Antiparasitarios Antiprotozoarios

Clasificación Antiamebas, giardia y trichomona. Antileishmánicos Antitripanosómicos Antitoxoplásmicos. Antimaláricos.

Antiamebas I. Amebicidas de acción luminal: 1. Dicloroacetamidas o amidas. Furoato de Diloxanida. Clefamida Etofabina Teclozán.

Antiamebas (2) 2. Quinoleinas halogenadas: Diyodohidroxiquinoleína. Quinfamida. 3. Antibióticos: Paramomicina Estos medicamentos tienen escasa absorción a nivel intestinal. Los más usados son paramomicina, furoato de diloxanida y teclozán.

Antiamebas (3) II. Amebicidas de acción principalmente hística y parcialmente luminal; Derivados 5 nitroimidazólicos Metronidazol Secnidazol Tinidazol Ornidazol

Antiamebas (4) Estos medicamentos interfieren con la síntesis de ácidos nucleicos de los trofozoitos de entamoeba histolítica. Deben administrarse con los alimentos. No debe ingerirse alcohol durante el tratamiento porque inhiben enzimas implicadas en el metabolismo de los alcoholes. El de mayor vida media plasmática es el secnidazol.

Antiamebas, (5) III. Amebicidas de acción histica solamente: Emetina y dihidroemetina. Cloroquina. Nitazoxanida Ellos inhiben síntesis de proteínas a nivel ribosomal. No deben usarse en portadores asintomáticos.

Antiamebas (6) Por sus efectos tóxicos cardiovasculares y neuromusculares el clorhidrato de emetina y la dehidroemetina se usan poco en el tratamiento de la amebiasis. La cloroquina es muy buena en el tratamiento del abceso hepático porque ella se acumula en el hígado.

Furoato de diloxanida (1) Mecanismo de acción: Es poco conocido . Se cree que produce una posible interferencia con el metabolismo de los fosfolípidos en la pared quística.

Furoato de diloxanida (2) Farmacocinética: Se absorbe bien por vía oral. Se metaboliza rápidamente a nivel intestinal en diloxanida y furoato, absorbiéndose el 90% e la diloxanida. Se excreta mayoritariamente por la orina y menos de un 10% por las heces. VM. 6 horas.. .

Furoato de diloxanida (3) Usos: Portadores asintomáticos en áreas no endémicas. Erradicación de las amebas luminales después del tratamiento de la enfermedad invasiva con otros fármacos. Actúa frente a los quistes.

Furoato de diloxanida (4) Dosis: Adultos: 500 mg cada 8 horas por 3 días. Niños de más de 25 kg: 20 mg/kg/día distribuidos en 3 tomas por 10 días. Presentación: Tabletas de 500 mg Suspensión oral 100 mg/5ml

Furoato de diloxanida (5) Efectos adversos: Flatulencia. Vómitos. Prurito. Urticaria.

Teclozan (1) Mecanismo de acción. No bien conocido, se cree que interfiere en el metabolismo de los fosfolípidos. Farmacocinética. Ha sido poco estudiada. Se sabe que no se absorbe y es bien tolerado.

Teclozan (2) Usos: Portadores de amebas. Disentería amebiana. Colitis amebiana.

Teclozan (3) Dosis. 1 – 3 años. Media cucharadita 3 veces al día por 5 días. 3 – 8 años: 1 cdta. Adultos y niños mayores e 8 años: 2 catas. ó 1 tableta de 500 mg cada 12 horas hasta dar 3 tabletas en 24 horas.

Teclozan (4) Presentación: Tabletas de 500 mg. Suspensión oral. Efectos adversos: Flatulencia. Naúseas. Cefalea . Rash cutáneo. Urticaria.

Iodoquinol o diyodohidroxiquinoleína(1) Derivado halogenado de la 8 hidroxiquinoleína. Mecanismo de acción. Desconocido. Usos: Portadores sanos. Colitis amebiana aguda. Post tratamiento de la amebiasis extraintestinal. Actúa sobre los trofozoitos y quistes.

Iodoquinol (2) Farmacocinética: Absorción variable aunque una porción significativa se absorbe. VM. 11 – 14 horas.

