Farmacos mucoliticos, antitusivos y expectorantes Dr. Jairo Cerrato Gonzalez Toxicologo clinico September 22, 2019 UNICA

Introducción  El grupo terapéutico de los antitusígenos está constituido por un número elevado de medicamentos, la mayoría con una larga tradición de uso.  Los antitusígenos se dividen, según su mecanismo de acción, en centrales, que actúan deprimiendo el centro bulbar que controla el reflejo de la tos, y periféricos, que ejercen una acción analgésica o anestésica sobre las terminaciones nerviosas bronquiales donde se inicia el reflejo.  La clasificación en función de estos criterios no siempre resulta fácil, ya que el mecanismo de acción de muchos antitusígenos no esta perfectamente definido. September 22,

3 Tos Acto reflejo Función protectora Evita el bloqueo de las vías respiratorias Elimina patógenos y cuerpos extraños Fuente de patología cuando excede la función protectora Necesidad imperiosa de toser Molestias en garganta Dolor precordial Vómitos Farmacos antitusígenos

Clasificación Antitusígenos opiáceos Codeína Dextrometorfan Dihidrocodeina Dimemorfona Folcodina Noscapina Antitusivos no opiáceos Levodropropicina Clofedanol Fominobeno Cloperastina Otros Difenhidramina Lidocaína Bromuro de ipatropio Benzonatato September 22,

Codeína Alcaloide derivado del opio(análogo de la codeína ) Es un antitusígeno de acción central, que actúa deprimiendo el centro de la tos. Sirve de patrón comparativo para el resto de antitusígenos. Tiene accion analgésica. Metabolismo hepático y eliminación renal RAM: Sedación Trastornos digestivos Depresión respiratoria a altas dosis. Precauciones en fallo renal o hepático, insuficiencia respiratoria, hipotiroidismo La Academia Americana de Pediatría considera que en dosis terapéuticas es compatible con la lactancia Categoría C en el embarazo Está indicado en el tratamiento de la tos improductiva. Contraindicado: Menores de 2 años September 22,

Dextrometorfan Actúa a nivel central, deprimiendo la actividad del centro bulbar de la tos. Su eficacia es comparable a la de codeína y no produce depresión respiratoria ni del sistema nervioso central. Carece de accion analgésica Antagonista de los receptores NMDA ( Rx de glutamato), que participa en la regulación del potencial excitatotrio postsinnaptico Contraindicados en menores de dos años. Interacciones: IMAO, antidepresivos, Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de la tos improductiva, en todas sus posibles variantes: tos irritativa, tos ferina. Es el antitusivos de elección en embarazo y se ignora si es excretado con la leche materna Dosis pediátrica: 0.2 mg/kg/día/ tid. Presentación: 10mg/5ml September 22,

Antitusivos no opiáceos Levodropropicina Mecanismo de acción es a nivel periférico (traqueo bronquial). Reduce la estimulación aferente vagal. Su efecto antitusivo a nivel central es 10 veces menor que el de la codeína. Dosis: 3mg/kg/día tid. Presentación: 30mg/5ml Cloperastina Antihistamínico con modesta actividad antitusígena (acción central). Fominobeno Es un antitusivo y estimulante respiratorio no narcótico, indicado en el alivio sintomático de la tos de cualquier tipo, ya sea irritativa, nocturna, infantil o del fumador. Clofenadol La acción antitusígena la ejerce deprimiendo la actividad del centro de la tos. Posee leves efectos anticolinérgicos, reduce la secreción bronquial y ejerce una acción anestésica local. September 22,

Expectorantes/ mucoliticos  Son muy numerosos los preparados comercializados con fines mucolíticos y/o expectorantes y su uso en la práctica médica diaria está muy extendido.  Con frecuencia estos fármacos se prescriben en enfermedades para las que no están indicados faringitis, laringitis entre otros casos. September 22, 2019 UNICA

Farmacos utilizado en la tos productiva Mucolíticos (Mucosecretolicos Fármacos que modifican las características fisicoquímicas de la secreción traqueobronquial de forma que la expectoración resulta más eficaz y cómoda. Expectorantes (Mucoespectorantes) Fármacos que activan la expulsión del esputo, bien aumentando su volumen hídrico o bien estimulando el reflejo de la tos. September 22,

Mucoliticos N-Acetilcisteína Su mecanismo mucocinético se basa en la reducción de los puentes disulfuro de las mucoproteínas de la secreción bronquial Produciendo así la fragmentación de las cadenas de mucinas, inmunoglobulin as A y seroalbúmina de dicha secreción. Tiene mayor eficacia mucolítica en medio alcalino. Por vía oral, se administra en dosis de 200 mg, 3 veces al día. La administración de la NAC por vía oral puede producir molestias gastrointestinales, urticaria, acufenos y cefalea. Sus indicaciones incluyen el alivio sintomático de las afecciones del tracto respiratorio que cursan con producción excesiva de moco; como bronquitis, laringotraqueitis. Antídoto en la intoxicación por paracetamol September 22,

Mucoliticos S carboximetilcisteina Similar mecanismo de accion Su acción es mayor en las fases iniciales de las bronquitis crónicas que en las tardías Se ha comprobado que no aumenta el aclaramiento mucociliar o el transporte del moco traqueal Se administra por vía oral, 2-3 g/día repartidos en 3- 4 tomas. Puede producir molestias gastrointestinales. Sus indicaciones incluyen el síndrome bronquítico, así como procesos que necesitan de una fluidificación y expectoración (bronquitis agudas y crónicas; bronquiectasias) September 22,

Mucoliticos Bromhexina La bromhexina es un derivado de la vasicina, alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica), Altera la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos) Su actividad es de tipo mucocinético, ya que actúa sobre la secreción y su transporte por las vías respiratorias. Esta actividad está representada por un efecto del fármaco en la producción del surfactante pulmonar, la calidad del moco y la motilidad ciliar, lo que conlleva una mejoría de los mecanismos de autolimpieza y defensa pulmonares. Está indicada como mucolíticoexpectorante en bronquitis y traqueobronquitis agudas y crónicas ; bronquitis enfisematosa y bronquiectasias. September 22,

Mucoliticos Ambroxol Metabolito activo de la bromhexina. Su actividad es de tipo mucocinético, ya que actúa sobre la secreción y su transporte por las vías respiratorias. Está indicado en afecciones respiratorias agudas y crónicas que requieran tratamiento secretolítico, especialmente bronquitis agudas y crónicas, asma bronquial, bronquiectasias, traqueobronquitis, laringitis, sinusitis y rinitis seca. Es rechazable su asociación con antibióticos o con fórmulas abigarradas de productos múltiples. Dosis : 1 -2 mg/kg día/bid o tid. Presentación: 30mg/5ml Jarabe 15mg/5ml Jarabe 7.5mg/1ml (gotas) September 22,

 La tos es un reflejo fisiológico por el cual son expulsados los microrganismos que invaden el tracto respiratorio, cuando esa capacidad se supera, sobreviene la tos como componente patológico.  Los farmacos empleados en la tos deben ser prescritos según la presencia o no de moco.  Los farmacos para tal fin se denominan mucoliticos o expectorantes September 22,

 Bibliografia:  Farmacologia básica y clínica Velásquez 18 edición.  Farmacologia Humana Jesús Flores Sexta edición  Séptimo formulario nacional de medicamentos September 22,