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Farmacología del Sistema Digestivo Antiácidos y Antiulcerosos DOCENTE : Q.F RODRIGO ARACENA P.

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1 Farmacología del Sistema Digestivo Antiácidos y Antiulcerosos DOCENTE : Q.F RODRIGO ARACENA P

2 Conceptos secreción gástrica Estomago : millones cels parietales Estomago : millones cels parietales millones H+ p/seg HCL 150ml/L; Ph = 0, millones H+ p/seg HCL 150ml/L; Ph = 0,8 - MEDIADORES ENDOGENOS : >o o< secrecion celulas Parietales AGENTES SECRETAGOGOS Células parietales del estómago secretan HCL según diversos estímulos: Células parietales del estómago secretan HCL según diversos estímulos: Acetilcolina : terminaciones vagales Acetilcolina : terminaciones vagales Gastrina : celulas G antrales Gastrina : celulas G antrales Histamina : Mastocistos Histamina : Mastocistos

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4 Sinergismo potenciacion acciones histamina y las provocadas por A.C o Sinergismo potenciacion acciones histamina y las provocadas por A.C o Gastrina interaccion sistemas transduccion intracelular : Ca+ y AMPc --> Por lo tanto,A.C Y GASTRINA : a) Actuan sobre cel.Parietal b) liberan Histamina cels mucosa

5 Factores que aumentan la agresión en el epitelio gastrointestinal : Acido clorhídrico (HCL) Acido clorhídrico (HCL) Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori Acidos Biliares Acidos Biliares Enzimas Proteoliticas (pepsina) Enzimas Proteoliticas (pepsina) Productos qcos exogenos (AINE,cafeina, Productos qcos exogenos (AINE,cafeina,etanol,etc)

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7 Factores protectores del epitelio gastrointestinal: Factores intrínsecos: Factores intrínsecos: Recambio rápido de las células epiteliales Recambio rápido de las células epiteliales Capacidad cicatrizante(mecs de reparacion) Capacidad cicatrizante(mecs de reparacion) Permeabilidad a H+ Permeabilidad a H+ Factores extrínsecos: Factores extrínsecos: Secreción de mucus Secreción de mucus HCO3- HCO3- Flujo sanguíneo tisular(aumento capacidad resistencia) Flujo sanguíneo tisular(aumento capacidad resistencia)

8 Perfusion sanguinea adecuada + eq.ac- Perfusion sanguinea adecuada + eq.ac- base a)eliminacion ag.nocivos mucosa; b)suministra sustrato cationico(H+)para secrecion HCO3-;c) Aumenta resistencia mucosa +O2 y nutrientes

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10 LESION EROSIVA Un desequilibrio entre LESION EROSIVA Un desequilibrio entre Ag.irritantes locales y mecanismos protectores desencadenará rápidamente un proceso de irritación gastrointestinal

11 Tratamientos farmacológicos tendientes a mejorar la irritación gástrica: Fármacos antisecretores Fármacos antisecretores Fármacos neutralizadores del HCL Fármacos neutralizadores del HCL Fármacos protectores de la mucosa GI Fármacos protectores de la mucosa GI Fármacos erradicadores de H. pylori Fármacos erradicadores de H. pylori

12 Fármacos antisecretores: Antihistamínicos H2 Antihistamínicos H2 Inhibidores de la ATP asa H+ K+ (bomba de protones) Inhibidores de la ATP asa H+ K+ (bomba de protones) Anticolinérgicos Anticolinérgicos Antagonistas de gastrina Antagonistas de gastrina

13 Fármacos antihistamínicos H2 Derivados del imidazol : CIMETIDINA Derivados del imidazol : CIMETIDINA Derivados del furano : RANITIDINA Derivados del furano : RANITIDINA Derivados del guanidinotiazol: FAMOTIDINA Derivados del guanidinotiazol: FAMOTIDINA Ranitidina Comprimidos 75, 150, 300 mg Ranitidina Comprimidos 75, 150, 300 mg Ampollas 2 mg Ampollas 2 mg Famotidina Comprimidos 20, 40 mg Famotidina Comprimidos 20, 40 mg Ampollas 20 mg Ampollas 20 mg

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15 Fármaco Dosis día en mg V ½ en horas Potencia Antisecre tora % UPP Ranitidina – famotidina – – – 20 Parámetros como Vd, Tiempo efecto máximo, biodisponibilidad Son similares. Su biodisponibilidad NO se ve afectada por los Alimentos, excepto por los antiácidos que la reducen en un 30%. Atraviesan bien las barreras encontrándose concentraciones en el LCR, circulación fetal y leche materna.

16 Usos principales Gastritis Gastritis Ulceras gástricas Ulceras gástricas Ulceras duodenales Ulceras duodenales Síndrome de Zollinger Ellison (tumor hipersecretor de gastrina cel. Beta páncreas ) Síndrome de Zollinger Ellison (tumor hipersecretor de gastrina cel. Beta páncreas ) Reflujo gastroesofágico Reflujo gastroesofágico

17 Principales efectos adversos En general son más bien escasos, aún cuando es necesario nombrarlos: En general son más bien escasos, aún cuando es necesario nombrarlos: Hipersecreción de rebote(4 semanas tratamiento) Hipersecreción de rebote(4 semanas tratamiento) Efectos sobre SNC (cefaleas, delirio, psicosis, etc) Efectos sobre SNC (cefaleas, delirio, psicosis, etc) Efectos endocrinos (ginecomastia, excepto famotidina) Efectos endocrinos (ginecomastia, excepto famotidina) Efectos sanguíneos (neutropenia, trombocitopenia) Efectos sanguíneos (neutropenia, trombocitopenia) Tolerancia el efecto antisecretor Tolerancia el efecto antisecretor Sensibilización aumentada a la secreción(mecs estimulantes) Sensibilización aumentada a la secreción(mecs estimulantes) Desensibilización homóloga mec.inhibitorios Desensibilización homóloga mec.inhibitorios Interacciones medicamentosas (ketoconazol, teofilina, warfarina, fenitoína), principalmente cimetidina, en menor grado la ranitidina y casi nulo la famotidina. Interacciones medicamentosas (ketoconazol, teofilina, warfarina, fenitoína), principalmente cimetidina, en menor grado la ranitidina y casi nulo la famotidina.

18 Inhibidores de la bomba de protones Omeprazol (losec, Lomex, Zomepral) Omeprazol (losec, Lomex, Zomepral) Cápsulas 10, 20 mg Cápsulas 10, 20 mg Ampollas 40 mg Ampollas 40 mg Pantoprazol (Zurcal, Ulcemex) Pantoprazol (Zurcal, Ulcemex) Comprimidos 20,40 mg Comprimidos 20,40 mg Ampollas 40 mg Ampollas 40 mg Lanzoprazol ( Lanzopral) Lanzoprazol ( Lanzopral) Comprimidos 15, 30 mg Comprimidos 15, 30 mg Esomperazol ( Nexium) Esomperazol ( Nexium) Comprimidos 20, 40 mg Comprimidos 20, 40 mg Ampollas 40 mg Ampollas 40 mg

19 Efecto secretagogo activacion ATPasa- Efecto secretagogo activacion ATPasa- H+/K+ enzima utiliza energia liberada metabolizacion ATP intercambio H+ por K+ - Estructura enzima : a) subunidad alfa – complejo inhibitorio bomba ; b) subunidad beta (?¿)esencial funcionalidad

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22 MECANISMO ACCION OMEPRAZOL A) Omeprazol alcanza cel.parietal transportada por la sangre.difunde al citoplasma A) Omeprazol alcanza cel.parietal transportada por la sangre.difunde al citoplasma B) En el canaliculo secretor,se protoniza,perdiendo capacidad para atravesar barreras biologicas B) En el canaliculo secretor,se protoniza,perdiendo capacidad para atravesar barreras biologicas C) Modificacion de su estructura qca,convirtiendose en derivado sulfonamido C) Modificacion de su estructura qca,convirtiendose en derivado sulfonamido

23 D) Este ultimo compuesto,rx rapidamente, D) Este ultimo compuesto,rx rapidamente, mediante enlaces covalentes,con los grupos sulfhidrilo del sector luminal de la ATPasa-H+/K+,formando el complejo inhibitorio