Iodoquinol (3) Dosis: Adultos: 650 mg cada 8 horas por 20 días. Niños: 40mg/kg/día por 20 días. Presentación: Tabletas de 650 mg. Suspensión 4,2 g/100ml

Iodoquinol(4) Efectos adversos frecuentes. Neuropatía mielopática subaguda. ( fundamental). Atrofia óptica. Forunculosis generalizada. Fiebre. Escalofríos. Dermatitis.

Iodoquinol (5) Ardor y prurito anal. Malestar abdominal. Diarreas. Cefalea.

Iodoquinol (6) Raros: Naúseas y vómitos. Decoloración de pelo y uñas. Alopecia. Agranulocitosis. Agrandamiento del tiroides

Iodoquinol (7) Está contraindicado: Pacientes alérgicos al yodo. Insuficiencia hepática y renal. Niños.

Metronidazol (1) Mecanismo de acción: Reduce su grupo nitro por la enzima ferrodixina del parásito y forma un compuesto reactivo que interfiere con el transporte de electrones y rompe el DNA.

Metronidazol (2) Farmacocinética: Buena absorción por vía oral. Buena distribución en todos los tejidos y líquidos corporales ( LCR, leche materna, líquido seminal, saliva etc). Su metabolismo depende de la oxidación hepática posterior a la glucoronización. .

Metronidazol (3) VM. 7,5 horas. Alcanza casi iguales concentraciones intra y extracelulares. Se excreta por la orina.

Metronidazol ( 4) Usos: Amebiasis Invasiva. Giardiasis. Trichomoniasis vaginal. Infección por nemátodos tisulares. Infecciones por bacterias anaerobias. Erradicación del helicobacter pilori.

Metronidazol (5) Dosis Amebiasis: Adultos y niños. 30 mg/kg/día distribuidos en 3 tomas. Después usar un amebicida luminal. Giardiasis. Adultos: 2 gramos al día por 3 días. Niños: 15 mg/kg/día distribuídos en 3 ó 4 tomas por 6 – 10 días.

Metronidazol (6) Trichomoniasis: 2 gramos al día dosis única. Tratar al compañero sexual. Presentación: Comprimidos de 250 y 500 mg. Suspensión oral 200 mg/5ml. Frasco de 500 mg en 100 ml.

Metronidazol (7) Efectos adversos: Más frecuentes: Sabor metálico . Cefalea. Naúseas Raros: Mareos, ataxia, somnolencia, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, orinas oscuras, prurito, urticaria, aumento de las enzimas hepáticas, artralgias, mialgias.

Metronidazol (8) Interacciones medicamentosas. Potencia el efecto de la warfarina. Intolerancia con el alcohol por inhibición de la enzima aldehído deshidrogenasa. El fenobarbital aumenta su metabolismo y la cimetidina inhibe su metabolismo. Debe evitarse su uso en: Embarazadas. Insuficiencia renal, hepática. Alteraciones neurológicas.

Nitazoxanida(1) Mecanismo de acción: En los protozoos inhibe la enzima piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) interrumpiendo el metabolismo el parásito. En los helmintos inhibe la polimerización de la tubulina en el parásito.

Nitazoxanida (2) Farmacocinética: Una vez ingerida se metaboliza rápidamente liberándose su metabolito activo la tizoxanida el cual se une a proteínas plasmáticas en un 99% y es excretado por la orina, bilis y heces.

Nitazoxanida (3) Usos: Infecciones por: los siguientes protozoos. Entamoeba histolítica, Giardia, Blastocistis hominis, Balantidium coli Trichomona vaginal Criptosporidium. Isosopora

Nitazoxanida (4) Helmintos: Enterobius vermicularis. Trichuri trichura. Áscaris Uncinarias. Strongiloides. Tenias Himenolepis nana.

Nitazoxanida (5) Dosis: Adultos: Amebiasis, giardiasis y otros protozoos intestinales: 500 mg cada 12 horas por 3 días o 7,5 mg/kg/cada 12 horas por 3 días Niños mayores de 5 años: 7,5 mg/kg cada 12 horas por 3 días

Nitazoxanida (6) Trichomoniasis. Adultos 500 mg cada 12 horas por 3 días o 45 mg/kg dosis única. Abceso hepático amebiano. Adultos : 500 mg cada 12 horas por 7 días Niños: 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 días.

