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NEUROLÉPTICOSCLASIFICACIÓN FENOTIAZINAS FENOTIAZINAS ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA(Ampliactil®) ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA(Ampliactil®) LEVOMEPROMACINA(Nozinam®)

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Presentación del tema: "NEUROLÉPTICOSCLASIFICACIÓN FENOTIAZINAS FENOTIAZINAS ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA(Ampliactil®) ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA(Ampliactil®) LEVOMEPROMACINA(Nozinam®)"— Transcripción de la presentación:

1 NEUROLÉPTICOSCLASIFICACIÓN FENOTIAZINAS FENOTIAZINAS ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA(Ampliactil®) ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA(Ampliactil®) LEVOMEPROMACINA(Nozinam®) LEVOMEPROMACINA(Nozinam®) PIPERIDÍNICAS TIORIDAZINA(Meleril®) PIPERIDÍNICAS TIORIDAZINA(Meleril®) PIPERZÍNICAS TRIFLUOPERAZINA(Stelazine®) PIPERZÍNICAS TRIFLUOPERAZINA(Stelazine®)

2 NEUROLÉPTICOSCLASIFICACIÓN TIOXANTENOS ZUCLOPENTIXOL(Clopixol®) TIOXANTENOS ZUCLOPENTIXOL(Clopixol®) BUTIROFENONASHALOPERIDOL(Halopidol®) BUTIROFENONASHALOPERIDOL(Halopidol®) BROMPERIDOL(Bromodol®)

3 NEUROLÉPTICOSCLASIFICACIÓN DIBENZODIAZEPINAS CLOZAPINA(Lapenax®) DIBENZODIAZEPINAS CLOZAPINA(Lapenax®) DIBENZOTIAZEPINAS CLOTIAPINA (Etumina®) DIBENZOTIAZEPINAS CLOTIAPINA (Etumina®) TIENOBENZOTIAZEPINAS OLANZAPINA(Midax®) TIENOBENZOTIAZEPINAS OLANZAPINA(Midax®)

4 NEUROLÉPTICOSCLASIFICACIÓN BENZAMIDAS SULPIRIDA (Vegestabil®, Vipral®) BENZAMIDAS SULPIRIDA (Vegestabil®, Vipral®) METOCLOPRAMIDA(Reliverán®) METOCLOPRAMIDA(Reliverán®) BENZISOXAZOLESRISPERIDONA(Risperdal®) BENZISOXAZOLESRISPERIDONA(Risperdal®)

5 NEUROLÉPTICOS MECANISMO DE ACCI Ó N MECANISMO DE ACCI Ó N Bloqueo DOPAMIN É RGICO (D2): nigroestriada (ganglios de la base) Bloqueo DOPAMIN É RGICO (D2): nigroestriada (ganglios de la base) Bloqueo MUSCAR Í NICO Bloqueo MUSCAR Í NICO Bloqueo HISTAMIN É RGICO (H1) Bloqueo HISTAMIN É RGICO (H1) Bloqueo 1 Bloqueo 1 Bloqueo SEROTONIN É RGICO (5HT2) Bloqueo SEROTONIN É RGICO (5HT2)

6 NEUROLÉPTICOS INDICACIONES TERAP É UTICAS INDICACIONES TERAP É UTICAS Psicosis Psicosis Fase man í aca del trastorno bipolar Fase man í aca del trastorno bipolar Alucinaciones Alucinaciones Comportamiento agitado Comportamiento agitado N á useas, v ó mitos N á useas, v ó mitos Hipo Hipo Tics, corea Tics, corea Esquizofrenia Esquizofrenia FARMACOCINETICA Absorci ó nVariable 10-70% Pico plasm á tico2-4 horasIM: 1 HORA Uni ó n a prote í nas plasm á ticas> 90% MetabolismoPrimer paso hep á tico. Algunas sustancias tienen metabolitos activos. Vd> 20 l/k VIDA ½ Variable horas Distribuci ó nEn SNC diez veces m á s que en la sangre Eliminaci ó nRenal

7 NEUROLÉPTICOSFARMACOCINETICA Absorci ó nVariable 10-70% Pico plasm á tico2-4 horas IM: 1 HORA Uni ó n a prote í nas plasm á ticas> 90% Metabolis

8 NEUROLÉPTICOSFARMACOCINETICA MetabolismoPrimer paso hep á tico Algunas sustancias tienen metabolitos activos. Vd> 20 l/k Vd> 20 l/k

