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NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN FENOTIAZINAS
ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA (Ampliactil®) LEVOMEPROMACINA (Nozinam®) PIPERIDÍNICAS TIORIDAZINA (Meleril®) PIPERZÍNICAS TRIFLUOPERAZINA (Stelazine®)
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NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN TIOXANTENOS ZUCLOPENTIXOL (Clopixol®)
BUTIROFENONAS HALOPERIDOL (Halopidol®) BROMPERIDOL (Bromodol®)
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NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN DIBENZODIAZEPINAS CLOZAPINA (Lapenax®)
DIBENZOTIAZEPINAS CLOTIAPINA (Etumina®) TIENOBENZOTIAZEPINAS OLANZAPINA (Midax®)
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NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN
BENZAMIDAS SULPIRIDA (Vegestabil®, Vipral®) METOCLOPRAMIDA (Reliverán®) BENZISOXAZOLES RISPERIDONA (Risperdal®)
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NEUROLÉPTICOS MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo DOPAMINÉRGICO (D2): nigroestriada (ganglios de la base) Bloqueo MUSCARÍNICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO (H1) Bloqueo 1 Bloqueo SEROTONINÉRGICO (5HT2)
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS
NEUROLÉPTICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS ¨ Psicosis ¨ Fase maníaca del trastorno bipolar ¨ Alucinaciones ¨ Comportamiento agitado ¨ Náuseas, vómitos ¨ Hipo ¨ Tics, corea ¨ Esquizofrenia FARMACOCINETICA Absorción Variable 10-70% Pico plasmático horas IM: 1 HORA Unión a proteínas plasmáticas > 90% Metabolismo Primer paso hepático. Algunas sustancias tienen metabolitos activos. Vd > 20 l/k VIDA ½ Variable horas Distribución En SNC diez veces más que en la sangre Eliminación Renal
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NEUROLÉPTICOS FARMACOCINETICA Absorción Variable 10-70%
Absorción Variable 10-70% Pico plasmático 2-4 horas IM: 1 HORA Unión a proteínas plasmáticas > 90% Metabolis
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NEUROLÉPTICOS FARMACOCINETICA Metabolismo Primer paso hepático
Metabolismo Primer paso hepático Algunas sustancias tienen metabolitos activos. Vd > 20 l/k
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NEUROLÉPTICOS FARMACOCINETICA Metabolismo VIDA ½ Variable 10-40 horas
Metabolismo VIDA ½ Variable horas Distribución En SNC diez veces más que en la sangre Eliminación Renal
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NEUROLÉPTICOS Intoxicación aguda Raramente mortal CUADRO CLÍNICO
Efectos cardiovasculares y neurológicos poco frecuente
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NEUROLÉPTICOS Cuadro clínico
Neurológico Excitación psicomotriz Delirio Depresión del sensorio Convulsiones (Loxapina) Distonía aguda Miosis o midriasis Extrapiramidalismo (rigidez, temblores, desviación de la mirada, signo de rueda dentada, protusión de lengua, tortícolis)
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NEUROLÉPTICOS Cuadro clínico
Respiratorio Depresión respiratoria (poco común) EAP (clorpromazina y haloperidol)
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NEUROLÉPTICOS Cuadro clínico
Cardiovascular Hipotensión arterial Bloqueo AV Bloqueo de rama derecha Arritmias ventriculares y supraventriculares QRS ensanchado Alargamiento del QT (risperidona) Taquicardia sinusal
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NEUROLÉPTICOS TRATAMIENTO Control durante 24 horas
Control durante 24 horas Mantener vía aérea permeable Lavado gástrico Carbón activado Purgante osmótico y/o salino
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NEUROLÉPTICOS TRATAMIENTO Tratamiento específico ¨ Distonía aguda
Tratamiento específico ¨ Distonía aguda Biperideno (Aquinetón®) Dosis: 0,04 mg/k/dosis Difenhidramina (Benadryl®) Dosis: 1 mg/k a 2 mg/k, luego 50 mg tres veces al día
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Síndrome neuroléptico maligno
Cuadro que se presenta por idiosincrasia Entre el 0,02 al 12% de los casos Se asocia al uso concomitante de litio, anticolinérgicos y antiparkinsonianos Más frecuente en hombres. Edad: 40 años
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Síndrome neuroléptico maligno
Se desarrolla en horas Evolución gradual de días a semanas Puede aparecer con una sola dosis. Los signos y síntomas retrogradan lentamente en 9 días, aproximadamente
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Síndrome neuroléptico maligno
Reducción abrupta de NT dopaminérgicos a en el hipotálamo, alterando la termorregulación Bloqueo de receptores D2
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Síndrome neuroléptico maligno
Cuadro Clínico Temperatura mayor a 38ºC Alteración de la conciencia Rigidez muscular
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Síndrome neuroléptico maligno
Laboratorio Leucocitosis Aumento de la CPK (en más del 90%) Aumento de las transaminasas (> 75%)
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Síndrome neuroléptico maligno
Los agonistas dopaminérgicos mejoran la condición Mortalidad: 20-30% Secundaria a Fallo respiratorio Colapso cardiovascular Insuficiencia renal aguda Tromboembolismo pulmonar CID
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Síndrome neuroléptico maligno
Mecanismos Sustancia Nigra => rigidez Hipotálamo => alteración de la terrmorregulación
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Síndrome neuroléptico maligno
Tratamiento Rápido reconocimiento BZD: diazepam 0,1 a 0,4 mg/k
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Síndrome neuroléptico maligno
Tratamiento Con tratamiento disminuye la mortalidad al 5 % Bromocriptina 2,5 a 10 mg/dosis tres veces por día Amantadina mg/dosis dos veces por día La recurrencia es del 30%
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Síndrome neuroléptico maligno
Tratamiento Dantrolene: (relajante muscular) Inhibe la ionización Ca++ en el retículo endoplásmico Dosis: 0,8 a 2,5 mg/k/dosis, 10 mg/k/día Mantenimiento: 2,5 mg/k cada 6 horas. Es hepatotóxico
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