Nitazoxanida (7) Presentación: Tabletas de 500 mg Suspensión oral 100 mg/5ml Efectos adversos. Naúseas, cefalea y anorexia los más frecuentes. Ocasionalmente: vómitos, malestar epigástrico y cólicos.

Nitazoxanida (8) Interacciones medicamentosas: Cumarínicos y warfarina aumentan sus niveles plasmáticos y alargan el TP. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Niños menores de 2 años. Embarazo Lactancia.

Tratamiento de la amebiasis Portadores asintomáticos: Se usa un amebicida de acción luminal. 2. Colitis amebiana disentérica y no disentérica: Se usa un amebicida de acción hística como metronidazol ( vía oral o EV) o dihidroemetina ( vía IM) y después un amebicida de acción luminal.

Tratamiento de la amebiasis (2) 3. Colitis fulminante y perforaciones intestinales. Son las complicaciones más graves de la amebiasis intestinal sintomática. Se trata con metronidazol por vía EV o dihidroemetina por vía IM.

Tratamiento de la amebiasis (3) 4. Ameboma. Metronidazol o dihidroemetina y después un amebicida de acción luminal. A veces es necesario hacer abordaje quirúrgico. 5. Apendicitis : Cirugía y después metronidazol o dihidroemetina seguido de un amebicida de acción luminal.

Tratamiento de la amebiasis (4) 6. Abceso hepático amebiano. Metronidazol por vía oral en los casos menos graves , en los más graves por vía EV más dihidroemetina por vía IM. También puede darse cloroquina y dihidroemetina.

Giardiasis (1) Medicamentos de elección en su tratamiento. Metronidazol Tinidazol Albendazol Alternativos: Furazolidona. Nitazoxanida. Quinacrina. Secnidazol

Balantidium coli Único ciliado que afecta al hombre, Se trata como medicamento de elección la tetraciclina y alternativo el metronidazol.

Tinidazol (1) Mecanismo de acción: Similar al el metronidazol. Farmacocinética. Se absorbe rápida y completamente, los alimentos no afectan su tiempo de vida media. VM 12- 14 horas. Se distribuye en tejidos y fluidos corporales

Tinidazol (2) Atraviesa la BHE, barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Se une a proteínas plasmáticas en un 12%. Se metaboliza antes e su excreción. Se excreta por hígado, riñones y un 12% por heces.

Tinidazol (3) Usos: Amebiasis. Giardiasis. Trichomoniasis. Dosis en la amebiasis: Adultos. 2 gramos al día por 3 – 5 días. Niños> 3 años: 50mg/kg /día por 3 – 5 días.

Tinidazol(4) Giardiasis: Adultos 2 gramos dosis única. Niños > 3 años: 50mg/kg dosis única. Sin pasar de 2gramos como dosis máxima. Trichomoniasis: Igual dosis que en la giardiasis pero aquí hay que tratar a la pareja. Las tabletas deben administrarse con alimentos.

Tinidazol (5) Presentación. Comprimidos de 500 mg y 1 gramo Efectos adversos. Frecuentes. Sabor metálico o amargo. Naúseas , vómitos , malestar epigástrico, estreñimiento. Cefalea, mareos, debilidad.

Tinidazol (6) Menos frecuentes: Convulsiones. Neuropatía periférica. Candidiasis oral y vaginal. Diarreas. Aumento de las transaminasas.

Tinidazol (7) Interacciones: Aumenta el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes dicumarinícos prolongado el TP. El alcohol provoca cefalea, calambres abdominales, naúseas, vómitos, sofoco, Rifampicina, fenobarbital, fenitoína, aceleran su eliminación y disminuyen sus niveles plasmáticos. La oxitetraciclina antagoniza su efecto.

Dosis de los antiparasitarios en el tratamiento de la Giardia Adultos: Metronidazol 1 cápsula de 250 mg cada 8 horas por 5 días. Albendazol; 400 mg/ día por 5 días. Nitazoxanida: 500 mg cada 12 horas por 3 días. Secnidazol; 2 gramos dosis única. Quinacrina: 100 mg cada 8 horas por 5 – 7 días.

Antitripanosómicos Nifurtimox. Benzmidazol. Suramina. Melarsoprol. Eflornitina.