24 Características generales: Son profármacos. Son profármacos. Son bases débiles. Son bases débiles. Requieren cargarse positivamente en la célula parietal para efectuar su acción (derivado sulfonamido). Requieren cargarse positivamente en la célula parietal para efectuar su acción (derivado sulfonamido). Se unen irreversiblemente a la subunidad alfa de la ATP asa. (se requiere re-sintetizar enzima para secretar nuevamente el HCL, lo que ocurre dentro de 24 horas aprox.) PROCESO NO COMPETITIVO Se unen irreversiblemente a la subunidad alfa de la ATP asa. (se requiere re-sintetizar enzima para secretar nuevamente el HCL, lo que ocurre dentro de 24 horas aprox.) PROCESO NO COMPETITIVO El efecto antisecretor puede superar el 90% de la secreción ácida basal. (tras la discontinuación se requiere de varios días para secretar niveles normales de HCL) El efecto antisecretor puede superar el 90% de la secreción ácida basal. (tras la discontinuación se requiere de varios días para secretar niveles normales de HCL)

25 Algunos parámetros farmacocinéticos: Vida media corta : 1 – 2 horas Vida media corta : 1 – 2 horas Biodisponibilidad oral 60 % aprox. preparados recubiertos Biodisponibilidad oral 60 % aprox. preparados recubiertos Los alimentos parecen no afectar mayormente su acción Los alimentos parecen no afectar mayormente su acción Altamente unidos a Prot. Plasm. (glucoprot. ácida) sobre el 95% en promedio. Altamente unidos a Prot. Plasm. (glucoprot. ácida) sobre el 95% en promedio. Metabolización hepática, 2 metabolitos inactivos.(diferencia entre distintas razas) Metabolización hepática, 2 metabolitos inactivos.(diferencia entre distintas razas) Volumen distribución 0.4 l / kg Volumen distribución 0.4 l / kg Eliminación renal Eliminación renal

26 Usos principales Gastritis Gastritis Ulceras gástricas Ulceras gástricas Ulceras duodenales Ulceras duodenales Síndrome de Zollinger Ellison Síndrome de Zollinger Ellison Reflujo gastroesofágico Reflujo gastroesofágico

27 Principales reacciones adversas Diarrea Diarrea Náuseas Náuseas Mareos Mareos Jaqueca Jaqueca Alteración flora bacteriana GI (PH alto) Alteración flora bacteriana GI (PH alto) Hipersecreción Hipersecreción

28 ANTICOLINERGICOS Atropina Atropina Escopolamina Escopolamina Pirenzepina Pirenzepina Telenzepina Telenzepina No representan un efecto antisecretor importante comparados con los demás antisecretores (antag. H2, inh.bomba protones ), por ende no tienen un uso importante en terapia de hipersecreción de HCL

29 Antagonistas de gastrina: Actualmente se encuentran en estudio para demostrar su eficacia clínica. Actualmente se encuentran en estudio para demostrar su eficacia clínica. Proglumida Proglumida Benzotript Benzotript

30 Fármacos neutralizadores del HCL ANTIÁCIDOS ANTIÁCIDOS Bicarbonato de Sodio Bicarbonato de Sodio Carbonato de Calcio Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Hidróxido de Magnesio Magaldrate (mezcla Al y Mg) Magaldrate (mezcla Al y Mg)

31 Características generales: Actúan por reacción química de neutralización del ácido. Actúan por reacción química de neutralización del ácido. Pueden producir alcalosis (bicarbonato y carbonato, además son absorbibles) Pueden producir alcalosis (bicarbonato y carbonato, además son absorbibles) Existe un elevado riesgo de sufrir un efecto rebote ácido por la rápida elevación del PH G.I.(ion Ca+) Existe un elevado riesgo de sufrir un efecto rebote ácido por la rápida elevación del PH G.I.(ion Ca+) Bicarbonato y carbonato producen gases y son de efecto rápido y corto. Bicarbonato y carbonato producen gases y son de efecto rápido y corto.

32 Características generales: Aluminio es uno de los más usados, no se absorbe, es de acción lenta pero potente, se le atribuyen propiedades mucoprotectoras, produce estreñimiento y se asocia a un aumento en la depleción de fósforo. Aluminio es uno de los más usados, no se absorbe, es de acción lenta pero potente, se le atribuyen propiedades mucoprotectoras, produce estreñimiento y se asocia a un aumento en la depleción de fósforo.

33 Magnesio posee menor potencia antiácida que aluminio, pero actúa más rápido, posee efecto laxante. Magnesio posee menor potencia antiácida que aluminio, pero actúa más rápido, posee efecto laxante. Los antiácidos aún los NO absorbibles se pueden absorber en algún porcentaje por ende en particular se debe controlar su uso en pacientes con algún grado de falla renal. Los antiácidos aún los NO absorbibles se pueden absorber en algún porcentaje por ende en particular se debe controlar su uso en pacientes con algún grado de falla renal.

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35 Fármacos mucoprotectores: Se usan para prevenir lesiones ocasionadas por el uso de AINES. Se usan para prevenir lesiones ocasionadas por el uso de AINES. Sales de Bismuto Sales de Bismuto Sucralfato Sucralfato Análogos de prostaglandinas Análogos de prostaglandinas

36 Mucoprotectores Sales de bismuto: Quelan glucoproteínas y aminoácidos del sitio ulcerado formando una sustancia coloidal que recubre la lesión. Sales de bismuto: Quelan glucoproteínas y aminoácidos del sitio ulcerado formando una sustancia coloidal que recubre la lesión. se le atribuyen propiedades anti H.pylori se le atribuyen propiedades anti H.pylori producirían aumento de secreción de PG´s y HCO3 producirían aumento de secreción de PG´s y HCO3 finalmente poseen cierta afinidad por las sales biliares a las que se unen favoreciendo aún más sus características antiulcerosas. finalmente poseen cierta afinidad por las sales biliares a las que se unen favoreciendo aún más sus características antiulcerosas.

37 Farmacocinética y efectos adversos: Absorción mínima (1 – 2%) Absorción mínima (1 – 2%) Eliminación por heces (se oscurecen) Eliminación por heces (se oscurecen) De lo absorbido la v ½ es de 5 días (excreción renal) De lo absorbido la v ½ es de 5 días (excreción renal) Entre sus efectos adversos encontramos que oscurecen la cavidad oral y las heces. Entre sus efectos adversos encontramos que oscurecen la cavidad oral y las heces. Riesgo mínimo de encefalopatía por bismuto (concentraciones plasmáticas son demasiado bajas) Riesgo mínimo de encefalopatía por bismuto (concentraciones plasmáticas son demasiado bajas) Uso con precaución en insuficientes renales y embarazadas. Uso con precaución en insuficientes renales y embarazadas.

38 Sucralfato: Sal de sacarosa, sulfato e hidróxido de aluminio Sal de sacarosa, sulfato e hidróxido de aluminio Se adhiere en condiciones de PH ácido a proteínas en el sitio de ulceración, también se une a mucosa sana (6 veces menos) Se adhiere en condiciones de PH ácido a proteínas en el sitio de ulceración, también se une a mucosa sana (6 veces menos) Tiene la capacidad de adsorber la pepsina Tiene la capacidad de adsorber la pepsina Es de baja absorción 3% (excreción renal) Es de baja absorción 3% (excreción renal)

39 Sucralfato: características generales: Puede afectar la absorción de distintos fármacos tales como: Puede afectar la absorción de distintos fármacos tales como: Ciprofloxacino Ciprofloxacino Propanolol Propanolol Digoxina Digoxina Vitaminas liposolubles, etc. Vitaminas liposolubles, etc. Es bien tolerado menos del 4% de pacientes describen reacciones adversas: Es bien tolerado menos del 4% de pacientes describen reacciones adversas: Estreñimiento Estreñimiento Sequedad bucal Sequedad bucal Nauseas Nauseas Vómitos Vómitos

40 Análogos de prostaglandinas: Derivados prostaglandinas E1 Derivados prostaglandinas E1 Misoprostol Misoprostol Rioprostil Rioprostil Derivados prostaglandinas E 2 Derivados prostaglandinas E 2 Arbaprostil Arbaprostil Emprostil Emprostil Trimoprostil Trimoprostil

41 Acciones generales Actúan como vasodilatadores Actúan como vasodilatadores Incrementan la producción de moco y HCO3 Incrementan la producción de moco y HCO3 Estabilizan lisosomas Estabilizan lisosomas Fomentan la diferenciación y proliferación celular. Fomentan la diferenciación y proliferación celular. En relación a misoprostol tiene una v1/2 de 40 minutos y se excreta por los riñones En relación a misoprostol tiene una v1/2 de 40 minutos y se excreta por los riñones Entre sus efectos adversos más comunes se encuentra: diarrea y dolor abdominal, dosis dependiente, contracción uterina. Entre sus efectos adversos más comunes se encuentra: diarrea y dolor abdominal, dosis dependiente, contracción uterina.

42 MULCATEL Composición: Cada 100 ml de suspensión contiene: Sucralfato 10 g. Acción Terapéutica: Antiulceroso. Indicaciones: Ulcera gástrica y duodenal, esofagitis de reflujo en adultos y niños. Composición: Cada 100 ml de suspensión contiene: Sucralfato 10 g. Acción Terapéutica: Antiulceroso. Indicaciones: Ulcera gástrica y duodenal, esofagitis de reflujo en adultos y niños.

