aMINOGLUCOSIDOS
Sustancias producidas por actinomiceto Sustancias producidas por actinomiceto. . *Se caracterizan por su estrecho margen terapéutico, lo que obliga a administrarlos bajo esquemas posológicos lo más exactos posible. Son nefro y ototóxicos. son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes gramnegativos aerobios.
Historia Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus
transporte activo, en 2 etapas: Mecanismos de acción Los aminoglucósidos son drogas bactericidas, que inhiben la síntesis proteica. de la bacteria y probablemente tengan otros efectos aún no totalmente aclarados transporte activo, en 2 etapas: la célula depende del potencial transmembrana unión previa del aminoglucósido al ribosoma bacteriano
Mecanismos de resistencia La resistencia adquirida a los aminoglucósidos se debe a 3 mecanismos básicos: Presencia de enzimas que modifican aminoglucósidos Alteraciones en los sitios de unión Disminución del ingreso
Propiedades farmacocinéticas Absorcion: cationes altamente polarizados de carácter básico. Distribución. Como atraviesan con dificultad las membranas, su volumen de distribución (Vd) es similar al volumen del espacio extracelular Eliminación. Los aminoglucósidos presentan una cinética de eliminación bifásica; no se metabolizan y se eliminan por vía renal.
Dosis dosis total (mg/quilo) intervalo de dosis Cp pico (mg/l) Cp valle (mg/l) Dosis gentamicina 3 a 5 8 h 4 a 6 1 a 2 amikacina 15 12 h 20 a 30 5 a 10 estreptomicina < 5 tobramicina netilmicina