Nifurtimox (1) Nitrofurano de origen sintético. Mecanismo de acción: Al reducirse origina sustancias tóxicas para el parásito produciendo lisis de la membrana, inactivación enzimática y daño del ADN. Inhibe la tripanothioma reductasa.

Nifurtimox (2) Farmacocinética : Buena absorción por vía oral. VM: 8 – 10 horas. Se metaboliza rápidamente Una pequeña cantidad se elimina por la orina. Usos: Tripanosomiasis americana en la fase aguda, crónica y congénita.

Nifurtimox (3) Dosis : Adultos: 8 – 10 mg/kg/día divididos en 3 tomas por 60 – 90 días. Niños: 15 – 20 mg/kg/día divididas en 4 tomas por 60 – 90 días. Dosis máxima: 20 mg/kg/ día. Presentación. Comprimidos de 120 mg.

Nifurtimox (4) Efectos adversos: Síntomas gastrointestinales. Mialgias. Mareos Astenia.. Vértigos. Insomnio. Cefalea. Convulsiones. Polineuritis periférica.

Nifurtimox (5) Contraindicaciones absolutas: Embarazo. Insuficiencia hepática severa. Formas avanzadas de chagas. Contraindicaciones relativas: Insuficiencia renal dar dosis miníma.

Benznidazol Derivado nitroimidazólico. Mecanismo de acción: Interfiere con la síntesis proteica y el ADN. Farmacocinética: Buena absorción por vía oral. Vm: 12 horas Se excreta por orina y heces.

Benznidazol (2) Usos. Tripanosomiasis americana en fase aguda, crónica y congénita.. Dosis: Adultos: 5- 7 mg/kg/día divididas en 2 tomas por 60 días. Niños: 58– 10 mg/kg/día divididas en 2 tomas. por 60 días. Dosis máxima: 400 mg/día

Benznidazol (3) Presentación. Comprimidos de 100 mg Efectos adversos: Rash cutáneo. Naúseas. Parestesias. Raras: leucopenia.

Benznidazol (4) Contraindicaciones: Absolutas: Embarazo. Insuficiencia hepática severa Formas avanzadas de Chagas. Relativas: Insuficiencia renal dar dosis miníma

Suramina (1) Es una naftilina sulfatada. Mecanismo de acción: Inhibe enzimas que intervienen en el metabolismo del DNA y la síntesis proteica del parásito.

Suramina (2) Farmacocinética. No se absorbe por vía oral. Apenas sufre metabolismo. Se une intensamente a proteínas. Tiene una vida media inicial breve y una vida media de eliminación de casi 50 días. Se excreta por vía renal y se depura lentamente y puede producir albuminuria.

Suramina (3) Usos: Tripanosomiasis africana en fase precoz o hemolinfática. Es el tratamiento de primera elección en el T.b rhodesiense y de segunda elección en el gambiense.

Suramina (4) Dosis. Se administra una dosis de prueba de 5mg/kg en infusión EV lenta. Si es tolerada se aumenta a 20 mg/kg sin pasar de 1g/dosis en solución al 10%. Se dan 5 dosis los días 1 – 3- 7- 14- 21.

Suramina (5) Se debe realizar una determinación de proteinuria previa a cada dosis del medicamento. Es frecuente una proteinuria moderada al inicio del tratamiento, si es elevada debe reducirse la dosis y si es elevada y persistente se debe suspender el tratamiento. Presentación. Frascos de 1 gramo en polvo

Suramina (6) Efectos adversos. Reacciones cutáneas: dermatitis exfoliativa, estomatitis, urticaria y prurito. TGI. Vómitos, naúseas, diarreas, aumento de las transaminasas. T renales. Proteinuria, poliuria, insuficiencia renal. T hematológicos. Anemia hemolítica, agranulocitosis, coagulopatía.

Suramina (7) e) T. neurológicos: Mareos, cefalea, parálisis fláccída, polineuropatía, parestesias, hiperestesia palmo plantar, atrofia óptica, sordera, pérdida de conciencia, convulsiones.

Suramina (8) Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática y renal severas. Precaución: En diabéticos y pacientes con alteración de la coagulación

Melarsoprol (1) Es un arsenical trivalente derivado del dimercaprol. Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de piruvato cinasa especialmente la del parásito impidiendo la síntesis de ATP.