43 Posología: Adultos: para el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal y para la esofagitis de reflujo, 1 cucharada de las de postre (10 ml) 4 veces al día, 1 ó 2 horas antes de las comidas y al acostarse. El tratamiento no debe suspenderse antes de 4 a 8 semanas Posología: Adultos: para el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal y para la esofagitis de reflujo, 1 cucharada de las de postre (10 ml) 4 veces al día, 1 ó 2 horas antes de las comidas y al acostarse. El tratamiento no debe suspenderse antes de 4 a 8 semanas

44 SULCRAN Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Sucralfato 1 g. Suspensión: cada 100 ml contiene: Sucralfato 10 g. Indicaciones: Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal.

45 Posología: Adultos: por lo general se recomienda administrar 1 g 4 veces al día, antes de las comidas (1 hora antes) y al acostarse, con el estómago vacío. El comprimido puede desleírse en una pequeña cantidad de agua o ingerirse entero con abundante líquido Posología: Adultos: por lo general se recomienda administrar 1 g 4 veces al día, antes de las comidas (1 hora antes) y al acostarse, con el estómago vacío. El comprimido puede desleírse en una pequeña cantidad de agua o ingerirse entero con abundante líquido

46 LOMEX Composición: Cápsulas 10 mg: cada cápsula contiene: Omeprazol 10 mg. Cápsulas 20 mg: cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg. Indicaciones: Esofagitis por reflujo, úlcera duodenal, úlcera gástrica, terapia de mantenimiento en la prevención de recurrencia de esofagitis por reflujo severas y úlceras pépticas, erradicación de H. pylori, tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática, síndrome de Zollinger-Ellison

47 Posología: Ulcera duodenal: 1 cápsula (20 mg) al día durante 2 semanas. Si el control no indica cicatrización total, continuar el tratamiento durante otras 2 semanas. Se recomienda administrar 40 mg 1 vez al día si se presenta bajo nivel de respuesta durante 4 semanas Posología: Ulcera duodenal: 1 cápsula (20 mg) al día durante 2 semanas. Si el control no indica cicatrización total, continuar el tratamiento durante otras 2 semanas. Se recomienda administrar 40 mg 1 vez al día si se presenta bajo nivel de respuesta durante 4 semanas

48 GASTRIDE: Composición: Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación retardada contiene: Lansoprazol 30 mg. Acción Terapéutica: Inhibidor de la bomba de protones. Indicaciones: Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal activa; úlcera gástrica activa benigna; esofagitis por reflejo gastroesofágico. Síndrome de Zöllinger-Ellison y otras condiciones hipersecretorias.

49 Posología: Se administra generalmente 1 vez al día, por la mañana. Sin embargo, administrando la droga en dosis divididas en 2 partes iguales, en la mañana y en la tarde, puede mejorar la eficacia en pacientes que reciben más de 120 mg diarios. Para reflujo gastroesofágico, en todos los grados de esofagitis erosiva, la dosis adulto es de 30 mg de Lansoprazol diarios, durante aproximadamente 8 semanas o hasta que ocurra mejoría. Posología: Se administra generalmente 1 vez al día, por la mañana. Sin embargo, administrando la droga en dosis divididas en 2 partes iguales, en la mañana y en la tarde, puede mejorar la eficacia en pacientes que reciben más de 120 mg diarios. Para reflujo gastroesofágico, en todos los grados de esofagitis erosiva, la dosis adulto es de 30 mg de Lansoprazol diarios, durante aproximadamente 8 semanas o hasta que ocurra mejoría.

50 NEXIUM Composición: Comprimidos 20 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Esomeprazol Magnésico Trihidratado 20 mg. Comprimidos 40 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Esomeprazol Magnésico Trihidratado 40 mg.

51 Indicaciones: Reflujo gastroesofágico (RGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva; tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE). En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para: cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con Helicobacter pylori. Indicaciones: Reflujo gastroesofágico (RGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva; tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE). En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para: cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con Helicobacter pylori.

52 Adultos y adolescentes desde los 12 años: Reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de la esofagitis por reflujo corrosiva: 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para los pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: 20 mg 1 vez al día. Adultos y adolescentes desde los 12 años: Reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de la esofagitis por reflujo corrosiva: 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para los pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: 20 mg 1 vez al día.

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54 Conceptos secreción gástrica Células parietales del estómago secretan HCL según diversos estímulos: Células parietales del estómago secretan HCL según diversos estímulos: Acetilcolina Acetilcolina Gastrina Gastrina Histamina Histamina Todos ellos actúan sobre receptores específicos Todos ellos actúan sobre receptores específicos

55 Factores que aumentan la agresión en el epitelio gastrointestinal : Acido clorhídrico (HCL) Acido clorhídrico (HCL) Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori Enzimas proteolíticas Enzimas proteolíticas Stress Stress

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57 Factores protectores del epitelio gastrointestinal Factores intrínsecos: Factores intrínsecos: Recambio rápido de las células epiteliales Recambio rápido de las células epiteliales Capacidad cicatrizante Capacidad cicatrizante Permeabilidad a H+ Permeabilidad a H+ Factores extrínsecos: Factores extrínsecos: Secreción de mucus Secreción de mucus HCO3- HCO3- Flujo sanguíneo tisular Flujo sanguíneo tisular

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59 Un desequilibrio entre ambos factores desencadenará rápidamente un proceso de irritación gastrointestinal Un desequilibrio entre ambos factores desencadenará rápidamente un proceso de irritación gastrointestinal

60 Tratamientos farmacológicos tendientes a mejorar la irritación gástrica: Fármacos antisecretores Fármacos antisecretores Fármacos neutralizadores del HCL Fármacos neutralizadores del HCL Fármacos protectores de la mucosa GI Fármacos protectores de la mucosa GI Fármacos erradicadores de H. pylori Fármacos erradicadores de H. pylori

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62 Erradicación del Helicobacter Pylori Helicobacter Pylori. Bacteria microaerófila, espiroídea, se puede encontrar en la mucosa gastrointestinal como agente colonizante y produce inflamación aguda y crónica de la mucosa (gastritis crónica), se puede asociar su presencia a distintos cuadros clínicos tales como úlcera péptica o adenocarcinóma gástrico. Helicobacter Pylori. Bacteria microaerófila, espiroídea, se puede encontrar en la mucosa gastrointestinal como agente colonizante y produce inflamación aguda y crónica de la mucosa (gastritis crónica), se puede asociar su presencia a distintos cuadros clínicos tales como úlcera péptica o adenocarcinóma gástrico.

63 Su presencia : (¿?) Su presencia : (¿?) - 90 – 100% : pacientes gastritis cronica - 90 – 95 % : ulceras duodenales - 60 – 70 % : ulceras gastricas Su eliminacion : Disminuye recidiva ulcera Su eliminacion : Disminuye recidiva ulcera

64 Helicobacter Pylori.

65 Helicobacter Pylori Mecanismos deterioro integridad mucosa Mecanismos deterioro integridad mucosa - accion enzimas bacterianas : ureasa,mucinasa,lipasa y fosfolipasa - Presencia citotoxina VacA : degeneracion cels epiteliales ulcera peptica,carcinoma (no todas las cepas) - Aumento IL1,TNF respuesta inflama- toria

66 Helicobacter Pylori De un estudio realizado en nuestro país se pudo concluir que el 50% del grupo socioeconómico bajo y cerca del 20% del grupo socioeconómico más alto de una muestra de pacientes de 5 años de edad, ya se encuentran infectados con esta bacteria. De un estudio realizado en nuestro país se pudo concluir que el 50% del grupo socioeconómico bajo y cerca del 20% del grupo socioeconómico más alto de una muestra de pacientes de 5 años de edad, ya se encuentran infectados con esta bacteria.

67 Helicobacter Pylori Diversos estudios indican que la presencia de esta bacteria es bastante amplia en nuestra población, pero sin duda esta presencia variará en relación a : Diversos estudios indican que la presencia de esta bacteria es bastante amplia en nuestra población, pero sin duda esta presencia variará en relación a : Edad del paciente Edad del paciente Raza Raza Condición socioeconómica Condición socioeconómica Los estudios poblacionales realizados se basan en estudios serológicos que pesquisan la presencia de anticuerpos específicos (ig G) Los estudios poblacionales realizados se basan en estudios serológicos que pesquisan la presencia de anticuerpos específicos (ig G)

68 Helicobacter Pylori Por otro lado la prevalencia en adultos de aproximadamente 30 años alcanzó al 70% en el grupo socioeconómico bajo y cerca del 40% en el grupo más alto. La gran mayoría de estos pacientes desarrollan endoscopías normales y son asintomáticos. Por otro lado la prevalencia en adultos de aproximadamente 30 años alcanzó al 70% en el grupo socioeconómico bajo y cerca del 40% en el grupo más alto. La gran mayoría de estos pacientes desarrollan endoscopías normales y son asintomáticos.

