estas carencias.

24 Inhibidores de la renina que se hallan en estado de experimentación, con resultados prometedores. Bloqueante de la secreción de renina, principalmente betabloqueantes, que actúan en la inervación beta adrenérgico del sistema yuxtaglomerular. Antagonista de la aldosterona, como la espironolactona, que actúa reteniendo potasio (diurético ahorrador de potasio) y secretando sodio en el túbulo distal.

25 FARMACOCINETICA Los IECA, con la excepción hecha del captopril y el lisinopril, son pro fármacos en los que el radical que sea la ECA se eterifica con el fin de mejorar la absorción en el tracto gastrointestinal. La absorción por vía oral es muy favorable, pero puede verse afectada por la presencia de alimentos. Esta interacción es más evidente en el caso del captopril), cilazapril y perindopril y no afecta al quinapril, el enalapril y el lisinopril. El fosinopril, por otra parte, ve alterada su biodisponibilidad oral con la administración simultánea de antiácidos tipo hidróxido magnésico o alumínico

26 La vida media de eliminación es muy variable entre los componentes de este grupo farmacológico y oscila entre las dos horas del captopril (aumenta en caso de insuficiencia renal grave) y el quinaprilo, las cuatro horas del fosinopril a las veintidós del benazepril. Algunos componentes del grupo muestran un patrón de eliminación bifásico, con una vida media inicial de pocas horas y una terminal que supera las veinticuatro horas. Este es el caso del cilazapril perindoprilbenazepril o ramipril en donde a dosis elevadas la cinética se aparta de la linealidad al parecer debido a que la unión a la enzima convertidora es saturable. La vía de eliminación preferente para estos fármacos es la renal, bien del pro fármaco que no ha sido metabolizado, del fármaco activo o bien de metabolitos de éste. Cabe señalar en este punto que el lisinopril no sufre metabolismo, eliminándose por vía renal inalterado. También pueden eliminarse por vía biliar, aunque en menor proporción que por la renal.

27 Clasificación de fármacos IECAs

28 Clasificación de los fármacos IECAS IECA Dosis de inicioDosis de mantenimiento Captopril Enalapril Lisinopril Quinapril Ramipril Trandorapril Perindopril Fosinopril 6,25mg/8horas 2,5mg/12horas 2,5mg/día 5mg/12horas 1.25y2,5mg/día 0,5-1 MG/día 1-2mg/día 5-10mg/día 25-50mg/8hs 10mg/12hs 20-40mg/día 20mg/12hs 2,5-5mg/12hs 4mg/día 8-16mg/día 40mg/día

29 Moléculas activas son las que actúan directamente: Captopril Lisinopril

30 Captopril: Es un fármaco hipotensor que se administra por vía oral se metaboliza con rapidez y se excreta por vía renal, también podemos decir que su biodisponibilidad se anula con los alimentos por eso se aconseja su administración una hora antes de la comida. Este fármaco tiene vida media mas corta por que tiene que administrarse con mas frecuencia que el resto de los IECAs

31 Lisinopril: Es un fármaco utilizado especialmente en el tratamiento de hipertensión, insuficiencia cardiaca, infarto del miocardio y también para prevenir complicaciones renales de la diabetes. Históricamente fue el tercer inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina después del captopril y el enalapril. Esta tiene propiedades que la distinguen a los otros iecas es un hidrófilo tiene una larga vida y no es metabolizado por el hígado

32 Enalapril: Necesita de una hidrólisis previa para transformarse y lograr el efecto deseado es mas lento que el captopril y es el único que se puede administrar por vía parenteral.

33 Ramipril: Fármaco activo por vía oral para el tratamiento de la hipertensión. Primero es inactivo pero después de su absorción intestinal es convertido en el hígado al ramiprilat un metabolito activo de una semi-vida de eliminación tan larga que permite su administración en dosis únicas al día.

34 Quinapril: Se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión y la insufiiencia cardiaca

35 Benazepril: Indicado para la hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca la insuficiencia crónica. Viene en comprimidos de diferentes concentraciones que se toman por vía oral también viene en presentación combinada con la hidroclorotiazida y con la amlodipina

36 Toxicidad y sobredosis La sobredosis de IECAs produce la hipotensión el tratamiento es sintomático y de soporte e incluye la administración de liquido intravenoso y la hemodiálisis para extraer el captopril y el lisinopril

37 Efectos adversos: Tos ( en captopril y ramipril) Cefalea (Benazepril-lisinopril-ramipril- fosinopril) Rash (captopril-lisinopril) Nauseas (quinapril-lisinopril) Síntomas de hipotensión

38 Efectos adversos menos frecuentes: Reducción excesiva de la presión arterial. Ansiedad Disminución de la libido Tinnitus Trastornos cardiovasculares

39 Efectos secundarios menos comunes: Diarrea Dolor de cabeza Perdida del sentido del gusto o un sabor a acero inoxidable en la boca Perdida de apetito Nauseas Piel sensible Sensación de cansancio Mareo-desmayo Fiebre Dolor en las articulaciones Hormigueo en las manos y pies

40 Efectos secundarios poco comunes: Fiebre y escalofríos Una vos ronca Hinchazón en las boca manos y pies Dificultad para tragar o respirar Nauseas intensas y vómitos Hematomas Ojos o piel amarillenta

41 Consideraciones de enfermería Explicar al paciente la enfermedad, la administración del medicamento, el tratamiento, para mantener un mejor control de la misma Administrar el fármaco a la dosis establecida con 1 hora mínimo de antelación a las comidas, su absorción disminuye con los alimentos. Supervisar que no ocurra una disminución excesiva de la tensión arterial. Mantener el paciente acostado 2-4 horas luego de la administración. Monitorear electrolitos (sodio y potasio) durante el tratamiento.

42 Comunicar al paciente que el tratamiento con IECA puede producir tos y alteraciones en el gusto. Generalmente desaparecen 2 o 3 meses, pueden ser la causa de pérdida de peso. Enfatizar la importancia de la adhesión al tratamiento, reportar la aparición de efectos adversos, asi como la sospecha de embarazo. Advertir al paciente no suspender el tratamiento bruscamente Advertir que no debe utilizar otros medicamentos sin consultar previamente con su médico y debe evitar el consumo de alcohol.

43 Consideraciones de enfermería captropil enalapril Instrucciones al paciente de no cambiar bruscamente la posición corporal Advertir al paciente de la posible aparición de tos. Administrar 8 a 12 hs. antes de la aspirina (inhibición de la prostaglandina) Vigilar si aparece proteinuria, leucocitos (neutropenia), niveles de la vitamina K No administrar diuréticos que conserven la vitamina k o suplementos que contengan dicha vitamina. Se puede administrar con alimentos Los diuréticos aumentan la probabilidad de hipotensión. Vigilar los leucocitos y los niveles de la vitamina K. Los niveles de Hto y Hgb pueden disminuir con enalapril Instruya al paciente sobre la posible presencia de tos.

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