Melasorprol (2) Farmacocinética: Se absorbe de forma irregular por vía oral., En administración parenteral atraviesa la BHE. Se metaboliza en compuestos pentavalentes atóxicos. Se excreta por la orina y heces.

Melasorprol (3) Usos: Tripanosomiasis africana en fase avanzada del SNC es de primera elección en el rhodesiense y de segunda elección en el gambiense.

Melarsoprol (4) Dosis T. b. gambiense: 2,2 mg/kg/día EV lento por 10 días. Dosis máxima 180 mg. T.b. rhodesiense: Día 1. 0,36 mg/kg 2: 0,72 mg/kg 3. 1,1 mg/kg

Melarsoprol (5) Esperar 7 días y recomenzar. Día 10. 1,4 mg/kg. 11: 1,8 mg/kg 12: 2,2 mg/kg Esperar 7 días: Día. 19: 2,2 mg/kg 20: 2,9 mg/kg 21: 3,6 mg/kg

Melarsoprol (6) Esperar 7 días: Día 29: 3,6 mg/kg 30: 3,6 mg/kg 31: 3,6 mg/kg Como total se dan 10 – 12 dosis en un mes. Hay que disminuir dosis en insuficiencia renal. Presentación. Ámpulas de 180 mg/5ml

Melarsoprol (7) Efectos adversos. Encefalopatía. Es la complicación más grave cursa con cefalea, temblor, dicción confusa, convulsiones y coma. Edema cerebral. Coma y muerte. Anemia hemolítica.

Melarsoprol (8) Lesiones miocárdicas. Albuminuria. Hipertensión arterial. Raras: RHS. Agranulocitosis Insuficiencia hepática o renal. Fiebre.

Melarsoprol (9) Urticaria Cefalea. Diarreas Vómitos.

Eflornitina (1) Mecanismo de acción: Inhibe la ornitina descarboxilasa que sirve para la síntesis de poliaminas necesarias para la división celular del parásito, y también inhibe la síntesis de glucoproteínas.

Eflornitina (2) Farmacocinética: Por vía oral tiene una biodisponibilidad de 54%. Alcanza niveles máximos en 2 horas. VM de eliminación de 3 horas. Atraviesa la BHE. Se excreta por vía renal. Se une a proteínas plasmáticas en un 80%. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 4 horas.

Eflornitina (3) Usos: Tripanosomiasis africana por T. gambiense en fase hemolinfática y meningoencefalítica( avanzada). Tratamiento alternativo de criptosporidiasis y neumocistis en pacientes VIH positivos. Hirsutismo facial en mujeres mayores de 12 años.

Eflornitina (4) Dosis: Menos de 35 kg. 150 mg/kg cada 6 horas por 14 días. Más de 35 kg: 100 mg/kg cada 6 horas por 14 días. Hay que administrarlo en 2 horas. Presentación. Ámpulas de 20 mg

Eflornitina (5) Efectos adversos: Anemia, trombocitopenia y leucopenia. Convulsiones. Mareos. Cefalea. Debilidad. Artralgias. Alopecía

Eflornitina (6) Vómitos. Diarreas. Anorexia. Edema facial Alteraciones auditivas cuando se usan dosis elevadas o tratamientos prolongados por 4 – 8 semanas,

Eflornitina (7) Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Menores de 12 años.

Antileishmánicos a) Antimoniato de meglumina. b) Estibogluconato sódico. c) Pentamidina. d) Anfotericin B e) Aminosidina. f) Miltefosina

Estibogluconato sódico y antimoniato de meglumina Son antimoniales pentavalente. Mecanismo de acción: Inhibición enzimática de la glucolisis y oxidación de ácidos grasos en los amastigotes lo que produce disminución de ATP y GTP. La N metilglucamina se usa en américa latina y francia y el estibogluconato en los países de habla inglesa incluyendo E.U.

Estibogluconato (2) Farmacocinética. Tiene mala absorción por vía oral por lo que se administra por vía parenteral ( IM ó EV) absorbiéndose rápidamente. Se elimina en 2 fases con una vm inicial aproximadamente de 2 horas y una vm terminal de más de 24 horas. Se elimina rápidamente por vía renal un 80% sin transformarse en 6 horas. Usos: Todas las formas clínicas de leishmania. .