69 Se determinó que existe una relación importante para la transmisión fecal oral, así también oro – oral ( consumo de vegetales y mariscos crudos, tambien el contacto con mascotas ) Se determinó que existe una relación importante para la transmisión fecal oral, así también oro – oral ( consumo de vegetales y mariscos crudos, tambien el contacto con mascotas )

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71 Erradicación del helicobacter Pilori La erradicación requiere de la elección del fármaco adecuado, así como también de la dosis adecuada y el tiempo necesario. La erradicación requiere de la elección del fármaco adecuado, así como también de la dosis adecuada y el tiempo necesario. Fármacos a utilizar: Fármacos a utilizar: Antiulcerosos Antiulcerosos Antibióticos Antibióticos

72 Farmacoterapia de la erradicación del H. Pylori Fármacos empleados: Fármacos empleados: Antiulcerosos Antiulcerosos Bismuto Bismuto Inh. Bomba protones Inh. Bomba protones Antagonistas H 2 Antagonistas H 2 Antibióticos Antibióticos Amoxicilina Amoxicilina Claritromicina Claritromicina Metronidazol, tinidazol Metronidazol, tinidazol

73 Esquemas de tratamiento: Claritromicina + amoxicilina + omeprazol Claritromicina + amoxicilina + omeprazol ( 500 mg 2 v/d + 1 gramo 2 v/d + 40 mg / día) ( 500 mg 2 v/d + 1 gramo 2 v/d + 40 mg / día) Este esquema de tratamiento se debe desarrollar por al menos 10 días, la erradicación con este esquema alcanza cerca del 90% de los pacientes.

74 Esquemas de Tratamiento Subsalicilato deBismuto (525 mg) mg metronidazol 3 v/d + tetraciclina 500 mg 4 v/d + omeprazol 20 mg 2 v/d (esquema americano) Subsalicilato deBismuto (525 mg) mg metronidazol 3 v/d + tetraciclina 500 mg 4 v/d + omeprazol 20 mg 2 v/d (esquema americano) Esquema de 14 días de duración

75 Esquemas de tratamiento Famotidina 20 mg (Ranitidina 150 mg) 2 v/d + Metronidazol 250 mg 4 v/ d + Tetraciclina 500 mg 4 v/d + Subsalicilato de Bismuto 525 mg 4 v/d Famotidina 20 mg (Ranitidina 150 mg) 2 v/d + Metronidazol 250 mg 4 v/ d + Tetraciclina 500 mg 4 v/d + Subsalicilato de Bismuto 525 mg 4 v/d

76 Enzimas pancreáticas: Páncreas libera bajo distintos estímulos aproximadamente 1.5 – 2 litros de secreción, la cual contiene: Páncreas libera bajo distintos estímulos aproximadamente 1.5 – 2 litros de secreción, la cual contiene: Enzimas proteolíticas Enzimas proteolíticas Tripisina Tripisina Quimotripsina Quimotripsina Enzimas lipolíticas Enzimas lipolíticas Lipasa Lipasa Amilasa pancreática Amilasa pancreática Agua Agua HCO3 HCO3 Electrolitos Electrolitos

77 Enzimas pancreáticas Permiten la absorción de grasas y proteínas a nivel intestinal Permiten la absorción de grasas y proteínas a nivel intestinal Son secretadas por acción directa sobre las células pancreáticas de enzimas como la secretina(vaciamiento acido duodeno) y colecistoquinina. Son secretadas por acción directa sobre las células pancreáticas de enzimas como la secretina(vaciamiento acido duodeno) y colecistoquinina. Las principales enzimas pancreáticas son: lipasa, tripsina, quimotripsina, amilasa Las principales enzimas pancreáticas son: lipasa, tripsina, quimotripsina, amilasa Su acción a nivel intestinal se puede ver disminuida si el pH intestinal es menor a 4 Su acción a nivel intestinal se puede ver disminuida si el pH intestinal es menor a 4 inactivacion irreversible lipasa y quimiotripsina en grado menor inactivacion irreversible lipasa y quimiotripsina en grado menor

78 Enzimas pancreáticas Cuando existe falla en la secreción pancreática (pancreatitis, fibrosis quística, carcinoma pancreático, etc.) se debe recurrir a terapias de reemplazo para evitar problemas de esteatorrea y azatorrea. Cuando existe falla en la secreción pancreática (pancreatitis, fibrosis quística, carcinoma pancreático, etc.) se debe recurrir a terapias de reemplazo para evitar problemas de esteatorrea y azatorrea. Lo anterior requiere el uso de extractos enzimáticos obtenidos de cerdos o bien bovinos

79 Enzimas pancreáticas Tratamiento sustitutivo : Tratamiento sustitutivo : lipasa – UI tripsina – UI Este tratamiento se aplica cuando la capacidad funcional del páncreas es inferior al 10%, por tanto las cantidades requeridas de cada una de las enzimas, en este caso han sido calculadas en relación a las necesidades de un paciente por cada comida que este realice.

80 Es importantísimo mantener un pH intestinal en valores superiores a 4 y evitar que el contenido ácido gástrico inactive las enzimas administradas. (antagonistas H2, etc) tratamiento coadyuvante

81 Secreción biliar : Tiene como objetivo fundamental la emulsificación de ácidos grasos de la dieta, para favorecer su absorción así como la eliminación de compuestos bio transformados a nivel hepático. Tiene como objetivo fundamental la emulsificación de ácidos grasos de la dieta, para favorecer su absorción así como la eliminación de compuestos bio transformados a nivel hepático. Está compuesta principalmente por agua, iones, sales biliares, pigmentos biliares, colesterol y fosfolípidos. Está compuesta principalmente por agua, iones, sales biliares, pigmentos biliares, colesterol y fosfolípidos.

82 Secreción biliar: Acidos biliares: ( 95 % de la bilis contiene) Acidos biliares: ( 95 % de la bilis contiene) Acido cólico Acido cólico Acido quenodesoxicólico Acido quenodesoxicólico Acido desoxicólico Acido desoxicólico Estos ácidos tienen como función aumentar la secreción de bilis (coleréticos), favoreciendo con ello la disolución de cálculos biliares formados a partir del colesterol.

83 Acidos biliares : Acido dehidrocólico 250 mg 3 v/ día. Acido dehidrocólico 250 mg 3 v/ día. Ácido quenodesoxicólico ( 15 mg kg/día) Ácido quenodesoxicólico ( 15 mg kg/día) - Aumento transaminasas - Aumento colesterol sérico (receptores LDL) - Diarrea

84 Ácido ursodeoxicólico: ( 10 mg kg/día) Ácido ursodeoxicólico: ( 10 mg kg/día) -No altera los parámetros anteriores, sin embargo No se recomienda en hepatopatía crónica avanzada ni en el primer trimestre de embarazo. (ursofalk) -Disminuye la absorción de colesterol de la dieta y también del colesterol biliar.

85 URSOFALK URSOFALK Composición: Cada cápsula contiene: Acido Ursodesoxicólico 250 mg. Acción Terapéutica: Hepatoprotector. Litolítico. Indicaciones: Su efecto desaturante de colesterol en la bilis, como litolítico, le permite disolver cálculos de colesterol en colelitiasis y coledocolitiasis. Puede usarse como coadyuvante en cálculos intrahepáticos, intraprótesis, o con disolventes como el etermetilterbutilo

86 Posología: Disolución de cálculos: 10 mg/kg/día. Colestasis: 13 a 15 mg/kg/día (administrar en 2 a 3 dosis). Gastritis alcalina: 1 cápsula diaria durante 14 días. Precauciones: No debe emplearse en el curso de enfermedades agudas de la vesícula y tracto biliar. En pacientes con hepatopatía crónica avanzada puede observarse un deterioro de las pruebas de función hepática. Se sugiere no usar en el primer trimestre del embarazo. Posología: Disolución de cálculos: 10 mg/kg/día. Colestasis: 13 a 15 mg/kg/día (administrar en 2 a 3 dosis). Gastritis alcalina: 1 cápsula diaria durante 14 días. Precauciones: No debe emplearse en el curso de enfermedades agudas de la vesícula y tracto biliar. En pacientes con hepatopatía crónica avanzada puede observarse un deterioro de las pruebas de función hepática. Se sugiere no usar en el primer trimestre del embarazo.