9 NEUROLÉPTICOSFARMACOCINETICA Metabolismo VIDA ½ Variable horas Distribuci ó nEn SNC diez veces m á s que en la sangre Eliminaci ó nRenal

10 NEUROLÉPTICOS Intoxicación aguda Intoxicación aguda Raramente mortal CUADRO CLÍNICO Efectos cardiovasculares y neurológicos poco frecuente

11 NEUROLÉPTICOS Cuadro clínicoNeurológico Excitación psicomotriz Delirio Depresión del sensorio Convulsiones (Loxapina) Distonía aguda Miosis o midriasis Extrapiramidalismo (rigidez, temblores, desviación de la mirada, signo de rueda dentada, protusión de lengua, tortícolis)

12 NEUROLÉPTICOS Cuadro clínicoRespiratorioDepresión respiratoria (poco común) EAP (clorpromazina y haloperidol)

13 NEUROLÉPTICOS Cuadro clínicoCardiovascular Hipotensión arterial Bloqueo AV Bloqueo de rama derecha Arritmias ventriculares y supraventriculares QRS ensanchado Alargamiento del QT (risperidona) Taquicardia sinusal

14 NEUROLÉPTICOS TRATAMIENTO TRATAMIENTO Control durante 24 horas Control durante 24 horas Mantener vía aérea permeable Mantener vía aérea permeable Lavado gástrico Carbón activado Purgante osmótico y/o salino

15 NEUROLÉPTICOS TRATAMIENTO TRATAMIENTO Tratamiento específico ¨ Distonía aguda Biperideno (Aquinetón®) Dosis:0,04 mg/k/dosis Difenhidramina (Benadryl®) Difenhidramina (Benadryl®) Dosis: 1 mg/k a 2 mg/k, luego 50 mg tres veces al día

16 Síndrome neuroléptico maligno Cuadro que se presenta por idiosincrasia Entre el 0,02 al 12% de los casos Se asocia al uso concomitante de litio, anticolinérgicos y antiparkinsonianos Se asocia al uso concomitante de litio, anticolinérgicos y antiparkinsonianos Más frecuente en hombres. Edad: 40 años Más frecuente en hombres. Edad: 40 años

17 Síndrome neuroléptico maligno Se desarrolla en horas Evolución gradual de días a semanas Puede aparecer con una sola dosis. Los signos y síntomas retrogradan lentamente en 9 días, aproximadamente Los signos y síntomas retrogradan lentamente en 9 días, aproximadamente

18 Síndrome neuroléptico maligno Reducción abrupta de NT dopaminérgicos a en el hipotálamo, alterando la termorregulación Reducción abrupta de NT dopaminérgicos a en el hipotálamo, alterando la termorregulación Bloqueo de receptores D2 Bloqueo de receptores D2

19 Síndrome neuroléptico maligno Cuadro Clínico Cuadro Clínico Temperatura mayor a 38ºC Alteración de la conciencia Rigidez muscular

20 Síndrome neuroléptico maligno LaboratorioLeucocitosis Aumento de la CPK (en más del 90%) Aumento de las transaminasas (> 75%)

21 Síndrome neuroléptico maligno Los agonistas dopaminérgicos mejoran la condición Mortalidad: 20-30% Secundaria a Fallo respiratorio Colapso cardiovascular Insuficiencia renal aguda Tromboembolismo pulmonar CID

22 Síndrome neuroléptico maligno Mecanismos Sustancia Nigra => rigidez Hipotálamo => alteración de la terrmorregulación

23 Síndrome neuroléptico maligno Tratamiento Tratamiento Rápido reconocimiento Rápido reconocimiento BZD: diazepam 0,1 a 0,4 mg/k BZD: diazepam 0,1 a 0,4 mg/k

24 Síndrome neuroléptico maligno Tratamiento Tratamiento Con tratamiento disminuye la mortalidad al 5 % Con tratamiento disminuye la mortalidad al 5 % Bromocriptina 2,5 a 10 mg/dosis tres veces por día Bromocriptina 2,5 a 10 mg/dosis tres veces por día Amantadina mg/dosis dos veces por día Amantadina mg/dosis dos veces por día La recurrencia es del 30%

25 Síndrome neuroléptico maligno Tratamiento Tratamiento Dantrolene: (relajante muscular) Inhibe la ionización Ca++ en el retículo endoplásmico Dosis: 0,8 a 2,5 mg/k/dosis, 10 mg/k/día Mantenimiento: 2,5 mg/k cada 6 horas. Es hepatotóxico


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