Estibogluconato (3) Si el paciente sufre recaídas tras el primer ciclo de tratamiento hay que repetir el tratamiento con iguales dosis. Leishmaniasis cutánea excepto braziliense y aethiopica. Tratamiento local: Inyecciones intralesionales: 1- 3 ml en la base de la lesión 1 ó 2 veces a intervalos de 1 ó 2 días.

Estibogluconato (4) Tratamiento sistémico. Se realiza cuando las lesiones están inflamadas, ulceradas o situadas en zonas donde su cicatrización pueda originar invalidez o desfiguración particularmente cuando hay afectación del cartílago u obstrucción linfática. 20 mg/kg/día IM por 20 días o hasta que los frotis obtenidos por incisión cutánea sean negativos.

Estibogluconato (5) L. Braziliensis. 20mg/kg/día hasta que se cure la lesión y durante 4 semanas por lo menos. Si hay recaídas usar pentamidina. L. mucocutánea: 20 mg/kg/día hasta que se curen las lesiones y durante 4 semanas por lo menos.

Estibogluconato (6) Si toxicidad o respuesta insuficiente dar 10 – 15 mg/kg cada 12 horas por 4 semanas. Si recaídas hacer nuevo tratamiento de doble duración. Los que no respondan al tratamiento dar pentamidina o anfotericin B.

Estibogluconato (7) Leishmania cutánea difusa: 20mg/kg/día IM por varios meses después de haberse producido la mejoría clínica. Presentación. Estibogluconato: ámpulas de 5 ml con 500 mg base de antimonio. Ámpulas de 5 ml con 1,500mg e antimonio base.

N- metilglucamina Meglumina o N metilglucamina Ámpulas de 5 ml con 425 mg base de antimonio. Durante el tratamiento administrar una dieta rica en proteínas y corregir previamente cualquier deficiencia en particular la carencia de hierro. Realizar ECG, función renal y hepática durante el tratamiento y disminuir la dosis si alteraciones.

Meglumina (2) Efectos adversos. Arritmias. Cambios en el ECG ( inversión onda T y prolongación del QT). Alteración de la función renal . Aumento de las transaminasas. Fiebre. Diarreas, naúseas. Exantema Artromialgias.

Meglumina (3) Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Trastornos renales, hepáticos o cardíacos graves.

Pentamidina (1) Es una diamina aromática. Mecanismo de acción: Interfiere con el metabolismo nuclear por inhibición de la síntesis de ADN, RNA, fosfolípidos y proteínas. Inhibe la replicación del cinetoplasto.

Pentamidina (2) Farmacocinética: Tiene una VM inicial de casi 6 horas en la administración EV y de 9 horas en la administración IM. Vm de eliminación de casi 21 días. Se absorbe pobremente en el TGI por lo que debe de administrarse parenteral o por inhalación. Se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales después de administración parenteral

Pentamidina (3) Después de administración por inhalación la absorción sistémica es miníma. Las concentraciones más altas se encuentran en hígado riñones, suprarrenales, bazo, pulmones y páncreas. Tiene mala penetración en SNC. Se elimina fundamentalmente por vía renal lentamente.

Pentamidina (4) Usos. Tripanosomiasis africana en fase hemolinfática , es el tratamiento de segunda elección en el T.b rhoesiense y de primera elección en el gambiense. Neumocistosis pulmonar y extrapulmonar por P. Jiroveci en pacientes que no responden o no toleran el cotrimoxazol. Leishmaninasis visceral y cutánea cuando hay resistencia o no se toleran los antimoniales.

Pentamidina (5) Dosis : Leishmaniasis visceral: (adultos, niños y bebés de 4 meses o más): 2- 4 mg/kg IM ó EV en infusión que dure 1 –o 2 horas 1 vez al día por 15 días. Tripanosoniasis africana. 4mg/kg IM ó EV 1 vez al día por 10 días.

Pentamidina (6) Profilaxis de la tripanosomiasis por T. gambiense: 4 mg/kg cada 3 – 6 meses. No es necesario ajustar dosis si insuficiencia renal. Presentación: Vial con 300 mg de pentamidina.

Pentamidina (7) Efectos adversos: Hipotensión grave. Taquicardia. Disnea., tos, broncoespasmo Mareos. Abcesos estériles cuando se administra por vía IM. Hipoglicemia. Hipocalcemia.