87 Reacciones adversas: Diarrea ( ac. Quenodesoxicólico) Diarrea ( ac. Quenodesoxicólico) Aumento de transaminasas (hepatotoxicidad ?) Aumento de transaminasas (hepatotoxicidad ?) Aumento colesterol plasmático Aumento colesterol plasmático Aumenta el riesgo por movilización de cálculos de menor tamaño? Aumenta el riesgo por movilización de cálculos de menor tamaño?

88 FARMACOS PROCINETICOS Fármacos que aumentan las contracciones y propulsión del tracto GI por estimulación colinérgica sobre receptores M3 de la musculatura lisa. Fármacos que aumentan las contracciones y propulsión del tracto GI por estimulación colinérgica sobre receptores M3 de la musculatura lisa. Agonistas muscarínicos (betanecol) Agonistas muscarínicos (betanecol) Inhibidores de la AChE (Neostigmina) Inhibidores de la AChE (Neostigmina) Inhibidores de Dopamina (metoclopramida, domperidona) Inhibidores de Dopamina (metoclopramida, domperidona) Agonistas de Serotonina ( 5-HT) (cisaprida) Agonistas de Serotonina ( 5-HT) (cisaprida) Agonistas de Motilina ( eritromicina) Agonistas de Motilina ( eritromicina)

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90 Antagonistas de Dopamina Metoclopramida : presentación oral y EV. Metoclopramida : presentación oral y EV. fomenta motilidad gástrica y aumenta la contracción de la musculatura antral, lo que favorece el vaciamiento gástrico (disminuye por ello la BD de otros fcos.) Su acción se debe a la activación de receptores 5 HT 4 presinápticos, con liberación de acetilcolina al espacio sináptico Su acción se debe a la activación de receptores 5 HT 4 presinápticos, con liberación de acetilcolina al espacio sináptico En dosis altas puede también producir bloqueo sobre receptores 5 HT-3, con un claro efecto antiemético. En dosis altas puede también producir bloqueo sobre receptores 5 HT-3, con un claro efecto antiemético. Induce prolactinemia y galactorrea en dosis altas Induce prolactinemia y galactorrea en dosis altas

91 Metoclopramida: Buena absorción oral (cercana al 100%) Buena absorción oral (cercana al 100%) Extenso efecto de PPH ( disminuye su BD) Extenso efecto de PPH ( disminuye su BD) Excelente distribución, atraviesa la BHE y llega en buena concentración a la leche materna Excelente distribución, atraviesa la BHE y llega en buena concentración a la leche materna V ½ 4 – 6 hrs. V ½ 4 – 6 hrs. Entre sus efectos adversos podemos mencionar: Entre sus efectos adversos podemos mencionar: Efectos extrapiramidales (pac. Parkinson) Efectos extrapiramidales (pac. Parkinson) Somnolencia, mareos Somnolencia, mareos Hipersensibilidad mamaria Hipersensibilidad mamaria Diarreas transitorias Diarreas transitorias

92 METOCLOPRAMIDA L.CH METOCLOPRAMIDA L.CH Composición: Cada comprimido contiene: Metoclopramida 10 mg. Indicaciones: Dispepsia. Reflujo gastroesofágico. Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos (citotóxicos). Gastroparesia en el diabético. Estudio radiológico intestinal alto Composición: Cada comprimido contiene: Metoclopramida 10 mg. Indicaciones: Dispepsia. Reflujo gastroesofágico. Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos (citotóxicos). Gastroparesia en el diabético. Estudio radiológico intestinal alto

93 Posología: Niños: mg/kg/dosis. Adultos: mg/dosis. Oral cada 6-8 horas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la metoclopramida. Obstrucción intestinal. Feocromocitoma. Epilepsia. Presentaciones: Envase conteniendo 24 comprimidos. Posología: Niños: mg/kg/dosis. Adultos: mg/dosis. Oral cada 6-8 horas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la metoclopramida. Obstrucción intestinal. Feocromocitoma. Epilepsia. Presentaciones: Envase conteniendo 24 comprimidos.

94 Domperidona: Presentación oral y EV Presentación oral y EV Mecanismo de acción similar a metoclopramida, posee menor potencia antiemética que metoclopramida, NO atraviesa la BHE ( sin incidencia de efectos extrapiramidales) Mecanismo de acción similar a metoclopramida, posee menor potencia antiemética que metoclopramida, NO atraviesa la BHE ( sin incidencia de efectos extrapiramidales) Posee buena absorción oral Posee buena absorción oral Extenso efecto de PPH Extenso efecto de PPH Excreción principalmente biliar Excreción principalmente biliar V ½ 7 – 8 hrs. V ½ 7 – 8 hrs. Entre sus efectos adversos se cuenta: cefalea, galactorrea, hipersensibilidad de las gl.mamarias Entre sus efectos adversos se cuenta: cefalea, galactorrea, hipersensibilidad de las gl.mamarias

95 IDON Domperidona Composición: Cápsulas: cada cápsula contiene: Domperidona 10 mg. Gotas: cada 24 gotas (1 ml) contiene: Domperidona 10 mg. Supositorios, IDON Domperidona Composición: Cápsulas: cada cápsula contiene: Domperidona 10 mg. Gotas: cada 24 gotas (1 ml) contiene: Domperidona 10 mg. Supositorios,Domperidona Suspension

96 Acción Terapéutica: Antiemético. Prokinético. Indicaciones: Cápsulas y supositorios adultos: vómitos y náuseas de toda etiología; meteorismo gástrico y colónico; reflujo gastroesofágico; dispepsias producidas por enlentecimiento de vaciamiento gástrico; pirosis; hipo; vómito del post-operatorio; intolerancia gástrica a otros fármacos; coadyuvante en el tratamiento del Parkinson Acción Terapéutica: Antiemético. Prokinético. Indicaciones: Cápsulas y supositorios adultos: vómitos y náuseas de toda etiología; meteorismo gástrico y colónico; reflujo gastroesofágico; dispepsias producidas por enlentecimiento de vaciamiento gástrico; pirosis; hipo; vómito del post-operatorio; intolerancia gástrica a otros fármacos; coadyuvante en el tratamiento del Parkinson

97 Cisaprida: Su mecanismo de acción obedece a el antagonismo sobre receptores para 5 HT-4 (distintos de los R 5 HT-3) Su mecanismo de acción obedece a el antagonismo sobre receptores para 5 HT-4 (distintos de los R 5 HT-3) Además de aumentar la motilidad gástrica y del intestino delgado, aumenta también la motilidad del colon pudiendo producir diarrea transitoria. Además de aumentar la motilidad gástrica y del intestino delgado, aumenta también la motilidad del colon pudiendo producir diarrea transitoria. Posee una absorción por vía oral intermedia la cual puede incrementarse al administrar el medicamento con alimentos. (aumenta la absorción del alcohol y diazepam) Posee una absorción por vía oral intermedia la cual puede incrementarse al administrar el medicamento con alimentos. (aumenta la absorción del alcohol y diazepam)

98 Sufre un extenso efecto de PPH Sufre un extenso efecto de PPH Entre sus efectos adversos se han presentado problemas de tipo GI, pero en niños se ha reportado una prolongación de la onda QT del electrocardiograma por cuanto no debería usarse en este grupo Entre sus efectos adversos se han presentado problemas de tipo GI, pero en niños se ha reportado una prolongación de la onda QT del electrocardiograma por cuanto no debería usarse en este grupo

99 Fármacos antieméticos Antagonistas 5 HT-3 Antagonistas 5 HT-3 Ondansetrón Ondansetrón Granisetrón Granisetrón Antagonistas D2 Antagonistas D2 Metoclopramida Metoclopramida Fenotiazinas Fenotiazinas Domperidona Domperidona Haloperidol Haloperidol Droperidol Droperidol

100 Corticoides Corticoides Dexametasona Dexametasona Canabinoides Canabinoides Delta 9 tetrahidrocanabinol (Bob Marley) Delta 9 tetrahidrocanabinol (Bob Marley) Antihistamínicos y Antimuscarínicos Antihistamínicos y Antimuscarínicos Benzodiazepinas Benzodiazepinas

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103 Ondansetrón: (Izofran, etc) Fármaco antagonista de receptores 5 HT-3 Fármaco antagonista de receptores 5 HT-3 Se administra por vía oral, EV y rectal (4, 8, 16 mg) Se administra por vía oral, EV y rectal (4, 8, 16 mg) Posee buena BD oral (60%), concentraciones máximas luego de 30 minutos Posee buena BD oral (60%), concentraciones máximas luego de 30 minutos V ½ 4 hrs ( se administra 2 -3v/día, dosis máx. diaria 32 mg) V ½ 4 hrs ( se administra 2 -3v/día, dosis máx. diaria 32 mg) Sufre extenso efecto de PPH Sufre extenso efecto de PPH Entre sus efectos adversos se cuenta: Entre sus efectos adversos se cuenta: Mareos Mareos Cefaleas Cefaleas estreñimiento estreñimiento

104 ONDANSETRON Comprimidos ONDANSETRON Comprimidos Composición: Cada comprimido contiene: Ondansetrón 8 mg. Acción Terapéutica: Antiemético. Indicaciones: Prevención de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia citotóxica y radioterapia como también a los producidos en los estados post- operatorios. Composición: Cada comprimido contiene: Ondansetrón 8 mg. Acción Terapéutica: Antiemético. Indicaciones: Prevención de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia citotóxica y radioterapia como también a los producidos en los estados post- operatorios.

105 Posología: Según indicación médica, no obstante, la dosis usual recomendada es de 0.15 mg/kg/peso. Modo de Empleo: Administración oral Posología: Según indicación médica, no obstante, la dosis usual recomendada es de 0.15 mg/kg/peso. Modo de Empleo: Administración oral

106 Granisetrón: (Kytril) Mecanismo idéntico al ondansetrón Mecanismo idéntico al ondansetrón También sufre extenso efecto de PPH, excreción renal y biliar (principalmente como metabolitos) También sufre extenso efecto de PPH, excreción renal y biliar (principalmente como metabolitos) Su ventaja comparativa frente a ondanetron es que puede administrase 1 vez al día, eventualemente hasta 2. Su ventaja comparativa frente a ondanetron es que puede administrase 1 vez al día, eventualemente hasta 2. Efectos adversos: cefaleas, somnolencia, diarrea y en algunos pacientes estreñimiento. Efectos adversos: cefaleas, somnolencia, diarrea y en algunos pacientes estreñimiento.

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108 ANTIPARASITARIOS, Q.F RODRIGO ARACENA PEREZ

109 FARMACOS ANTIHELMINTICOS Existen 03 grupos helmintos (gusanos) : Existen 03 grupos helmintos (gusanos) : - nematodos - trematodos - cestodos PARASITAN Y ENFERMAN SER HUMANO PARASITAN Y ENFERMAN SER HUMANO

110 QUIMIOTERAPIA INFECCIONES HELMINTICAS : QUIMIOTERAPIA INFECCIONES HELMINTICAS : - Nematodos: 1) Ivermectina 2)Mebendazol 3)Pamoato de pirantel 4)Tiabendazol - Trematodos : Praziquantel - Cestodos : Niclosamida

111 Nematodos : Gusanos redondos alargados Nematodos : Gusanos redondos alargados con un sistema digestivo completo,que incluye boca-ano. -Produce infecciones intestinales,sangre y tejidos

112 Caracteristicas y tratamiento,infecciones nematodos Oncocercosis (ceguera fluvial) Oncocercosis (ceguera fluvial) - Agente causal : Onchocerca volvulus - Frecuente Mexico,Sudamerica y Africa tropical - Se caracteriza por nodulos subcutaneos,erupcion cutanea pruritica y lesiones oculares que suelen producir ceguera. - Tratamiento : Ivermectina

113 ENTEROBIOSIS (OXIUROSIS) ENTEROBIOSIS (OXIUROSIS) - Agente causal : Enterobius vermicularis+ - Infeccion helmintica mas frecuente en USA - Produce prurito anal con gusanos visibles en el excremento o la region perianal. - Tratamiento : Mebendazol o Pamoato de Pirantel

114 TRICUROSIS (TRICOCEFALOSIS) TRICUROSIS (TRICOCEFALOSIS) -Agente causal : Trinchuris trichiura -La infeccion suele ser asintomatica;sin embargo pueden ocurrir dolor abdominal,diarrea y flatulencias -Tratamiento : mebendazol

115 UNCINARIOSIS UNCINARIOSIS - Agente causales : Ancylostoma duodenale, (uncinaria del Viejo Mundo) y Necator americanus (uncinaria del Nuevo Mundo) - Los gusanos se fijan con sus ganchos a la mucosa intestinal y producen anorexia,sintomas de tipo ulceroso y perdida cronica de sangre por el intestino,que culmina en anemia

116 - El tratamiento es innecesario en individuos asintomaticos que no experimentan anemia - Tratamiento : Pamoato de pirantel o Mebendazol

117 ASCAROSIS(INFECCION POR LOMBRIZ ASCAROSIS(INFECCION POR LOMBRIZ INTESTINAL COMUN) - Agente causal : Ascaris lumbricoides - Ocupa el segundo lugar en relacion con los oxiuros como parasito multicelular mas preponderante en USA - Las larvas ingeridas crecen en el intestino,producen sintomas abdominales e incluso obstruccion intestinal,cuando se convierten en gusanos adultos - Tratamiento : Pamoato de pirantel o Mebendazol

118 ESTRONGILOIDOSIS ESTRONGILOIDOSIS - Agente causal : Strongyloides stercoralis - Es una parasitosis infrecuente,puede causar muerte en individuos con trastornos defensivos - Tratamiento : mebendazol

119 FILARIOSIS FILARIOSIS -Agente causal : wuchereria bancrofti y Brugia malayl -Los gusanos producen bloqueo del flujo de linfa ; ocurre inflamacion local y fibrosis linfatica -Tras años deinfestacion,los brazos,las piernas y el escroto se llenan de liquido,lo que causa elefantiasis -Tratamiento : dietilcarbamacina

120 TRIQUINOSIS TRIQUINOSIS -Agente causal : trichinella spiralis -Suele deberse a la ingestion de carne infectada mal cocida,sobre todo de cerdo -Tratamiento : tiabendazol (etapas iniciales de la enfermedad)

121 FARMACOS TRATAMIENTO TREMATODOS Los trematodos(duelas u hojuelas),son gusanos planos en forma de hoja,que se caracterizan de acuerdo a los tejidos que Los trematodos(duelas u hojuelas),son gusanos planos en forma de hoja,que se caracterizan de acuerdo a los tejidos que parasitan duelas hepaticas,pulmonares, intestinales o sanguineas - Estas infecciones suelen tratarse con Praziquantel,preferido para la terapeutica de todas las formas de esquistosomosis y de las infecciones por cestodos como cisticercosis

122 FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS CESTODOS Los cestodos o tenias,tienen un cuerpo plano y segmentado y se sujetan a la mucosa intestinal del huesped con los ganchos de su cabeza.Carecen de boca y conducto gastrointestinal durante todo su ciclo de vida Los cestodos o tenias,tienen un cuerpo plano y segmentado y se sujetan a la mucosa intestinal del huesped con los ganchos de su cabeza.Carecen de boca y conducto gastrointestinal durante todo su ciclo de vida NICLOSAMIDA : farmaco de eleccion para parasitosis por tenias NICLOSAMIDA : farmaco de eleccion para parasitosis por tenias

123 Ascaris lumbricoides

124 Trichuris trichiura

125 Enterobius vermicularis

126 Fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis Mebendazol Mebendazol Albendazol Albendazol Tiabendazol Tiabendazol Piperazina Piperazina Pamoato de pirantel Pamoato de pirantel Pamoato de pirivinio Pamoato de pirivinio Praziquantel Praziquantel

127 Fármacos usados en helmintiasis Benzoimidazoles Benzoimidazoles Tiabendazol Tiabendazol Mebendazol Mebendazol Albendazol Albendazol

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129 Benzoimidazoles: Mecanismo de acción Su acción la ejercen principalmente debido a que provocan degeneración de microtúbulos (inhibición de su polimerización por unión directa sobre Beta tubulina) citoplasmáticos de células del helminto. Su acción la ejercen principalmente debido a que provocan degeneración de microtúbulos (inhibición de su polimerización por unión directa sobre Beta tubulina) citoplasmáticos de células del helminto.

130 Provocan bloqueo de la absorción de la glucosa y de otros nutrientes de bajo PM en el intestino del parásito. Provocan bloqueo de la absorción de la glucosa y de otros nutrientes de bajo PM en el intestino del parásito. Producen desacoplamiento de la fosforilación oxidativa e inhibición enzimática vital para el verme (inhibición de fumarato reductasa) Producen desacoplamiento de la fosforilación oxidativa e inhibición enzimática vital para el verme (inhibición de fumarato reductasa)

131 Características farmacocinéticas: Tiabendazol: Tiabendazol: Excelente absorción oral, incluso vía dérmica, consigue concentraciones máximas después de una hora de ingerido. Se recomienda administrar después de comidas Excelente absorción oral, incluso vía dérmica, consigue concentraciones máximas después de una hora de ingerido. Se recomienda administrar después de comidas Es ampliamente metabolizado por hidroxilación y posteriormente por conjugación Es ampliamente metabolizado por hidroxilación y posteriormente por conjugación Excreción renal, principalmente como metabolitos inactivos, su eliminación es total luego de 48 horas. Excreción renal, principalmente como metabolitos inactivos, su eliminación es total luego de 48 horas.