Pentamidina (8) Azotemia. Trombocitopenia. Aumento de las transaminasas, bilirrubina y/o fosfatasa alcalina. Insuficiencia renal aguda.

Pentamidina (9) Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Prolongación del QT. Bradicardia. Hipocalcemia e hipomagnesemia.

Pentamidina (10) Precauciones. Diabéticos. Pancreatitis prexistente. Trastornos de la coagulación Anemia Enfermedad renal preexistente. Asma

Pentamidina (11) Interacciones: Aumenta su nefrotoxicidad si se administra con aminoglucósidos, vancomicina, ciclosporina, cisplatino, AINES, ganciclovir, anfotericin B, cidofovir. Los diuréticos tiazidícos o de asa aumentan el riesgo de hipopotasemia o hipomagnesemia.

Tratamiento de la leishmania cutánea N metilglucamina 20 mg Sb/kg/día IM ó EV por 10 días. Se descansa 1 semana y se repite el ciclo hasta hacer 3 ciclos. Drogas alternativas; Rifampicina: 600 mg/día vía oral por 3 – 4 semanas. Dapsona ; 3 mg/kg/día via oral por 3 – 4 semanas.

Tratamiento de la leishmania cutánea ( 2) Ketoconazol; 600 mg/día vía oral por 4 semanas. Itraconazol; 200 – 400 mg día de 2 semanas a 5 meses. Fluconazol; 200 mg/día por 6 semanas.

Trtamiento de la lesihmania mucocutánea (1) N metilglucamina; 20 – 50 mg/kg/día IM ó EV por 30 días. Si hay resistencia a ella se usa : Anfotericin B 0,5 – 1 mg/kg/día Ev diluido en 500 cc de dextrosa al 5% sin exceder 50mg/día. El anfotericin B está considerado como el tratamiento de segunda línea en la leishmania mucocutánea y diseminada difusa.

Tratamiento de la leishmania visceral N metilglucamina : 20mgsb/kg/día IM ó EV por 30 días. Estibogluconato; 20mgbase/kg/día EV ó IM por 28 días, sin pasar de 850mg base/día. Se debe proseguir tratamiento hasta que no se encuentren parásitos en 2 exámenes de pulpa esplénica aspirada separados con 14 días de intervalo.

Otros fármacos con actividad antileishmánica Aminosidina; Antibiótico aminoglucósido que se usa en la leishmania visceral Se han reportado indices de cura de hasta 97%. Dosis: 16 -20 mg/kg/día por 21 días.

Otros fármacos ( 2) 2. Miltefosina: Ünico antileishmánico de uso oral. Es bien tolerado. Tiene una efectividad de hasta 100%. Dosis: 100 – 150 mg/día por 28 días. 3. Interferón gamma. Se usa asociado a los antimoniales en pacientes que no responden a ellos sólo, acelera la respuesta clínica.

Antitoxoplásmicos Pirimetamina. Sulfadiazina. Cotrimoxazol Espiramicina Estos son los más importantes.

Pirimetamina (1) Es una diaminopiridina. Mecanismo de acción; Alteración de la síntesis de ácido fólico y aminoácidos por su unión a la dihidrofolato reductasa.

Pirimetamina (2) Farmacocinética: Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente en el TGI. Alcanza concentraciones séricas máximas en 2- 6 horas. Se une a proteínas plasmáticas en 80 – 97%. Se distribuye principalmente en riñones, pulmones, hígado, bazo y también alcanza altas concentraciones en las células sanguíneas.

Pirimetamina (3) Se metaboliza en el hígado. Semivida de 80 – 123 horas. Atraviesa la placenta. Se excreta por la orina fundamentalmente y esta excreción puede persistir por 30 días. Una pequeña parte es excretada por las heces y por la leche materna.

Pirimetamina (4) Usos. Toxoplasmosis combinado con sulfadiazina. ( es el tratamiento de elección). Isosporiasis. Malaria por falciparum resistente a cloroquina Presentación: Tabletas de 25 y 50 mg

Pirimetamina (5) Dosis en la toxoplasmosis: Adultos. 50 – 75 mg 1 vez al día más 1- 4 gramos de sulfadiazina por 1- 3 semanas y leucovorina 10 mg. Después se reduce la dosis a la mitad y se continúa por 4 – 5 semanas más

Pirimetamina (6) Niños: Se da una dosis de carga los 2 primeros días de 2mg/kg divididos en 2 dosis hasta un máximo de 50 mg/día. Se continúa con 1mg/kg también dividida en 2 dosis con dosis máxima de 25 mg/día. Además se da leucovorina y sulfadiazina por 4 – 6 semanas.