132 Tiabendazol Espectro de acción: A. lumbricoides, A. duodenale, E. vermicularis, Espectro de acción: A. lumbricoides, A. duodenale, E. vermicularis, Las dosis a administrar dependen del peso del paciente: Las dosis a administrar dependen del peso del paciente: Dosis habitual adulto: 25 mg/kg dosis para pacientes con menos de 70 kg. 1.5 gramos por dosis en pacientes de más de 70 kg con una dosis máxima de 3 gramos día. Dosis habitual adulto: 25 mg/kg dosis para pacientes con menos de 70 kg. 1.5 gramos por dosis en pacientes de más de 70 kg con una dosis máxima de 3 gramos día. En niños la dosis normal es de 22 mg/kg/ día, con una fuerte recomendación a NO ser usada en pacientes con un peso menor a 13.5 kg. En niños la dosis normal es de 22 mg/kg/ día, con una fuerte recomendación a NO ser usada en pacientes con un peso menor a 13.5 kg.

133 Tiabendazol, efectos adversos: Ocurren 2 – 3 hrs. Luego de la administración, aproximadamente el 30% de los pacientes se quejan de algún efectos adverso: Ocurren 2 – 3 hrs. Luego de la administración, aproximadamente el 30% de los pacientes se quejan de algún efectos adverso: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea Visión borrosa, alteraciones sicológicas,parestesia, eventualmente convulsiones Visión borrosa, alteraciones sicológicas,parestesia, eventualmente convulsiones Bradicardia, shock Bradicardia, shock En algunos casos ha aparecido A. lumbricoides vivas por la boca y/o nariz del paciente. En algunos casos ha aparecido A. lumbricoides vivas por la boca y/o nariz del paciente. Tratamiento en caso de intoxicación: emesis y lavado gástrico Tratamiento en caso de intoxicación: emesis y lavado gástrico

134 Características farmacocinéticas Mebendazol: Mebendazol: Absorción errática luego de su administración oral, tan sólo entre el 2 – 10 % de la dosis es absorbida, su peak plasmático se consigue entre 0.5 – 7 hrs (puede variar con la dosis) Absorción errática luego de su administración oral, tan sólo entre el 2 – 10 % de la dosis es absorbida, su peak plasmático se consigue entre 0.5 – 7 hrs (puede variar con la dosis)

135 De lo absorbido el 95 % se encuentra unido a proteínas plasmáticas. De lo absorbido el 95 % se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Metabolización muy escasa, se elimina casi inalterado por la orina, su vida media oscila entre las 3 y las 9 hrs. Metabolización muy escasa, se elimina casi inalterado por la orina, su vida media oscila entre las 3 y las 9 hrs.

136 Mebendazol: Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis, T.trichiura, T.spirallis Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis, T.trichiura, T.spirallis En relación a las dosis y tratamiento, este deberá ser llevado a cabo dependiendo del agente causal, si después de tres semanas de acabado el tratamiento no existe cura se deberá repetir. En relación a las dosis y tratamiento, este deberá ser llevado a cabo dependiendo del agente causal, si después de tres semanas de acabado el tratamiento no existe cura se deberá repetir.

137 Dosis habitual : Dosis habitual : Ascariasis : 100 mg 2v/d x 3 días Ascariasis : 100 mg 2v/d x 3 días Enterobiasis: 100 mg DU y repetir 14 días después Enterobiasis: 100 mg DU y repetir 14 días después Trichuriasis: 100 mg 2 v/d x 3 días ( 500 mg DU) Trichuriasis: 100 mg 2 v/d x 3 días ( 500 mg DU) Triquinosis : 200 – 400 mg 3 v/d x 3 días y luego Triquinosis : 200 – 400 mg 3 v/d x 3 días y luego mg 3 v/d x 10 días. 500 mg 3 v/d x 10 días.

138 Mebendazol, efectos adversos: A dosis normales casi no produce afectos adversos, sin embargo la gran mayoría corresponden a síntomas gastrointestinales: A dosis normales casi no produce afectos adversos, sin embargo la gran mayoría corresponden a síntomas gastrointestinales: Dolor abdominal Dolor abdominal Diarrea Diarrea Náuseas Náuseas Vómitos Vómitos Dolor de cabeza (infrecuentemente) Dolor de cabeza (infrecuentemente) Se ha reportado neutropenia y trombocitopenia en dosis altas. Se ha reportado neutropenia y trombocitopenia en dosis altas. No se ha comprobado su seguridad en pacientes menores de dos años. No se ha comprobado su seguridad en pacientes menores de dos años.

139 Albendazol: Es útil para el tratamiento de enfermedades causadas por céstodes y nemátodes. Es útil para el tratamiento de enfermedades causadas por céstodes y nemátodes. De absorción baja a nivel GI no obstante se puede aumentar cuando se administra en conjunto a alimentos grasos. De absorción baja a nivel GI no obstante se puede aumentar cuando se administra en conjunto a alimentos grasos.

140 Luego de la administración oral y luego del proceso de absorción, éste fármaco es metabolizado rápidamente a nivel hepático hasta sulfóxido de albendazol, el cual es la forma activa a nivel sistémico ( 70% unido a PP, con una v ½ de 8 hrs.) con buena distribución alcanzando incluso el interior de quistes hidatídicos ( concentración equiv. al 20% del plasma) Luego de la administración oral y luego del proceso de absorción, éste fármaco es metabolizado rápidamente a nivel hepático hasta sulfóxido de albendazol, el cual es la forma activa a nivel sistémico ( 70% unido a PP, con una v ½ de 8 hrs.) con buena distribución alcanzando incluso el interior de quistes hidatídicos ( concentración equiv. al 20% del plasma)

141 Albendazol: Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis, T.trichiura, A.duodenale, Hidatidosis, neurocisticercosis (T solium). Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis, T.trichiura, A.duodenale, Hidatidosis, neurocisticercosis (T solium). Dosis habitual: 400 mg DU. (niños mayores de 2 años) Dosis habitual: 400 mg DU. (niños mayores de 2 años) Hidatidosis: 10 mg/Kg/día por 28 días, se repite 3 – 4 veces con intervalos de 2 semanas (para mejorar el pronostico luego debera intevenirse quirurgicamente) Hidatidosis: 10 mg/Kg/día por 28 días, se repite 3 – 4 veces con intervalos de 2 semanas (para mejorar el pronostico luego debera intevenirse quirurgicamente)

142 Neurocisticercosis: 15 mg/Kg/día por 28 días.(asociado a corticoides y anticonvulsivantes) Neurocisticercosis: 15 mg/Kg/día por 28 días.(asociado a corticoides y anticonvulsivantes)

143 Piperazina: Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis. Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis. Su mecanismo de acción obedece a procesos de tipo anticolinérgico, debido a que produce parálisis flácida del verme, pues bloquea su respuesta a la acetilcolina, luego el verme es eliminado debido a los movimientos peristalticos. Su mecanismo de acción obedece a procesos de tipo anticolinérgico, debido a que produce parálisis flácida del verme, pues bloquea su respuesta a la acetilcolina, luego el verme es eliminado debido a los movimientos peristalticos. Es bien absorbido por vía oral y se metaboliza aproximadamente el 25 % de lo absorbido. Es bien absorbido por vía oral y se metaboliza aproximadamente el 25 % de lo absorbido. Su excreción es renal en su mayoría inalterado Su excreción es renal en su mayoría inalterado

144 Piperazina: Se puede administrar con las comidas, constituye sin embargo un tratamiento de segunda elección frente a los benzoimidazoles. (su gran ventaja, sin embargo, es la de impedir la migración de los vermes) Se puede administrar con las comidas, constituye sin embargo un tratamiento de segunda elección frente a los benzoimidazoles. (su gran ventaja, sin embargo, es la de impedir la migración de los vermes) Las dosis usuales son: Las dosis usuales son: Ascariasis: 75 mg/Kg DU (máx. 3.5 g/d) x 2 días Ascariasis: 75 mg/Kg DU (máx. 3.5 g/d) x 2 días Enterobiasis: 65 mg/Kg DU (máx.2.5 g/d) x 7 días Enterobiasis: 65 mg/Kg DU (máx.2.5 g/d) x 7 días

145 Piperazina: Entre sus efectos adversos se encuentran: Entre sus efectos adversos se encuentran: Trastornos GI aislados Trastornos GI aislados Trastornos neurológicos transitorios Trastornos neurológicos transitorios Reacciones dérmicas (urticaria) poco frecuentes. Reacciones dérmicas (urticaria) poco frecuentes. Dosis letales producen convulsiones y depresión respiratoria. Dosis letales producen convulsiones y depresión respiratoria. NO utilizar en pacientes epilépticos ni en pacientes con disfunción renal (ppal. vía de elim.) NO utilizar en pacientes epilépticos ni en pacientes con disfunción renal (ppal. vía de elim.) No se han observado efectos teratogénicos. No se han observado efectos teratogénicos.

146 Pamoato de pirantel Es un buen agente antihelmíntico, su espectro de acción abarca: A.lumbricoides, E.vermicularis, A.duodenale. Es un buen agente antihelmíntico, su espectro de acción abarca: A.lumbricoides, E.vermicularis, A.duodenale. Su mecanismo de acción obedece a la depolarización de la unión neuromuscular del verme, induce bloqueo de los receptores nicotínicos provocando parálisis espástica del verme. Su mecanismo de acción obedece a la depolarización de la unión neuromuscular del verme, induce bloqueo de los receptores nicotínicos provocando parálisis espástica del verme. Su absorción GI es pobre, de lo absorbido menos del 15% se excreta a través de la orina Su absorción GI es pobre, de lo absorbido menos del 15% se excreta a través de la orina Su principal vía de eliminación es a través de las heces. Su principal vía de eliminación es a través de las heces. Dosis habitual: 11 mg /Kg/día ( máx. 1 g), se puede repetir el tratamiento un mes después. Dosis habitual: 11 mg /Kg/día ( máx. 1 g), se puede repetir el tratamiento un mes después.

147 Praziquantel: Derivado pirazinoisoquinolínico, su mecanismo de acción obedece a dos efectos, aumento de la actividad muscular segida de contracción y parálisis espástica del verme. Derivado pirazinoisoquinolínico, su mecanismo de acción obedece a dos efectos, aumento de la actividad muscular segida de contracción y parálisis espástica del verme. Existe un aumento en la permeabilidad de las membranas del verme a iones especialmente el calcio. Existe un aumento en la permeabilidad de las membranas del verme a iones especialmente el calcio. Posee una muy buena absorción oral, consiguiendo peak plasmáticos luego de 1-2 hrs de administrado. Posee una muy buena absorción oral, consiguiendo peak plasmáticos luego de 1-2 hrs de administrado.

148 Posee un extenso efecto de primer paso hepático, lo cual disminuye de forma importante su BD. Posee un extenso efecto de primer paso hepático, lo cual disminuye de forma importante su BD. Inductores del CYP 450 disminuyen su BD (fenobarbital, carbamazepina) Inductores del CYP 450 disminuyen su BD (fenobarbital, carbamazepina)

149 Praziquantel, efectos adversos: Luego de la administración oral, pueden surgir efectos GI, dolor abdominal, náuseas Luego de la administración oral, pueden surgir efectos GI, dolor abdominal, náuseas cefalalgias., mareos, somnolencia transitorias (dosis dependiente) cefalalgias., mareos, somnolencia transitorias (dosis dependiente) Fiebre, prurito,urticaria, artralgias, mialgias Fiebre, prurito,urticaria, artralgias, mialgias Es inocuo en niños mayores de 4 años.

150 Praziquantel Posee un alto grado de unión a PP, aproximadamente 80% Posee un alto grado de unión a PP, aproximadamente 80% Su vida media plasm. 0,8 – 2 hrs. Su vida media plasm. 0,8 – 2 hrs. Excreción renal 70% de la dosis se excreta como metabolitos, lo demás se excreta por vía biliar. Excreción renal 70% de la dosis se excreta como metabolitos, lo demás se excreta por vía biliar. Espectro de acción: H.nana, D.latum, T.solium, T.saginata. Espectro de acción: H.nana, D.latum, T.solium, T.saginata. Dosis habituales: Dosis habituales: Hymenolepiasis: 25 mg/Kg DU Hymenolepiasis: 25 mg/Kg DU Teniasis : 10 – 20 mg/Kg Teniasis : 10 – 20 mg/Kg

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152 CEPRAZOL CEPRAZOL Composición: Suspensión: cada 10 ml contiene: Albendazol 400 mg. Indicaciones: Parasitosis causadas por cualquiera de los siguientes parásitos gastrointestinales: oxiuriasis (Enterobius vermicularis). Ascariasis (Ascaris lumbricoides). Uncinariasis (Anquilostoma duodenale; Necator americanus). Tricocefalosis (Trichur trichiura). Estrongiloidiasis (Strongyloides stercoralis). Teniasis (Taenia saginata; Taenia solium). Hidatidosis.

153 Posología: Niños: Mayores de 2 años y adultos: una dosis única de 2 comprimidos o 10 ml de suspensión en caso de oxiuriasis, ascaridiasis, uncinariasis o tricocefalosis. Si se trata de estrongiloidiasis, teniasis (asociadas a otras parasitosis), se debe tomar una dosis única diaria de 2 comprimidos o 10 ml de suspensión, durante 3 días Posología: Niños: Mayores de 2 años y adultos: una dosis única de 2 comprimidos o 10 ml de suspensión en caso de oxiuriasis, ascaridiasis, uncinariasis o tricocefalosis. Si se trata de estrongiloidiasis, teniasis (asociadas a otras parasitosis), se debe tomar una dosis única diaria de 2 comprimidos o 10 ml de suspensión, durante 3 días

154 VERMOIL VERMOIL Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Albendazol 200 mg. Excipientes c.s.p. Solución: cada 5 ml contiene: Albendazol 200 mg. Excipientes c.s.p. Acción Terapéutica: Antiparasitario. Antihelmíntico.

155 Indicaciones: Parasitosis intestinales únicas o múltiples. Antihelmíntico polivalente. Teniasis y giardiasis. Efectivo en el tratamiento contra: Ascardiasis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura. Oxiuriasis: Enterobius vermicularis. Anquilostomiasis: Ancylostoma duodenale y Necator americanus. Hymenolepis nana y Teniasis: Taenia sp, Taenia solium y Taenia saginata. Estrongiloidiasis: Strongiloides stercolaris, O. Viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y Giardia lamblia en niños. Tricocefalosis: Trichuris trichiura. Gnathostomiasis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies relacionadas). Indicaciones: Parasitosis intestinales únicas o múltiples. Antihelmíntico polivalente. Teniasis y giardiasis. Efectivo en el tratamiento contra: Ascardiasis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura. Oxiuriasis: Enterobius vermicularis. Anquilostomiasis: Ancylostoma duodenale y Necator americanus. Hymenolepis nana y Teniasis: Taenia sp, Taenia solium y Taenia saginata. Estrongiloidiasis: Strongiloides stercolaris, O. Viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y Giardia lamblia en niños. Tricocefalosis: Trichuris trichiura. Gnathostomiasis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies relacionadas).

156 ZENTEL ZENTEL Composición: Zentel 400 mg: Cada comprimido contiene: Albendazol 400 mg. Excipientes: Glucosa Microcristalina; Estearato de Magnesio; Sacarina Sódica; Almidón de Maíz; Lactosa Monohidratada; Polividona; Almidón; Sodio Glicolato; Sodio Lauril Sulfato; Esencia de Vainilla; Esencia de Naranja; Esencia de Maracuyá; Colorante FD& C Amarillo Nº 6; Hipromelosa; Propilenglicol. Zentel suspensión 4%:

157 Acción Terapéutica: Antihelmíntico de amplio espectro. Indicaciones: Zentel es un carbamato bencimidazólico con actividad antihelmíntica y antiprotozoaria. Está indicado en el tratamiento de parasitosis intestinales únicas y múltiples de Ascaris lumbricoides (ascariasis), Trichuris trichiura (tricocefalosis), Enterobius vermicularis (enterobiasis), Ancylostoma duodenale y Necator americanus (uncinariasis), Taenia solium y Taenia saginata (teniasis), Strongyloides stercoralis (estrongiloidosis), Hymenolepsis nana, Opistorchis viverrini, Opistorchis sinensis y Giardia lamblia en niños. Acción Terapéutica: Antihelmíntico de amplio espectro. Indicaciones: Zentel es un carbamato bencimidazólico con actividad antihelmíntica y antiprotozoaria. Está indicado en el tratamiento de parasitosis intestinales únicas y múltiples de Ascaris lumbricoides (ascariasis), Trichuris trichiura (tricocefalosis), Enterobius vermicularis (enterobiasis), Ancylostoma duodenale y Necator americanus (uncinariasis), Taenia solium y Taenia saginata (teniasis), Strongyloides stercoralis (estrongiloidosis), Hymenolepsis nana, Opistorchis viverrini, Opistorchis sinensis y Giardia lamblia en niños.


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