Pirimetamina (7) Bebés: Primeros 6 meses. 1- 2 mg/kg /día por 2 días. 1mg/kg/día por 2 meses. 1 mg/kg/día lunes, miércoles y viernes a concluir 6 meses. Los siguientes 6 meses se mantiene igual tratamiento o se alterna mensualmente con espiramicina.

Pirimetamina (8) Bebés con afectación moderada severa El régimen de 6 meses anterior se da por 1 año , también puede darse: 1mg/kg/día por 6 meses. Isosporiasis. 75 mg/día más 10 mg de leucovorina por 14 días..

Pirimetamina (9) Efectos adversos: a) Reacciones hematológicas : agranulocitosis, anemia megaloblástica que puede producir glositis y trombocitopenia, anemia hemolítica en pacientes con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogensa, b) Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, síndrome de stevens jhonson, necrolisis tóxica epidérmica.

Pirimetamina (10) c) Dermatitis exfoliativa. d) Fotosensibilidad. e) Prurito. f) Vasculitis. g) Síntomas gastrointestinales: anorexia, naúseas, vómitos, dolor abdominal y diarreas. h) Necrosis hepática.

Pirimetamina (11) i) Síntomas neurológicos: Debilidad, ataxia, temblores, convulsiones. j) Insuficiencia respiratoria.

Pirimetamina (12) Contraindicaciones . Embarazo en las primeras 14 – 16 semanas. Hipersensibilidad al fármaco Anemia por déficit de folatos. Lactancia. Disfunción hepática o renal grave. Pacientes con enfermedades dentales. Alcohólicos Epilépticos.

Pirimetamina (13) Interacciones. Depresores de médula ósea, antagonistas de folatos, carbamazepina, clozapina, cloranfenicol, fenotiazinas, procainamida, inhibidores antiretrovirales de la transcriptasa inversa, antineoplásicos, antitiroideos por el posible desarrollo de anemia megaloblástica, agranulocitosis, trombocitopenia. El ácido fólico interfiere con su acción.

Tratamiento de la toxoplasmosis en el embarazo. Antes de las 20 semanas: Espiramicina 3 – 4 g/día dividias en 3 dosis 2. Segunda mitad del embarazo ( 20 – 26 semanas) con aislamiento de toxoplasma en el líquido amniótico. Pirimetamina, sulfadiazina y ácido folínico. Pirimetamina : 25 – 100 mg/día Sulfadiazina: 1- 1,5 g cada 6 horas. Ácido folínico: 10 25 mg junto a cada dosis de pirimetamina.

Tratamiento en el embarazo (2) Otra opción es la clindamicina a dosis de 300 mg cada 8 horas. Este tratamiento se mantiene de forma ininterrumpida o se da 3 – 4 semanas se descansa 1 semana y se repite hasta 2 semanas antes del parto.

Tratamiento de la criptosporidiasis Inmunocompetentes: Paramomicina 0,5 – 1 gramo cada 6 horas por vía oral por 14 días. Niños: 7,5mg/kg/día Nitazoxanida: 100 mg ( 5 ml) niños de 12 – 47 meses. 200 mg( 10 ml) niños de 4 – 11 años. 500 mg ( mayores de 11 años y adultos) Se administra cada 12 horas por 3 días.

Tratamiento de la criptosporidiasis (2) b) Inmunodeprimidos: Paramomicina 1 gramo 2 veces al día via oral por 4 semanas junto a azitromicina 600 mg/día. Luego seguimos con paramomicina sola por 8 semanas más .

Isosporiasis y ciclosporiasis IsosporiasisL Medicamento de elección : Trimetropin sulfametoxazol. Alternativo: Pirimetamina. Ciclosporiasis; Alternativo: Ciprofloxacina o nitazoxanida.

Babesiosis Medicamentos de elección :Clindamicina más quinina. Alternativo: Atovacuona más azitromicina